S-Trityl-L-Cysteine诱导HL-60细胞有丝分裂阻滞和凋亡

目的研究S-三苯甲基-L-半胱氨酸(S-Trityl-L-Cysteine,STLC)对急性白血病HL-60细胞有丝分裂阻滞和凋亡的影响,初步探讨药物作用下HL-60细胞有丝分裂阻滞和凋亡间的因果关系。方法将HL-60细胞分成不加药对照组和不同剂量(1、2.5、5、10、50、100μmol/L)STLC加药组,药物作用一定时间后,台盼蓝染色观察HL-60细胞活性变化,MTT法检测其对HL-60细胞的抑制效应,免疫荧光染色观察细胞及其核的特征,流式细胞术分析细胞周期和亚二倍体峰的变化,Annexin-v/PI双染检测药物处理前后正常骨髓细胞凋亡比率。结果MTT和台盼蓝染色实验显示STLC抑制HL-60细胞生长并致其死亡;免疫荧光染色见核破裂及凋亡小体和细胞体积增大等典型有丝分裂灾变细胞凋亡现象;细胞周期和凋亡分析表明STLC致HL-60细胞凋亡比率与药物浓度和作用时间呈正相关,致G2/M期阻滞比率24h和48h随药物浓度增加而升高,而72h无明显变化,进一步研究发现STLC处理早期即可致G2/M期有丝分裂阻滞和凋亡的同时发生,撤除药物作用后有丝分裂阻滞呈可逆性恢复,STLC作用下正常骨髓细胞凋亡比率无明显变化。结论STLC诱导HL-60细胞阻滞在G2/M期并致其凋亡,显示较强的抗有丝分裂和抗肿瘤效果,药物处理早期有丝分裂阻滞和凋亡同时发生提示尚有该药物作用新机制的存在。

STUDY ON METHANOLYSIS STABILITY OF OPTICALLY ACTIVE COPOLYMERS OF TRIPHENYLMETHYL METHACRYLATE AND METHYL METHACRYLATE

The methanolysis of poly(triphenylmethyl methacrylate) (PTrMA) and its copolymers P(TrMA-co-MMA), P(TrMA-b-MMA) has been studied in the presence of anhydrous methanol at 40 degrees C by electroconductometric method. It has been found that the methanolysis stability can be obviously improved for the copolymer, especially, the radom copolymer, P(TrMA-co-MMA).

COPOLYMERIZATION PROCESS OF TRIPHENYLMETHYL METHACRYLATE AND MMA WITH CHIRAL ANIONIC COMPLEX INITIATOR

The copolymerization process of triphenylmethyl methacrylate (TrMA) and methylmethacrylate (MMA) using chiral anionic complex initiator (-) SP-FlLi (Scheme 1) has beenstudied in toluene and THF, respectively. The copolymer obtained in toluene possessed muchhigher specific rotation than that in THF. These copolymers have shown a tendency to a random and a like alternating structure, respectively.

合成三苯甲基醚的一种简便方法

以PPE为脱水剂,将三苯甲醇与醇反应合成三苯甲基醚,其反应条件温和,易于控制,是合成三苯甲基醚的一种简便方法.

从N-Fmoc-L-α-氨基酸合成同系物N-Fmoc-L-β-氨基酸(Ⅱ)

描述了应用Arndt-Eistert反应合成两种含酰胺基的N-Fmoc-L-β-氨基酸的方法,讨论了在Wolff重排过程中,N-Fmoc-L-α-谷氨酰胺重氮甲基酮和N-Fmoc-L-α-天冬酰胺重氮甲基酮的各自特点及反应过程中生成的副产物。

甲基丙烯酸三苯墓甲酯和甲基丙烯酸酯类的共聚物在溶液中的螺旋诱导和解旋作用

甲基丙烯酸三苯墓甲酯和甲基丙烯酸酯类的共聚物在溶液中的螺旋诱导和解旋作用陈传福，刘卫宏，陈永明，任长玉，习复（中国科学院化学研究所北京１０００８０）关键词甲基丙烯酸三苯基甲酯，甲基丙烯酸甲酯，光学活性，螺旋诱导，解旋在手性阴离子复合引发剂存在下，甲基...

3-酮基-12-羟基-13,14-烯-穿心莲内酯的合成

目的探索穿心莲内酯的结构与药理活性的关系以及合成反应中各种醇的酯化作用。方法通过三苯甲醚保护伯醇、氧化仲醇、脱去保护基的方法 ,合成 3 酮基 1 2 羟基 1 3 ,1 4 烯 穿心莲内酯。结果首次报道了合成 3 酮基 1 2 羟基 1 3 ,1 4 烯 穿心莲内酯的方法 ,3步反应总收率为2 7 71 %。产物结构经红外光谱、氢核磁共振谱、质谱、元素分析确证。结论反应路线原料易得 ,收率合理。在保护反应中 ,溶液的碱性和反应温度是影响保护反应产生副产物的主要因素。在进行醇氧化的反应时发生的烯丙醇的重排反应 ,主要是由于环外烯丙醇生成的铬酸酯不稳定所致。

Wittig反应合成三苯基取代共轭二烯烃

利用Wittig反应,合成了6,6,6-三苯基-1,3-己二烯和2-甲基-6,6,6-三苯基-1,3-己二烯两种三苯甲基取代的共轭二烯烃。探讨了影响反应的多种因素,并找到了较好的合成条件。为以后研究大位阻共轭烯烃的螺旋聚合,提供原料。

三氯蔗糖中间体Trispa的合成研究

以蔗糖为起始原料，经三苯甲基化和乙酰化合成了三氯蔗糖中间体6，1′，6′-三氧-三苯甲基-五乙酰基蔗糖（Trispa）。考察了物料配比和反应温度对反应的影响，确定了以下较佳的反应条件：n（蔗糖）：n（三苯基氯甲烷）：n（醋酐）-1：3．3：10．5，在55-60℃下进行三苯甲基化反应3．5h，在100～105℃下进行乙酰化反应3h，此时最终产物收率达到67．5％、纯度为97．24％。

有机化学实验半微量化初探

对高等院校《有机化学实验》中的从茶叶中提取咖啡因、乙酸乙酯的制备、三苯甲醇的制备及环己烯的制备等实验进行了半微量化 ,对某些实验进行了相应的一些改进 ,总结了实验制取的方法 .

甲基丙烯酸三苯基甲酯与甲基丙烯酸甲酯光学活性共聚物的结构特征

采用１３Ｃ－ＮＭＲ，ＩＲ及ＷＡＸＳ表征了甲基丙烯酸三苯基甲酯（ＴｒＭＡ）与甲基丙烯酸甲酯（ＭＭＡ）光学活性共聚物结构．阐明了具有单向螺旋链的光学活性共聚物组成的非均一性及其光学活性随组成变化呈ｓ型曲线的特征．

α-D-甲基葡萄糖苷的伯羟基选择性保护及工艺改进

以α D 甲基葡萄糖苷为原料 ,采用常用的 3种方法选择性保护伯羟基 ,改进了工艺 ,得到 3种重要的衍生物 :①用对甲苯磺酰氯将 6位羟基对甲苯磺酰化 ,再直接加入乙酸酐乙酰化 ,得到 6 OTs 2 ,3,4 三 O 乙酰基 α D 甲基葡萄苷 (Ts :对甲苯磺酰基 ) ,收率达 5 6 % ;②用三苯基膦和四氯化碳将 6位羟基氯化 ,除去三苯基膦氧 ,乙酸酐乙酰化 ,得到 6 Cl 2 ,3,4 三 O 乙酰基 α D 甲基葡萄糖苷 ,收率为 4 8% ;③用三苯氯甲烷将 6位羟基苯甲基化 ,乙酸酐乙酰化 ,得到 6 OTr 2 ,3,4 三 O 乙酰基 α D 甲基萄萄糖苷 (Tr :三苯甲基 ) ,收率为 80 %。

1-三苯基甲基-4-咪唑甲醛的合成

1-Triphenylmethyl 4 imidazolecarboxaldehyde was synthesized from fructose by ring closure, oxidation and N alkylation with an overall yield of 36.5%.

丙烯酸三苯甲酯及其衍生物的不对称聚合反应

含有大位阻基团的1,1-双取代α,β-不饱和酯,诸如甲基丙烯酸三苯甲酯(TrMA)、甲基丙烯酸邻甲苯基二苯基甲酯(DPIMA),在不对称聚合反应中,能够形成具有单手螺旋构象的旋光性聚合物。这类聚合物因具有独特的手性识别能力而一直为人们所瞩目。现有的研究结果表明,在这类单体的不对称聚合反应中,手性配体如鹰爪豆碱[(—)

缬沙坦合成工艺改进

以N-(三苯基甲基)-5-(4'-溴甲基联苯-2-基)四氮唑为原料,经偶合、亲核取代、脱保护三步反应制得缬沙坦(1),总收率49.6%。该工艺路线短,操作简单,后处理容易,副产物较少。

光学活性聚甲基丙烯酸三苯甲酯系列聚合物的热学性质

光学活性聚甲基丙烯酸三苯甲酯是单手螺旋链构象的聚合物,其链构象具有较高的热稳定性。这样一个手性螺旋链聚合物的热学行为是人们所关心的。本实验室合成了光学活性聚甲基丙烯酸三苯甲酯(PTrMA),聚甲基丙烯酸邻甲基苯基二苯甲酯(o-PDPTMA),聚甲基丙烯酸邻甲氧基苯基二苯甲酯(PMTrMA)和聚甲基丙烯酸对甲基苯基二苯甲酯(p-

硫代基夫碱叠氮基糖原料中间体的合成

利用亚硝酸盐介导的Lattrell-Dax羟基翻转反应,合成了硫代基夫碱的叠氮基糖原料3,并探讨了不同邻位保护基对翻转反应的影响.结果表明:邻位羟基用三苯甲基(Tr)保护,化合物可以成功实现Lat-trell-Dax羟基翻转反应,得到单一构型产物.

螺旋链聚甲基丙烯酸三苯甲酯包敷硅胶分离旋光异构体

用螺旋链聚甲基丙烯酸三苯甲酯（ＰＴｒＭＡ）包敷硅胶高效液相色谱法分离了十五对ＰＴＨ衍生氨基酸和药物旋光异构体，十四对系首次在ＰＴｒＭＡ柱上进行分离，其中十三对旋光异构体获得了分离。

碘/甲醇体系对甘油醚脱保护

1 烷氧基 2 乙酰氧基 3 三苯甲氧基甘油醚与碘 /甲醇体系反应 ,在 6 0℃时 ,同时发生了脱三苯甲基及乙酰基 ,在室温下 ,仅脱三苯甲基 ,但乙酰基在反应过程中发生了部分转移 ,产生了两个异构体 .碘 /甲醇体系与 1 烷氧基 2 ,3 异丙叉甘油醚反应 ,高收率地生成 1 烷氧基甘油 .脱保护机理是一个酸催化过程 。

高碘酸盐氧化1,6-二-O-三苯甲基-D-甘露醇的区选性

合成了模型化合物1,6-二-O-三苯甲基-D-甘露醇(TPMM),研究了它在混合溶剂中的高碘酸盐氧化反应的区选性。对氧化产物进行了分离鉴定。取得了最终氧化产物α-O-三苯甲基乙醛,制得了重要有机合成原料α-羟基乙醛。