为了合成含有咪唑并喹啉结构骨架的高效PI3K/mTOR抑制剂,以4-氯喹啉与苯胺的芳香亲核取代(SNAr)反应、芳香二胺与三光气Traube缩合反应以及双芳基的Suzuki交叉偶联反应等为关键步骤,合成了15个结构新颖的咪唑酮并[4,5-c]喹啉衍生物(8Aa^...为了合成含有咪唑并喹啉结构骨架的高效PI3K/mTOR抑制剂,以4-氯喹啉与苯胺的芳香亲核取代(SNAr)反应、芳香二胺与三光气Traube缩合反应以及双芳基的Suzuki交叉偶联反应等为关键步骤,合成了15个结构新颖的咪唑酮并[4,5-c]喹啉衍生物(8Aa^8Ae,8Ba^8Be和8Ca^8Ce).经核磁共振波谱(NMR)和高分辨质谱(HRMS)分析确证了关键中间体和目标化合物的结构.采用ADP-Glo激酶试剂盒和TR-FRET m TOR试剂盒法检测了目标化合物对PI3K/mTOR的体外抑制活性,发现所有化合物均表现出较强的活性.展开更多
文摘为了合成含有咪唑并喹啉结构骨架的高效PI3K/mTOR抑制剂,以4-氯喹啉与苯胺的芳香亲核取代(SNAr)反应、芳香二胺与三光气Traube缩合反应以及双芳基的Suzuki交叉偶联反应等为关键步骤,合成了15个结构新颖的咪唑酮并[4,5-c]喹啉衍生物(8Aa^8Ae,8Ba^8Be和8Ca^8Ce).经核磁共振波谱(NMR)和高分辨质谱(HRMS)分析确证了关键中间体和目标化合物的结构.采用ADP-Glo激酶试剂盒和TR-FRET m TOR试剂盒法检测了目标化合物对PI3K/mTOR的体外抑制活性,发现所有化合物均表现出较强的活性.
