四乙酰葛根素在模拟人体胃肠环境中的稳定性研究

目的考察四乙酰葛根素(4ac)在模拟人胃肠环境的稳定性。方法采用高效液相色谱法测定4ac的降解剩余百分含量。结果 4ac在0.0625～1.0mg/ml浓度范围内线性良好,平均回收率为101.05%(RSD=1.59%)。人工肠液(加酶和不加酶)中,4ac在室温25℃和37℃时较稳定;人工胃液(加酶和不加酶)中,4ac在室温25℃和37℃时不稳定,半衰期分别为18.99,9.76,13.33h和8.22h。结论 4ac在人工肠液中稳定性较好,可开发肠溶制剂。

四乙酰葛根素在大鼠小肠中吸收特性的研究

目的考察四乙酰葛根素(4ac)在大鼠小肠中的吸收情况。方法采用大鼠在体小肠单向灌流模型,通过HPLC法测定出口处灌注液中4ac的浓度,计算4ac在小肠各个肠段的吸收速率常数(Ka)及药物表观吸收系数(Papp)。结果 4ac在小肠段的吸收情况是十二指肠>回肠>空肠,4ac浓度为100μg·mL-1与150μg·mL-1在十二指肠的吸收情况无显著性差异(P>0.05)。结论 4ac主要在十二指肠段吸收,可开发为口服制剂。