苯并二吡咯类抗肿瘤抗生素的研究进展

微生物来源的苯并二吡咯类抗生素包括 DUM- A、CC- 10 6 5、Pyrindam ycin、DU M- SA、Gilvusmycin等五类9个 ,它们具有新颖的结构 ,通过分子中独特的药效基团——环丙烷基团与 DNA发生特异性共价结合 ,使 DNA链更稳定 ,从而抑制其解旋 ,达到抗肿瘤的目的。综述这类药物的结构、抗肿瘤活性、作用机制、毒性以及结构改造 ,它们是迄今为止抗瘤活性最强烈的抗生素之一。

烯二炔类抗肿瘤抗生素的研究进展

烯二炔类抗生素由稀有放线菌产生,其新颖结构中含有双烯双炔共轭大环,通过形成苯型游离基的方式直接氧化破坏肿瘤细胞DNA分子链,具育抗瘤谱广,强烈的生物学活性和作用机制独持的特点。

抗肿瘤抗生素的作用机制研究进展

抗肿瘤抗生素来源于微生物的代谢物及其衍生物,是一类重要的细胞毒类抗肿瘤药物,结构独特、活性优良,但具有明显的毒副作用也是其显著的特点。近年来不断有新的抗肿瘤抗生素被发现,按照不同的作用机制,分别对干扰肿瘤细胞DNA结构与功能,抑制肿瘤细胞分裂、增殖和迁移,抑制肿瘤细胞重要蛋白酶,诱导肿瘤细胞凋亡,通过自由基损伤发挥作用的抗肿瘤抗生素的研究进展进行综述,并展望其在未来临床中的应用。