A Minor New Flavone from Scutellaria baicalensis Georgi

A new flavone, 6, 2-dihydroxy-5, 7, 8, 6-tetramethoxyflavone, was isolated from the roots of Scutellaria baicalensis. Its structure was established on the basis of spectral evidences.

黄芩茎叶总黄酮抗心律失常作用研究

目的 观察黄芩茎叶总黄酮 (以下简称总黄酮 )的抗心律失常作用。方法 采用乌头碱和冠状动脉结扎复灌诱发大鼠的室性心律失常、哇巴因诱发豚鼠的室性心律失常模型 ,记录总黄酮对乌头碱和哇巴因致室早 (VP)、室颤 (VF)、心脏停跳 (HS)的剂量和冠状动脉结扎复灌致 VP、VF及 HS发生率。结果 总黄酮 2 0 ,4 0 mg/kg显著增加乌头碱致 VP、VF及 HS的阈剂量 ,减少冠脉结扎复灌诱发大鼠 VP、VF及 HS的发生率 ;可提高哇巴因诱发豚鼠 VP、VF的阈剂量 ,但对致死剂量无明显影响。结论 总黄酮对实验性心律失常有显著的拮抗作用。

黄芩茎叶总黄酮调血脂作用研究

黄芩茎叶总黄酮 (以下简称总黄酮 )是黄芩茎叶的主要有效部位。动物实验结果证明 ,在给大鼠喂以高脂饲料的同时 po总黄酮能明显抑制血清总胆固醇 (TC)、甘油三酯 (TG)和低密度脂蛋白 (L DL- C)的升高。对已经形成高脂血症的大鼠 ,也能明显降低血清 TC、TG、L DL- C的水平及动脉粥样硬化指数 (AI,AI=TC-HDL- C/ HDL- C)。

大孔树脂吸附法对黄芩总黄酮富集纯化工艺的研究

目的:研究大孔树脂富集精制黄芩总黄酮的方法,确定最佳工艺条件和参数。方法:以黄芩总黄酮为考察指标,筛选出最适型号树脂,采用L9(34)正交试验设计,考察样品液浓度、静态吸附时间、洗脱液乙醇浓度等因素对黄芩总黄酮含量的影响。结果:1300型号树脂为黄芩总黄酮最佳精制纯化树脂,最佳吸附与解吸条件为样品液质量浓度4.0 mg／ml(pH 5.0)、静态吸附时间30 min、30％乙醇洗脱。结论:大孔吸附树脂可以用于精制纯化黄芩提取物,提高总黄酮含量。

黄芩总黄酮超声提取工艺研究

目的:优选超声波法提取黄芩总黄酮的工艺条件,为工业化生产中提取黄芩总黄酮提供参考。方法:采用超声波法提取黄芩中总黄酮,通过正交实验确定最佳提取工艺。结果:最佳提取工艺为超声温度60℃,液固比14∶1(mL/g),甲醇浓度80%,超声时间50min,此条件下的总黄酮得率为7.06%。且四个因素对黄芩总黄酮提取的影响程度依次如下:液固比>提取温度>提取时间>溶剂浓度。结论:该工艺提取简便、快速、得率高,为工业应用提供了精确有效的参考标准,为广泛开发利用黄芩资源提供了良好的参考价值。

不同干燥方法对黄芩叶中黄酮类成分的影响研究

目的:比较不同干燥方法对黄芩叶有效成分含量的影响,优选黄芩叶的最佳干燥方式。方法:以比色法测定总黄酮含量,HPLC法测定6种主要黄酮成分:野黄芩苷、黄芩苷、汉黄芩苷、芹菜素、黄芩素和汉黄芩素的含量,比较自然晾晒、室内通风阴干、烘箱鼓风干燥、真空干燥和微波干燥等5种干燥方法处理黄芩叶的优劣。结果:采用微波干燥的方式黄芩叶总黄酮含量最高,含量23.00%;野黄芩苷在黄芩叶中含量较高,其中以微波干燥最高(3.62%),真空干燥最低(2.77%);微波连续加热会导致总黄酮和野黄芩苷含量下降。结论:从成本、有效成分含量和实际操作综合分析,黄芩叶应采用自然晒干或自然晾干的方法。

黄芩总黄酮对甲型流感病毒核蛋白表达的影响

目的探讨黄芩总黄酮(Total flavonoids of Scutellaria baicalensis Georgi,TFSB)对甲型流感病毒核蛋白(NP)的干预作用。方法本实验设HeLa细胞组、pcDNA3.1(+)空载体组、pcDNA3.1(+)/NP组、TFSB组,其中pcDNA3.1(+)空载体组、pcDNA3.1(+)/NP组分别通过瞬时转染将重组质粒pcDNA3.1(+)、pcDNA3.1(+)/NP转染到HeLa细胞中;TFSB组在将重组质粒pcDNA3.1(+)/NP转染到HeLa细胞的同时使用TFSB进行药物干预。转染48 h后,采用胶体金免疫层析试纸法测维持液中NP的表达,荧光定量RT-PCR测NP基因起始核酸量。结果胶体金免疫层析试纸法测NP表达示:pcDNA3.1(+)/NP组、TFSB组为阳性;荧光定量RT-PCR示:pcDNA3.1(+)/NP组和TFSB组NP基因起始拷贝数分别为(8.90±2.53)×106copies/μl、(6.15±1.49)×106copies/μl,采用t检验进行统计学分析:差异无统计学意义(P>0.05)。结论黄芩总黄酮对甲型流感病毒NP基因和NP的表达没有影响。

黄芩茎叶中总黄酮提取工艺优化

以黄芩茎叶为原料,采用醇提法提取黄芩茎叶总黄酮。在单因素试验的基础上,以提取温度、提取时间、乙醇体积分数和料液比为考察因素,采用L9(34)正交试验探讨醇提法提取黄芩茎叶总黄酮工艺。最佳工艺条件:以70%乙醇为溶剂、提取温度70℃、料液比1:18(g/mL)、提取3次、每次2.0h,此时黄芩茎叶提取物中总黄酮含量为21.02%,总黄酮得率1.39%。

黄芩总黄酮提取工艺的优化

以黄芩为原料,采用超声预处理热回流法提取得到总黄酮。提取最佳条件:55%乙醇,固液比1:8,温度85℃,时间1 h,提取3次,得率为33.25%,紫外测定总黄酮含量为32.75%。

黄芩总黄酮对S180、Hep-A-22和Bcap-37肿瘤细胞的抑制作用

目的:研究黄芩总黄酮对S180、Hep-A-22和Bcap-37肿瘤细胞增殖及S180和Hep-A-22荷瘤小鼠肿瘤生长的抑制作用。方法:将S180、Hep-A-22和Bcap-37肿瘤细胞分别加入终浓度为12.5、25.0、50.0及100.0 mg.L-1的黄芩总黄酮,采用四氮唑盐衍生物(XTT)、MTT法测定细胞增殖抑制率;将S180和Hep-A-22荷瘤小鼠分为空白对照组、环磷酰胺(CTX)阳性药对照组(30 mg.kg-1,隔日给药)、黄芩总黄酮大(200 mg.kg-1.d-1)、中(100 mg.kg-1.d-1)和小剂量组(50 mg.kg-1.d-1),连续给药15 d后剥离肿瘤,称取瘤重,计算其肿瘤生长的抑制率。观察各给药组Hep-A-22荷瘤小鼠连续用药10 d后生命延长率。结果:黄芩总黄酮对S180、Hep-A-22和Bcap-37肿瘤细胞的抑制率随给药浓度的增加而显著升高,其IC50值分别为16.04、17.74和9.05 mg.L-1;与空白对照组比较,黄芩总黄酮大、中、小剂量组S180、Hep-A-22荷瘤小鼠的肿瘤重量均明显低于空白对照组(P<0.05或P<0.01),随给药剂量的增加,其肿瘤抑制率增加(P<0.05或P<0.01)。黄芩总黄酮大、中、小剂量组的Hep-A-22荷瘤小鼠的平均生存天数均显著高于空白对照组(P<0.01),其生命延长率较空白对照组显著增加(P<0.01)。结论:黄芩总黄酮对S180、Hep-A-22和Bcap-37肿瘤细胞的增殖及S180和Hep-A-22荷瘤小鼠肿瘤生长均具有抑制作用。

黄芩不同极性溶剂提取物抗氧化活性研究

目的比较黄芩不同溶剂提取物的抗氧化活性,并测定其黄酮含量。方法利用比色法测定黄芩不同溶剂提取物中的总黄酮含量,利用1,1-二苯基-2-苦苯肼(DPPH)自由基体系对黄芩不同溶剂提取物的抗氧化活性进行评价。结果黄芩不同溶剂提取物均具有一定的抗氧化活性,其中乙醇提取物清除DPPH自由基的能力最强,且总黄酮含量最高。结论黄芩的抗氧化活性受到不同溶剂的影响,并且与其含的黄酮含量成正相关。

黄芩总黄酮对慢性肾功能衰竭大鼠的肾保护作用及ROS/MAPK/NF-κB信号通路的影响

目的:探讨黄芩总黄酮对慢性肾功能衰竭大鼠的肾保护作用及活性氧/丝裂原活化蛋白激酶/核因子κB(ROS/MAPK/NF-κB)信号通路的影响。方法:100只SD大鼠随机分为5组:正常对照组、模型组、海昆肾喜组(150 mg·kg^-1)、黄芩总黄酮低(100 mg·kg^-1)、高(200 mg·kg^-1)剂量组,每组20只。除正常对照组外,其余各组建立慢性肾功能衰竭模型。建模成功后灌胃给予相应药物,1次/d,连续4周,正常对照组和模型组给予等体积生理盐水。实验结束后,测定24 h尿蛋白、肾/体比值、肌酐(SCr)、尿素(BUN)、肾小球细胞凋亡水平、肾脏ROS水平、肾脏MAPK、NF-κB基因和蛋白水平。结果:与正常对照组比较,模型组大鼠BUN、SCr、24 h尿蛋白、肾/体比、肾小球凋亡率、肾小球ROS、肾小球MAPK、NF-κB mRNA和蛋白水平显著升高(P<0.05)。与模型组比较,海昆肾喜组、黄芩总黄酮低、高剂量组大鼠BUN、SCr、24 h尿蛋白、肾/体比、肾小球凋亡率、肾小球ROS、肾小球MAPK、NF-κB mRNA和蛋白水平显著降低(P<0.05),且黄芩总黄酮高剂量组各指标显著低于低剂量组(P<0.05);黄芩总黄酮低剂量组大鼠各指标显著高于海昆肾喜组(P<0.05),黄芩总黄酮高剂量组与海昆肾喜组相比差异无统计学意义(P>0.05)。模型组小鼠基底膜、肾小球系膜细胞明显增生肿胀,伴炎症粒细胞浸润;海昆肾喜组及黄芩总黄酮高剂量组肾小球系膜细胞轻度增生,炎症细胞浸润减少;黄芩总黄酮低剂量组仍然可见明显炎症细胞浸润,肾小球肿胀增生。结论:黄芩总黄酮对慢性肾功能衰竭大鼠具有肾保护作用,能明显降低肾小球凋亡率,其机制可能与黄芩总黄酮抑制氧化应激炎症反应通路ROS/MAPK/NF-κB激活有关。

乙醇室温浸提法提取黄芩总黄酮的工艺条件

考察了水煎煮法、乙醇回流法、乙醇室温浸提法对黄芩总黄酮得率和纯度的影响。确定乙醇室温浸提法的工艺条件为:50%乙醇室温浸提3次,每次24h;酸沉温度40℃;酸沉pH为0.5。该工艺稳定性好,黄芩总黄酮的平均得率为7.68%。

利用大孔吸附树脂对黄芩总黄酮的纯化研究

目的:比较5种大孔吸附树脂对黄芩总黄酮的吸附分离性能,筛选纯化黄芩总黄酮的最佳树脂。方法:采用紫外分光光度法测定黄芩总黄酮的含量,采用动态吸附法、静态吸附法及静态吸附动力学试验对5种大孔吸附树脂分离纯化黄芩总黄酮的性能进行对比。结果:AB-8、D101、SP850、HP20、SP825在静态吸附筛选试验中的黄酮吸附量分别为64.98%、73.12%、65.68%、74.39%、72.90%,在动态吸附筛选试验中,比吸附量分别为35.50、37.52、32.25、38.25、30.30mg.g-1,除SP850外,其它4种树脂吸附达到饱和所需时间均较短,均在5h左右。结论:综合考察解吸率、总黄酮回收率及醇洗物中总黄酮含量,分离纯化黄芩总黄酮以HP20树脂最为理想。

黄芩愈伤组织培养条件的研究

在暗培养条件下,黄芩愈伤组织生长和次级代谢物合成的最佳培养条件:在基本培养基MS中氮源浓度为60mmol/L(NH4+∶NO3-为1∶1),KH2PO41.5mmol/L,附加80g/L蔗糖,0.3mg/LIAA、2mg/L6-BA和200mg/L蛋白胨,(25±1)℃。培养40d后收获愈伤组织生物量达28.7g/L,总黄酮的含量为354.6mg/g,黄芩苷的含量为167.4mg/g。并发现蔗糖作为一种最佳碳源,在黄芩次级代谢物合成过程中起着至关重要的作用。

黄芩总黄酮对大鼠膝骨性关节炎软骨组织Camk2d、Ppp3r2表达的影响

目的:探讨黄芩总黄酮对大鼠膝骨性关节炎(knee osteoarthritis,KOA)软骨组织钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶Ⅱδ(Camk2d)、蛋白磷酸酶3调节亚基2(Ppp3r2)表达的影响。方法:采用膝关节腔内注射木瓜蛋白酶的方法制备大鼠KOA模型,阴性对照组和模型组大鼠灌胃给予生理盐水,黄芩总黄酮低、中和高剂量组大鼠灌胃给予黄芩总黄酮,剂量分别为12.5、25、50 mg/kg,阳性对照组大鼠灌胃给予塞来昔布(10 mg/kg),连续14 d后对大鼠膝关节进行病理学观察和Makin′s评分,同时ELISA法检测膝关节软骨组织中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、IL-1β、IL-6含量,蛋白质印迹法检测膝关节软骨组织中Camk2d和Ppp3r2表达水平。结果:模型组大鼠膝关节软骨纤维结缔组织增生,结构不清,伴炎症细胞浸润;黄芩总黄酮低剂量组大鼠膝关节软骨纤维结缔组织增生,细胞排列无规则,炎症细胞浸润,但较模型组明显改善,随着黄芩总黄酮剂量的增加,病变改善越明显。与阴性对照组比较,模型组大鼠膝关节软骨组织Makin′s评分,TNF-α、IL-1β、IL-6和Camk2d水平明显升高,Ppp3r2水平明显降低(P均<0.05);与模型组相比,黄芩总黄酮各剂量组及阳性对照组大鼠膝关节软骨组织Makin′s评分,TNF-α、IL-1β、IL-6和Camk2d水平明显降低,Ppp3r2水平明显升高,且黄芩总黄酮各剂量组效应呈剂量依赖性(P均<0.05);黄芩总黄酮高剂量组和阳性对照组间各指标差异无统计学意义(P均>0.05)。结论:黄芩总黄酮可能通过增加软骨组织中Ppp3r2表达,降低Camk2d表达,对大鼠KOA发挥治疗作用。

黄芩毛状根中总黄酮的提取工艺

以总黄酮含量为指标,优选了树脂型号并考察了影响黄芩毛状根总黄酮提取效果的相关因素.结果显示,LX-22型大孔吸附树脂的提取效果最好,较优工艺条件为:上样浓度为8.69mg.mL-1、吸附流速为6BV.h-1、上样体积为13BV、树脂床径高比为1∶14,洗脱剂为70%乙醇、洗脱流速为6BV.h-1、用量为9BV.在所确定的工艺条件下,该树脂可有效地提取黄芩毛状根中的总黄酮,总黄酮吸附量达113.0 mg.mL-1,总黄酮的回收率超过82%.

正交实验法优化黄芩中总黄酮的提取工艺

目的:优化黄芩中总黄酮的提取工艺。方法:采用正交实验法,通过乙醇回流提取法,以总黄酮得率为评价指标,考察乙醇浓度、料液比、提取时间、提取次数4个提取因素,每个因素设计3个水平进行实验,探讨最佳提取条件。结果:黄芩中总黄酮的最佳提取工艺为以70%乙醇,料液比1∶9,回流提取四次,提取时间为每次3 h。结论:乙醇回流提取法简单可靠,合理可行,可用于黄芩中总黄酮的提取。

黄芩,由古籍里走进现代生活的药用植物

黄芩作为传统的药用植物,以其根部入药,主治呼吸道感染、腹泻、痢疾、肝脏疾病等,在中国已有数千年的使用历史。本文综述了药用植物黄芩的古代文献记载及使用历史、活性成分及其药理作用现代研究。黄芩的活性成分主要为黄酮类,如黄芩苷、汉黄芩苷及其苷配基黄芩素、汉黄芩素,这些化合物具有抗癌、护肝、抗病毒等多种药理作用。本文也介绍了黄芩相关生物技术及黄芩黄酮的代谢生物学研究进展,探讨了黄芩生物学研究方面的发展趋势,以期为相关研究的未来发展方向提供一定的参考。

黄芩总黄酮中枢抑制作用研究

目的：研究黄芩总黄酮（Total flavonoids of Scutellaria baicalensis Georgi，TFSB）是否类似于临床常用抗焦虑药物地西泮，具有中枢抑制作用并影响肌肉协调能力和运动协调能力。方法：应用自发活动实验、戊巴比妥钠诱导睡眠实验、对肌肉协调能力和运动协调能力的影响实验进行评价。结果：TFSB（30～300mg·kg^-1）不影响自发活动，对戊巴比妥钠诱导睡眠时间和睡眠潜伏期无明显影响，对肌肉协调能力和运动协调能力没有显著影响（没有肌肉松驰作用）。结论：TFSB在抗焦虑剂量范围（30～300mg·kg^-1）无中枢抑制作用，对肌肉协调能力和运动协调能力没有显著影响，利于其抗焦虑作用的发挥。