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Inhibition of Na^+,K^+-ATPase in Housefly (Musca domestica L.) by Terpinen-4-ol and Its Ester Derivatives 被引量:1
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作者 GUO Zhi-bo MA Zhi-qing +1 位作者 FENG Jun-tao ZHANG Xing 《Agricultural Sciences in China》 CAS CSCD 2009年第12期1492-1497,共6页
To reveal the insecticidal mechanism of terpinen-4-ol, the activity of Na+,K+-ATPase in insects tested were determined in vivo and in vitro. The results showed that terpinen-4-ol and its ester derivatives had strong... To reveal the insecticidal mechanism of terpinen-4-ol, the activity of Na+,K+-ATPase in insects tested were determined in vivo and in vitro. The results showed that terpinen-4-ol and its ester derivatives had strong contact activity to housefly and the contact toxicities of its derivatives except Z3 were all superior or equivalent to terpinen-4-ol. All the 7 compounds had strong inhibition towards activity of Na+,K+-ATPase. With poisoning symptom exacerbating, the inhibition rates were gradually increased. In vitro, the IC50 of terpinen-4-ol, Z1, Z2, Z4, Z5, and Z6 was 155.89, 197.98, 96.02, 121.36, 124.85, and 153.74 μg mL% respectively. There was well correlation between the LDs0 of terpinen-4-ol derivatives to housefly and the IC50 of terpinen-4-ol derivatives to Na+,K+-ATPase in housefly. In conclusion, Na+,K+-ATPase was likely the target of terpinen-4-ol against insects. 展开更多
关键词 terpinen-4-ol terpinen-4-ol ester derivatives Na+ K+-ATPase Musca domestica L.
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Effects of Terpinen-4-ol on Four Metabolic Enzymes and Polyphenol Oxidase (PPO) in Mythimna separta Walker 被引量:4
2
作者 MA Zhi-qing HAN Xiu-ling FENG Jun-tao LI Guang-ze ZHANG Xing 《Agricultural Sciences in China》 CAS CSCD 2008年第6期726-730,共5页
To study insecticidal mechanism of terpinen-4-ol, a main insecticidal composition in the essential oil of Sabina vulgaris, the 5th instar larvae of Mythimna separta, were investigated with terpinen-4-ol by topical app... To study insecticidal mechanism of terpinen-4-ol, a main insecticidal composition in the essential oil of Sabina vulgaris, the 5th instar larvae of Mythimna separta, were investigated with terpinen-4-ol by topical application. The activities of phosphatase, glutathione S-transferase (GSTs), cytochrome P450 (P450), and polyphenol oxidase (PPO) of tested insects were determined in all poisoning stages, including exciting stage, convulsing stage, paralysis stage, and recover stage. The result showed that the activities of both acid phosphatase (ACP) and alkaline phosphatase (AKP) in treated insects were induced by terpinen-4-ol, but ACP was inhibited in paralysis stage. The activities of GSTs were inhibited in exciting stage, convulsing stage, and paralysis stage, but gradually recovered in recover stage. O-demethylase activity of cytochrome P450 was inhibited by terpinen-4-ol, and the inhibition rate in all poisoning stages were 26.27, 46.03, 80.24, and 90.22%, respectively. PPO activities were strongly inhibited by terpinen-4-ol both in vitro and in vivo. In conclusion, the activities of P450, GSTs, and PPO could have relation with toxicity of terpinen-4-ol against larvae of the Mythimna separta, but recover stage of the poisoning insects might be related to GSTs induced. As a new insecticide or synergist, terpinen- 4-ol has a potential value in field of insecticide resistance management. 展开更多
关键词 terpinen-4-ol Mythimna separate polyphenol oxidase (PPO) metabolic enzymes insecticidal mechanism
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松油烯4醇的抑菌性及促进MC3T3-E1细胞成骨分化作用 被引量:1
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作者 郭鹏达 刘珂珂 +2 位作者 段昕 刘朝辉 张云涛 《中国组织工程研究》 CAS 北大核心 2023年第25期4006-4012,共7页
背景:有研究发现,松油烯4醇对于种植体周围炎相关致病菌表现出明显的抑菌活性,当应用于钛种植体表面时能有效减少表面生物膜形成,降低种植体周围炎的发生,但是有关其生物安全性的研究不多。目的:分析松油烯4醇对金黄色葡萄球菌、变异链... 背景:有研究发现,松油烯4醇对于种植体周围炎相关致病菌表现出明显的抑菌活性,当应用于钛种植体表面时能有效减少表面生物膜形成,降低种植体周围炎的发生,但是有关其生物安全性的研究不多。目的:分析松油烯4醇对金黄色葡萄球菌、变异链球菌的抗菌效果,以及其对MC3T3-E1细胞生长与成骨分化的影响。方法:将松油烯4醇以不同体积分数溶于二甲基亚砜中,检测松油烯4醇溶液对金黄色葡萄球菌和变异链球菌的最低抑菌浓度及最低杀菌浓度,并采用抑菌圈实验检测1/2最低抑菌浓度、最低抑菌浓度及最低杀菌浓度松油烯4醇的抗菌效果。以不同浓度(0%,0.3%,0.2%,0.1%,均为体积分数)松油烯4醇的培养基或钙化诱导液处理MC3T3-E1细胞,采用CCK-8实验检测细胞的增殖活性,罗丹明-鬼笔环肽染色观察细胞骨架,碱性磷酸酶活性实验检测细胞分化能力,茜素红染色观察矿化结节形成,RT-PCR检测Runx2、骨钙素mRNA的表达。结果与结论:①松油烯4醇溶液对变异链球菌的最低抑菌浓度为0.1%、最低杀菌浓度为0.4%,对金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度为0.03%、最低杀菌浓度为0.125%;随着浓度的增加,松油烯4醇溶液对两种细菌的抑菌圈直径增加(P<0.05);②CCK-8实验显示,松油烯4醇可促进MC3T3-E1细胞的增殖,其中以浓度0.2%组最明显;③罗丹明-鬼笔环肽染色显示,松油烯4醇可促进MC3T3-E1细胞的黏附;④碱性磷酸酶活性与茜素红染色显示,松油烯4醇均可促进MC3T3-E1细胞的早期分化与矿化,其中以浓度0.2%组最明显;⑤RT-PCR检测显示,钙化诱导1 d时,0.3%,0.2%,0.1%组Runx2 mRNA的表达高于0%组(P<0.05);钙化培养7,14 d时,0.2%,0.1%组Runx2、骨钙素mRNA的表达高于0.3%,0%组(P<0.05);⑥结果表明,松油烯4醇可以抑制金黄色葡萄球菌及变异链球菌的生长,促进MC3T3-E1细胞的增殖、分化和矿化。 展开更多
关键词 松油烯4 金黄色葡萄球菌 变异链球菌 MC3T3-E1细胞 骨钙素OCN RUNX2
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松油烯-4-醇改善自噬流障碍对高糖诱导的VSMCs炎性损伤的保护作用
4
作者 黄梅 涂梦欣 +5 位作者 张彦琦 陈虹雨 吴林菁 沈祥春 徐旖旎 张彦燕 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第3期532-536,共5页
目的基于改善自噬流障碍,研究松油烯-4-醇(terpinen-4-ol,T4O)对高糖诱导的血管平滑肌细胞(vascular smooth muscle cells,VSMCs)炎性损伤的作用及涉及的分子信号。方法采用划痕实验分析VSMCs迁移能力,ELISA法检测细胞培养上清液IL-1β... 目的基于改善自噬流障碍,研究松油烯-4-醇(terpinen-4-ol,T4O)对高糖诱导的血管平滑肌细胞(vascular smooth muscle cells,VSMCs)炎性损伤的作用及涉及的分子信号。方法采用划痕实验分析VSMCs迁移能力,ELISA法检测细胞培养上清液IL-1β、IL-6的水平;Western blot检测炎症相关分子NF-κB p65、p-NF-κB p65、IL-1β、IL-18及自噬相关信号p62、LC3Ⅱ/LC3Ⅰ、Beclin1、p-Beclin1的蛋白表达。结果T4O可抑制高糖诱导的VSMCs迁移,减少促炎因子IL-1β、IL-6的分泌与释放,抑制p-NF-κB p65/NF-κB p65、IL-1β、IL-18的蛋白表达,同时下调p62、LC3-Ⅱ/LC3-Ⅰ及p-Beclin1的表达水平。采用自噬抑制剂氯喹(chloroquine,CQ)干预VSMCs自噬通量后,T4O预处理可明显抑制CQ介导的上述炎症因子及自噬相关信号的蛋白表达水平。结论T4O通过改善自噬流障碍,抑制高糖诱导的VSMCs炎性损伤。 展开更多
关键词 松油烯-4-醇 血管平滑肌细胞 炎性损伤 自噬 NF-κB 高糖
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松油烯-4-醇调节SIRT1/Nrf2信号抑制慢性肾病血管氧化应激损伤
5
作者 涂梦欣 尚雪祎 +6 位作者 张彦琦 陈虹雨 李金锦 何丽 文波 沈祥春 张彦燕 《安徽医科大学学报》 CAS 北大核心 2023年第10期1724-1730,共7页
目的探讨松油烯-4-醇(T4O)对慢性肾脏疾病(CKD)模型小鼠血管氧化应激损伤的作用及信号机制。方法采用高磷饲料联合腺嘌呤制备CKD小鼠模型,正常对照组给予等体积生理盐水灌胃。通过尾静脉注射慢病毒SIRT1 RNAi,建立SIRT1体内低表达的CKD... 目的探讨松油烯-4-醇(T4O)对慢性肾脏疾病(CKD)模型小鼠血管氧化应激损伤的作用及信号机制。方法采用高磷饲料联合腺嘌呤制备CKD小鼠模型,正常对照组给予等体积生理盐水灌胃。通过尾静脉注射慢病毒SIRT1 RNAi,建立SIRT1体内低表达的CKD小鼠模型用于信号机制研究。给药组以T4O低、高剂量(10 mg/kg和20 mg/kg)连续灌胃给药6周。收集小鼠血清检测尿素氮(BUN)和肌酐(CRE)水平,采用HE染色观察小鼠胸主动脉和肾脏组织形态,试剂盒检测血管组织丙二醛(MDA)及超氧化物歧化酶(SOD)含量,免疫荧光检测血管组织ROS水平;Western blot法检测Nrf2、HO-1、NQO-1及SIRT1的表达。结果T4O可降低CKD小鼠血清BUN和CRE水平,改善肾脏病理损伤和主动脉血管形态结构,降低血管组织MDA含量,增加SOD含量,降低ROS水平;T4O干预能够促进Nrf2核易位及上调HO-1、NQO-1以及SIRT1的蛋白表达。分子机制研究表明,LV-SIRT1 RNAi+T4O+CKD组能够抑制T4O对CKD诱导的MDA和SOD含量的影响,部分抵消T4O上调Nrf2核易位以及SIRT1、HO-1、NQO-1的蛋白表达水平的作用。结论T4O对CKD小鼠胸主动脉氧化应激损伤具有保护作用,其分子信号机制可能与调节SIRT1/Nrf2级联信号有关。 展开更多
关键词 松油烯-4-醇 慢性肾脏疾病 氧化应激 沉默调节蛋白1 核转录因子E2相关因子2 Nrf2/HO-1/NQO-1
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松油烯-4-醇与α-红没药醇对金黄色葡萄球菌和痤疮丙酸杆菌协同抑菌作用研究
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作者 孟昭成 王丽欣 +3 位作者 吕雅琳 江水 李振兴 陈官芝 《精准医学杂志》 2023年第4期350-355,共6页
目的探讨松油烯-4-醇(T4O)和α-红没药醇(Bis)对于金黄色葡萄球菌(S.aureus)和痤疮丙酸杆菌(C.acnes)的协同抑菌作用。方法采用微量棋盘稀释法测定T4O、Bis联用时上述两种实验菌的最小抑菌浓度(MIC),并计算部分抑菌浓度指数(FICI)。对... 目的探讨松油烯-4-醇(T4O)和α-红没药醇(Bis)对于金黄色葡萄球菌(S.aureus)和痤疮丙酸杆菌(C.acnes)的协同抑菌作用。方法采用微量棋盘稀释法测定T4O、Bis联用时上述两种实验菌的最小抑菌浓度(MIC),并计算部分抑菌浓度指数(FICI)。对两种实验菌各设置MIC组(加入MIC的T4O、Bis)、2×MIC组(加入2倍MIC的T4O、Bis)及阴性对照组(不加T4O、Bis),绘制T4O、Bis联用时两种实验菌各组的时间-杀菌曲线,测定联用时两种实验菌各组的菌株表面Zeta电位(ZP)、细胞内核酸及蛋白质泄漏情况、细菌生物膜破坏情况以及S.aureus的呼吸链脱氢酶活性,透射电镜观察联用对两种实验菌各组菌株形态的影响。结果T4O和Bis联用时S.aureus及C.acnes的FICI<0.5,其中T4O对S.aureus的MIC为0.62 g/L,对C.acnes的MIC为0.31 g/L;时间-杀菌曲线显示,联用可明显抑制两种细菌生长。与阴性对照组相比,联用时两种细菌的ZP均降低,细菌细胞内核酸、蛋白质泄漏增加,菌体丧失正常形态,细菌生物膜被破坏,且S.aureus呼吸链脱氢酶活力降低。结论T4O和Bis对S.aureus及C.acnes具有协同抑菌作用,两者联合可能成为抑菌产品的有效成分。 展开更多
关键词 松油烯-4-醇 α-红没药醇 金黄色葡萄球菌 痤疮丙酸杆菌 寻常痤疮 抗菌药 药物协同作用
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松油烯-4-醇对粘虫几种代谢酶及酚氧化酶的影响 被引量:18
7
作者 马志卿 韩秀玲 +2 位作者 冯俊涛 李广泽 张兴 《中国农业科学》 CAS CSCD 北大核心 2008年第2期437-442,共6页
【目的】探讨杀虫植物砂地柏Sabina vulgaris精油中主要杀虫成分松油烯-4-醇的作用机理。【方法】以点滴法处理粘虫5龄幼虫后,测定兴奋期、痉挛期、麻痹期及复苏期等4个中毒阶段试虫体内4种代谢酶及酚氧化酶(PPO)的活性。【结果】松油烯... 【目的】探讨杀虫植物砂地柏Sabina vulgaris精油中主要杀虫成分松油烯-4-醇的作用机理。【方法】以点滴法处理粘虫5龄幼虫后,测定兴奋期、痉挛期、麻痹期及复苏期等4个中毒阶段试虫体内4种代谢酶及酚氧化酶(PPO)的活性。【结果】松油烯-4-醇仅在麻痹期对酸性磷酸酯酶(ACP)具有一定的抑制作用,而在其它时期均可明显激活ACP及碱性磷酸酯酶(AKP);对谷胱甘肽S转移酶(GSTs)则表现出先抑制后恢复的趋势;可显著抑制细胞色素P450O-脱甲基活性,各中毒阶段酶抑制率分别为26.27%、46.03%、80.24%和90.22%;离体和活体条件下,均可显著抑制PPO活性。【结论】松油烯-4-醇对粘虫代谢酶系细胞色素P450、GSTs及PPO的抑制与其毒杀活性有关,而中毒试虫的复苏可能与GSTs活性的恢复有关。该化合物可开发为新型农药或增效剂,在害虫抗性治理中具有潜在的应用价值。 展开更多
关键词 松油烯-4-醇 粘虫 酚氧化酶 代谢酶 作用机理
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植物精油组分松油烯-4-醇研究进展 被引量:24
8
作者 陈根强 冯俊涛 +1 位作者 陈安良 张兴 《西北农林科技大学学报(自然科学版)》 CSCD 北大核心 2004年第8期130-134,共5页
 简要介绍了植物精油组分松油烯-4-醇的理化性质、合成方法、含松油烯-4-醇较为丰富的植物种类及其在日用化学品、医药、食用等方面的应用,着重阐述了其在杀虫、抑菌等方面的研究进展。
关键词 松油烯-4-醇 植物精油 杀虫 抑菌 研究进展
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松油烯-4-醇对粘虫体内保护酶活力的影响 被引量:21
9
作者 马志卿 颜瑞莉 +2 位作者 陈根强 李喜梅 张兴 《西北农林科技大学学报(自然科学版)》 CSCD 北大核心 2004年第10期85-88,共4页
 以松油烯-4-醇处理粘虫5龄幼虫后,测定了兴奋期、痉挛期、麻痹期及复苏期4个中毒阶段试虫的保护酶活性。结果表明,超氧化物歧化酶(SOD)被明显激活,各中毒阶段的酶活力均极显著高于对照,其中兴奋期的酶活力最大,为对照的3.04倍;处理试...  以松油烯-4-醇处理粘虫5龄幼虫后,测定了兴奋期、痉挛期、麻痹期及复苏期4个中毒阶段试虫的保护酶活性。结果表明,超氧化物歧化酶(SOD)被明显激活,各中毒阶段的酶活力均极显著高于对照,其中兴奋期的酶活力最大,为对照的3.04倍;处理试虫的过氧化氢酶(CAT)在兴奋期和痉挛期与对照的差异不大,而在麻痹期和复苏期被明显抑制,酶活力分别为对照的78%和92%;过氧化物酶(POD)也被明显抑制,各中毒阶段的酶比活力依次为对照的81%,86.0%,65.0%和90.0%。分析认为,中毒试虫的复苏可能与POD和CAT活力的变化有关。 展开更多
关键词 松油烯-4-醇 粘虫 保护酶活力 影响因素
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松油烯-4-醇对家蝇超氧化物歧化酶、过氧化氢酶及过氧化物酶的影响 被引量:10
10
作者 马志卿 冯俊涛 +1 位作者 江志利 张兴 《农药学学报》 CAS CSCD 2004年第2期53-56,共4页
以杀虫植物砂地柏SabinavulgarisAnt.精油中主要杀虫成分——松油烯-4-醇点滴处理家蝇成虫后,测定其兴奋期、痉挛期、麻痹期及复苏期等4个中毒阶段试虫的超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)及过氧化物酶(POD)活性。结果表明:SOD被明... 以杀虫植物砂地柏SabinavulgarisAnt.精油中主要杀虫成分——松油烯-4-醇点滴处理家蝇成虫后,测定其兴奋期、痉挛期、麻痹期及复苏期等4个中毒阶段试虫的超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)及过氧化物酶(POD)活性。结果表明:SOD被明显激活,各中毒阶段的酶比活力均较对照高,差异显著,且表现为先增高后下降的趋势;CAT先被抑制后被激活,在复苏期酶比活力为对照的1.19倍,其中兴奋期和复苏期酶比活力与对照差异显著,而痉挛期和麻痹期与对照无明显差异;POD被明显激活,各中毒阶段的酶比活力依次为对照的2.25、2.04、1.23和2.91倍,与对照差异极显著。上述结果表明,保护酶活性的变化与松油烯-4-醇的作用有密切关系,SOD活力增加可能是松油烯-4-醇的诱导反应,而中毒试虫的复苏可能与CAT和POD活力的变化有关。 展开更多
关键词 松油烯-4-醇 家蝇 超氧化物歧化酶 过氧化氢酶 过氧化物酶
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松油烯-4-醇对粘虫幼虫体壁结构的影响 被引量:7
11
作者 陈根强 李广泽 +2 位作者 冯俊涛 陈安良 张兴 《西北农林科技大学学报(自然科学版)》 CSCD 北大核心 2003年第2期67-70,共4页
用砂地柏精油主要杀虫活性成分松油烯 - 4 -醇熏蒸处理粘虫 6龄中期幼虫后 ,在扫描电镜下观察了不同中毒阶段粘虫体表蜡质颗粒及体壁底膜的变化。结果表明 ,松油烯 - 4 -醇处理可导致粘虫幼虫体表蜡质层颗粒形态和排列形式发生改变 ,颗... 用砂地柏精油主要杀虫活性成分松油烯 - 4 -醇熏蒸处理粘虫 6龄中期幼虫后 ,在扫描电镜下观察了不同中毒阶段粘虫体表蜡质颗粒及体壁底膜的变化。结果表明 ,松油烯 - 4 -醇处理可导致粘虫幼虫体表蜡质层颗粒形态和排列形式发生改变 ,颗粒间空隙变大 ,体壁底膜也有一定程度的破坏 ,这些病变可能是导致体表失水的主要原因。 展开更多
关键词 松油烯-4-醇 粘虫 幼虫 体壁结构 砂地柏精油 扫描电镜 体表失水 作用机理 熏蒸处理
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松油烯-4-醇对几种昆虫的熏蒸毒力及其致毒症状 被引量:15
12
作者 陈根强 冯俊涛 +1 位作者 马志卿 张兴 《西北农林科技大学学报(自然科学版)》 CSCD 北大核心 2004年第7期50-52,56,共4页
 采用三角瓶熏蒸法或熏蒸盒法,测定了松油烯-4-醇对小菜蛾、粘虫、棉铃虫的3龄幼虫及家蝇、玉米象、赤拟谷盗成虫的熏蒸毒力。结果表明,松油烯-4-醇对不同种类昆虫的熏蒸毒力有较大差异;对小菜蛾、粘虫、家蝇的熏蒸毒力较高,其LC50值...  采用三角瓶熏蒸法或熏蒸盒法,测定了松油烯-4-醇对小菜蛾、粘虫、棉铃虫的3龄幼虫及家蝇、玉米象、赤拟谷盗成虫的熏蒸毒力。结果表明,松油烯-4-醇对不同种类昆虫的熏蒸毒力有较大差异;对小菜蛾、粘虫、家蝇的熏蒸毒力较高,其LC50值分别为1.8321,5.3473,2.9511μL/L,而对玉米象、赤拟谷盗、棉铃虫的熏蒸毒力较低;不同种类试虫的症状反应有所差异,但中毒反应过程都包括兴奋、痉挛、麻痹昏迷、死亡或复苏等几个阶段;鳞翅目昆虫小菜蛾、粘虫和棉铃虫大量吐胃液现象明显,家蝇有忌避和被迅速击倒现象,中毒后部分试虫有复苏能力。 展开更多
关键词 松油烯-4-醇 熏蒸毒力 致毒症状 砂地柏精油
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松油烯-4-醇对家蝇几种代谢酶及酚氧化酶的影响 被引量:8
13
作者 马志卿 冯俊涛 +1 位作者 郭志波 张兴 《浙江大学学报(农业与生命科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2008年第5期509-515,共7页
为进一步探讨松油烯-4-醇的作用机理,以点滴法处理家蝇成虫后,测定兴奋期、痉挛期、麻痹期及复苏期4个中毒阶段试虫的4种代谢酶及酚氧化酶(PPO)活性.结果表明:松油烯-4-醇可明显激活羧酸酯酶(CarE);酸性磷酸酯酶(ACP)表现出先被激活后... 为进一步探讨松油烯-4-醇的作用机理,以点滴法处理家蝇成虫后,测定兴奋期、痉挛期、麻痹期及复苏期4个中毒阶段试虫的4种代谢酶及酚氧化酶(PPO)活性.结果表明:松油烯-4-醇可明显激活羧酸酯酶(CarE);酸性磷酸酯酶(ACP)表现出先被激活后被抑制,在复苏期又被激活的变化过程,而碱性磷酸酯酶(AKP)被明显抑制,各期酶抑制率分别为8.0%2、8.0%、45.0%和33.0%;谷胱甘肽S-转移酶(GSTs)被明显激活,各期酶比活力分别为对照的1.59、1.19、1.26和2.76倍;松油烯-4-醇可显著抑制细胞色素P450O-脱甲基活性,在麻痹期和复苏期的酶抑制率分别为46.91%和60.89%;离体和活体条件下均可显著激活PPO活性.可见,松油烯-4-醇对家蝇代谢酶系的影响与其毒杀作用有关,而中毒试虫的复苏可能与GSTs的激活有关.该化合物可开发为新型农药或增效剂,在害虫抗性治理中具有潜在的应用价值. 展开更多
关键词 松油烯-4-醇 家蝇 酚氧化酶 代谢酶 作用机理
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松油烯-4-醇光学异构体及外消旋体对家蝇的杀虫活性比较 被引量:5
14
作者 李琳 熊鑫 +2 位作者 马树杰 马志卿 张兴 《昆虫学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第7期761-766,共6页
【目的】比较松油烯-4-醇光学异构体对家蝇Musca domestica的熏蒸活性差异,为其光学异构体的应用提供理论依据。【方法】以家蝇4日龄成虫为供试昆虫,采用三角瓶熏蒸法比较测定了松油烯-4-醇光学异构体和外消旋体对其的熏蒸与击倒活性,... 【目的】比较松油烯-4-醇光学异构体对家蝇Musca domestica的熏蒸活性差异,为其光学异构体的应用提供理论依据。【方法】以家蝇4日龄成虫为供试昆虫,采用三角瓶熏蒸法比较测定了松油烯-4-醇光学异构体和外消旋体对其的熏蒸与击倒活性,并测定了松油烯-4-醇光学异构体及外消旋体对家蝇头部Na+,K+-ATPase活性的影响。【结果】松油烯-4-醇外消旋体对家蝇的熏蒸活性和击倒活性最强,右旋异构体次之,左旋异构体最差,外消旋体、右旋异构体和左旋异构体对家蝇的致死中浓度(LC50)分别为2.5,2.9和3.7μL/L;在LC90剂量下的击倒中时(KT50)分别为12.6,16.7和18.9 min;松油烯-4-醇光学异构体及外消旋体均可显著抑制Na+,K+-ATPase的活性,活体条件下,松油烯-4-醇光学异构体及外消旋体对Na+,K+-ATPase活性的抑制作用随着中毒症状的加剧而增强,具有时间效应,其中左旋异构体的抑制作用最强;离体条件下,松油烯-4-醇光学异构体及外消旋体对Na+,K+-ATPase活性的抑制作用具有浓度依赖效应,其中外消旋体对Na+,K+-ATPase活性的抑制能力最强,明显高于同浓度下的右旋异构体和左旋异构体。【结论】松油烯-4-醇的光学异构体对家蝇的杀虫活性存在差异,外消旋体的活性明显高于异构体单体。开发松油烯-4-醇类杀虫剂,应以光学异构体的混合物作为有效成分。 展开更多
关键词 家蝇 松油烯-4-醇 光学异构体 外消旋体 熏蒸活性 击倒活性
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6种松油烯-4-醇卤代及双键改造衍生物的合成及其杀虫活性 被引量:5
15
作者 冯俊涛 李忠煜 +2 位作者 马志卿 陈根强 张兴 《西北农林科技大学学报(自然科学版)》 CSCD 北大核心 2009年第11期156-160,共5页
【目的】寻找新的具更高杀虫活性松油烯-4-醇类化合物。【方法】以松油烯-4-醇为原料,对其4位羟基进行修饰,设计合成了6种未见报道的具有杀虫活性的松油烯-4-醇卤代类及双键改变类衍生物(L1~L3,S1~S3),对其结构采用核磁共振谱、质谱... 【目的】寻找新的具更高杀虫活性松油烯-4-醇类化合物。【方法】以松油烯-4-醇为原料,对其4位羟基进行修饰,设计合成了6种未见报道的具有杀虫活性的松油烯-4-醇卤代类及双键改变类衍生物(L1~L3,S1~S3),对其结构采用核磁共振谱、质谱等方法进行鉴定,并分别采用三角瓶熏蒸法和毛细管点滴法测定合成衍生物对家蝇的杀虫活性。【结果】目标化合物均对家蝇具有一定的熏蒸和触杀活性,卤代类衍生物中氟代产物L1的熏蒸活性明显高于松油烯-4-醇,其熏蒸毒力(LC50)为2.4242μL/L;双键改变类衍生物中环氧化衍生物(S2)的活性较松油烯-4-醇明显提高,其LC50为1.5152μL/L,触杀毒力(LD50)为0.0573mg/头。【结论】4位羟基与双键的修饰对松油烯-4-醇衍生物的杀虫活性有较大影响,双键环氧化能明显提高其熏蒸及触杀活性。 展开更多
关键词 松油烯-4-醇 结构修饰 卤代类衍生物 双键改变类衍生物 杀虫活性
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松油烯-4-醇对粘虫幼虫的生物活性 被引量:16
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作者 马志卿 张兴 《昆虫学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第3期329-333,共5页
测定了杀虫植物砂地柏SabinavulgarisAnt.的精油中主杀虫成分———松油烯 4 醇 (terpinen 4 ol)对粘虫MythimnaseparataWalker幼虫的生物活性。结果表明 ,松油烯 4 醇对粘虫主要表现为熏蒸作用 ,对粘虫 3龄幼虫 2 4h的熏蒸LC50 为... 测定了杀虫植物砂地柏SabinavulgarisAnt.的精油中主杀虫成分———松油烯 4 醇 (terpinen 4 ol)对粘虫MythimnaseparataWalker幼虫的生物活性。结果表明 ,松油烯 4 醇对粘虫主要表现为熏蒸作用 ,对粘虫 3龄幼虫 2 4h的熏蒸LC50 为 5 3473μL L ;还具一定触杀作用 ,对粘虫 4龄幼虫 2 4h的LD50 为 14 7 8μg 虫。试虫的中毒症状可明显地分为兴奋、痉挛、麻痹和死亡 4个阶段 ,而麻痹的部分试虫有复苏现象。可明显抑制Na+ ,K+ ATP酶的活性 ,在兴奋期、痉挛期、麻痹期和复苏期 ,抑制率介于2 1 2 8%~ 34 92 %之间。离体条件下对Na+ ,K+ ATP酶的I50 为 133 75 μg·mL- 1 ;对AChE活性有一定的影响 ;对酯酶 ,在兴奋期 ,酶活力为对照的 77 0 % ,在麻痹期则为对照的 1 33倍 ,而复苏期试虫的酯酶活力与对照相当。 展开更多
关键词 松油烯-4-醇 粘虫 杀虫活性 NA^+ K^+-ATP酶 乙酰胆碱酯酶
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新型杀虫活性物质松油烯-4-醇衍生物的合成 被引量:5
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作者 蔡崇林 冯俊涛 +2 位作者 陈安良 李广泽 张兴 《西北农林科技大学学报(自然科学版)》 CSCD 北大核心 2004年第7期41-44,共4页
 基于松油烯-4-醇的研究成果,合成了其酰胺、硫酯、酯、醚等11种衍生物。检索结果表明,其中1-(1-甲基-1-羟基)乙基-4-甲基-3-环己烯基甲酸甲酯、1-(1-甲基-1-羟基)乙基-4-甲基-3-环己烯基甲酸乙硫酯、N,N-二甲基-[1-(1-甲基-1-羟基)乙...  基于松油烯-4-醇的研究成果,合成了其酰胺、硫酯、酯、醚等11种衍生物。检索结果表明,其中1-(1-甲基-1-羟基)乙基-4-甲基-3-环己烯基甲酸甲酯、1-(1-甲基-1-羟基)乙基-4-甲基-3-环己烯基甲酸乙硫酯、N,N-二甲基-[1-(1-甲基-1-羟基)乙基-4-甲基-3-环己烯基]甲酰胺、4-甲基-4-乙硫基环己基甲酸甲酯、4-甲基-4-乙硫基环己基甲酸乙硫酯和N,N-2-甲基-(4-甲基-4-乙硫基环己基)甲酰胺等6种化合物为新化合物。 展开更多
关键词 松油烯-4-醇 衍生物 化学合成
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松油烯-4-醇对淡色库蚊的熏蒸毒力及对其Na^+,K^+-ATP酶的抑制作用 被引量:6
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作者 马志卿 栾正春 张兴 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第2期230-234,共5页
为进一步探讨杀虫植物砂地柏Sabina vulgarisAnt.精油中主要杀虫活性成分—松油烯-4-醇(terpinen-4-ol)对卫生害虫的生物活性,测定了该物质对淡色库蚊Culex pipiensPallens及其Na+,K+-ATP酶活性的影响。结果表明:松油烯-4-醇对淡色库蚊... 为进一步探讨杀虫植物砂地柏Sabina vulgarisAnt.精油中主要杀虫活性成分—松油烯-4-醇(terpinen-4-ol)对卫生害虫的生物活性,测定了该物质对淡色库蚊Culex pipiensPallens及其Na+,K+-ATP酶活性的影响。结果表明:松油烯-4-醇对淡色库蚊具有较强的熏蒸作用,其LC50值为6.79mg/L,在LC80剂量下其击倒中时(KT50)为6.92min;淡色库蚊Na+,K+-ATP酶活性测定的最佳反应条件为pH值7.42、温度35.5℃、底物浓度0.7mmol/L;离体和活体情况下,松油烯-4-醇均可显著抑制淡色库蚊Na+,K+-ATP酶的活性,其I50值为32.02μg/mL。Na+,K+-ATP酶可能是松油烯-4-醇对淡色库蚊的杀虫作用靶标。 展开更多
关键词 松油烯-4-醇 淡色库蚊 Na+ K+-ATP酶
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松油烯-4-醇酯醚类衍生物的合成及其杀虫活性研究 被引量:3
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作者 马志卿 黑育荣 +2 位作者 陈根强 蔡崇林 张兴 《西北农林科技大学学报(自然科学版)》 CSCD 北大核心 2009年第7期147-151,共5页
【目的】寻找新的高活性杀虫化合物。【方法】以松油烯-4-醇为原料,对其4位羟基进行修饰,设计合成了6种松油烯-4-醇酯类衍生物Z1-Z6和2种松油烯-4-醇醚类衍生物M1-M2,其中Z3、Z5为新化合物,其结构经核磁共振谱、高分辨质谱等方法确证;... 【目的】寻找新的高活性杀虫化合物。【方法】以松油烯-4-醇为原料,对其4位羟基进行修饰,设计合成了6种松油烯-4-醇酯类衍生物Z1-Z6和2种松油烯-4-醇醚类衍生物M1-M2,其中Z3、Z5为新化合物,其结构经核磁共振谱、高分辨质谱等方法确证;并分别测定了合成衍生物对家蝇的杀虫作用。【结果】目标化合物普遍对家蝇具有一定的熏蒸和触杀活性,其中熏蒸活性均弱于松油烯-4-醇;丙酸酯衍生物的触杀活性明显提高,其LD50为0.038 7mg/头,触杀毒力是松油烯-4-醇的3.42倍;苯甲酸酯、苯磺酸酯和对甲苯磺酸酯衍生物的触杀活性也有所提高;而丙烯酸酯、甲醚、乙醚衍生物的活性大幅下降。【结论】4位羟基的改变对衍生物的杀虫活性有较大影响。 展开更多
关键词 松油烯-4-醇 结构修饰 酯类衍生物 醚类衍生物 杀虫活性
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松油烯-4-醇酯类衍生物的合成及杀虫活性 被引量:5
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作者 黑育荣 马志卿 张兴 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第2期133-137,共5页
松油烯-4-醇具有较高的生物活性,在前期研究基础上,以松油烯-4-醇为原料,对其羟基进行改造,合成了12个松油烯-4-醇酯类衍生物Z1~Z12,其中Z3、Z4、Z8、Z9、Z10、Z11、Z12为新化合物。所有化合物的结构均经核磁共振氢谱、碳谱及质谱确证... 松油烯-4-醇具有较高的生物活性,在前期研究基础上,以松油烯-4-醇为原料,对其羟基进行改造,合成了12个松油烯-4-醇酯类衍生物Z1~Z12,其中Z3、Z4、Z8、Z9、Z10、Z11、Z12为新化合物。所有化合物的结构均经核磁共振氢谱、碳谱及质谱确证。初步杀虫活性测定结果表明:各化合物对粘虫均有一定的触杀作用,其中Z5活性最高,其LD50值为0.072 8 mg/头,为松油烯-4-醇的1.32倍;除Z9外,其余11个化合物对家蝇均具有一定的熏蒸作用,但其毒力均低于松油烯-4-醇。 展开更多
关键词 松油烯-4-醇 酯类衍生物 杀虫活性
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