蓬子菜总黄酮颗粒剂的制备工艺研究

目的:优选蓬子菜总黄酮颗粒剂最佳成型工艺条件并建立其质量控制方法。方法:在对辅料筛选的基础上,采用正交试验,以颗粒的粗粒及细粉总和的百分率为指标,优选蓬子菜总黄酮颗粒成型工艺。采用TLC对蓬子菜总黄酮颗粒剂进行鉴别;采用UV法测定颗粒剂中总黄酮的含量。结果:最佳成型工艺为浸膏粉:辅料(糊精:甘露醇=1∶1)=1∶1.5比例混合,95%乙醇为润湿剂,所制颗粒各项指标均符合《中国药典》(2010年版一部附录I C)颗粒剂项下相关规定。TLC鉴别图谱斑点清晰;总黄酮在0.008～0.024mg/mL范围内线性关系良好。结论:该成型工艺稳定可控,建立的定性及含量测定方法可有效控制该颗粒剂质量。

蓬子菜总黄酮对D-半乳糖致过氧化损伤大鼠SOD、MDA和GSH-Px水平的影响

目的:探究FGVL对D-半乳糖致过氧化损伤大鼠的保护作用。方法:采用腹腔注射D-半乳糖建立过氧化损伤模型后,分别灌胃给予FGVL低、中、高剂量和维生素E,记录大鼠体质量变化。末次给药后取血,并取出心、肾、脾、肝和脑称重,同时进行血浆、肝脏和脑组织中T-SOD、MDA和GSH-Px的测定。结果:给予FVGL不同剂量后,D-半乳糖致过氧化损伤大鼠的一般状态均明显改善,行动敏捷,毛色有光泽,体质量呈逐渐上升趋势,且与空白组相比无显著差异(P>0.05)。血浆和肝脏、脑组织中的T-SOD和GSH-Px水平均不同程度增加,而MDA的水平降低。结论:FGVL可通过降低活性氧自由基的含量,改善D-半乳糖致过氧化损伤大鼠的老化状态,提高其抗氧化能力,并维持各脏器指标正常,表明FVGL对衰老所致的氧化损伤具有良好的保护作用。

蓬子菜有效部位总黄酮的急性毒性实验研究

目的:对蓬子菜总黄酮安全性进行初步评价。方法:小鼠灌胃给药,通过预实验判断测定LD50的可能性,并据此测定LD50或MTD。结果:MTD测定结果显示,小鼠口服蓬子菜总黄酮最大耐受量相当于60kg体质量成人临床日用量的132倍。结论:蓬子菜总黄酮的急性毒性很小,安全性较高。

蓬子菜总黄酮片剂的制备及质量初步评价

通过L 9(34)正交实验法,考察各因素对片剂的制备工艺影响.以多指标综合评分法进行分析,筛选出最优处方.通过对蓬子菜总黄酮片剂的外观、质量差异、硬度、崩解度、片剂的稳定性进行考察,进而评价蓬子菜总黄酮片剂的质量.表明最优处方为A 2B 2C 3.即蓬子菜有效部位0.5 g,微晶纤维素5 g,乳糖5 g,采用内外加法加入交联羧甲基纤维素钠0.8 g,黏合剂为70%乙醇;片剂外观光滑无斑,崩解时限在规定时间内,片重差异良好,含总黄酮量为12.55 mg/g.此制备工艺简单易行,片剂质量可控.

蓬子菜总黄酮对急性血瘀大鼠血液流变学影响及作用机制的研究

目的:研究蓬子菜总黄酮对急性血瘀大鼠血液流变学、凝血功能的影响,及对炎症、氧化损伤和血管舒缩功能的影响,确定药物的治疗作用及治疗机制。方法:采用皮下注射盐酸肾上腺素加冰水浴刺激的方法制备大鼠急性血瘀模型;下腔静脉采血,检测血液流变学指标、凝血四项指标、氧化损伤指标、血管调控物质及炎症因子。结果:蓬子菜总黄酮可明显改善血流变各项指标,明显降低血浆FIB、MDA、CRP、TNF-α、IL-1β、s ICAM-1含量,明显延长PT、APTT、TT时间,明显增加血清NO及血浆SOD含量(P<0.01或P<0.05)。结论:实验结果表明,蓬子菜总黄酮能够明显改善急性血瘀大鼠血流变学相关指标,抗凝血、抗氧化损伤、抗炎、调节血管舒缩功能方面作用明显;其中黄酮中剂量组作用效果较好。

蓬子菜总黄酮对四氯化碳诱导的小鼠肝损伤的保护作用及机制

目的探讨蓬子菜总黄酮(total flavonoids extracts of Galium verumL.,TFG)对CCl_4致小鼠急性肝损伤的影响及其机制。方法 60只昆明小鼠随机分成正常组、模型组、阳性对照组、TFG组。各治疗组予以相应的药物灌胃6 d后,除正常组外其余各组腹腔注射6%CCl_4造模,24 h后取样,肝组织HE染色,检测血清中谷草转氨酶(AST)、谷丙转氨酶(ALT)以及肝肾组织中超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽(GSH)、丙二醛(MDA)水平,分析血清中TNF-α和IL-6水平。昆明小鼠50只,随机分成正常组、模型组、TFG组(200 mg·kg^(-1))、抗IL-6单抗(40 mg·kg^(-1))+TFG(200 mg·kg^(-1))组、抗TNF-α单抗(5 mg·kg^(-1))+TFG(200 mg·kg^(-1))组,各治疗组予以相应的药物处理6 d后,除正常组外,其余各组腹腔注射6%CCl_4造模,24 h后取血清分析AST、ALT水平。结果与模型组比较,蓬子菜总黄酮能改善肝损伤,降低血清中AST、ALT活性以及肝肾中MDA含量,提高肝肾SOD活性、GSH含量,降低血清中TNF-α和IL-6表达(P<0.05或P<0.01)。抗IL-6、TNF-α单抗能明显降低血清中AST、ALT活性(P<0.05)。结论蓬子菜总黄酮能通过清除自由基、抑制脂质过氧化,保护细胞膜和线粒体膜的完整性。同时减少IL-6、TNF-α的释放,改善急性肝损伤。