Three new sesquiterpene alkaloids from the root of Tripterygium wilfordii

Three new sesquiterpene alkaloids,1-desacetylwilforgine（1）,1-desacetylwilforine（2）,and 9′-hydroxy-2-nicotinoylwilforine （3） were isolated from the roots of Tripterygium wilfordii Hook f.,along with six known alkaloids.Their structures were established on the basis of spectral analysis.

Two new terpenes from Tripterygium wilfordii

Two new terpenes,wilfornine H(1) and triptobenzene Q(2) were isolated from Tripterygium wilfordii,as well as 11 terpenes. Their structures were elucidated by spectroscopic methods.Compounds 5,9-13 showed significant immunosuppressive activities.

雷公藤总生物碱分离及杀虫活性研究

提取、分离了雷公藤 (Tripterygium wilfordii Hook)根皮中总生物碱 ,并对其杀虫活性和作用方式进行了系统的生物测定。结果表明 ,雷公藤总生物碱对 5龄菜青虫有很强的麻醉、拒食和毒杀作用 ;拒食中浓度AFC5 0 为 2 75 .5 3m g/L,毒杀中浓度 L C5 0 为 77.86 m g/L,麻醉中量 ND5 0 为 2 .2 9μg/g;雷公藤总生物碱无触杀和熏蒸作用。试虫中毒症状主要为幼虫表皮出现黑斑 ,形成黑斑部分不能脱去旧表皮 。

雷公藤倍半萜生物碱的研究

目的 研究雷公藤 (TripterygiumwilfordiiHook .f .)的化学成分。 方法 应用各种色谱技术进行分离纯化 ,用UV ,IR ,MS ,HRMS ,1HNMR ,13CNMR(COM和OFR) ,1H 1HCOSY ,1H 13CCOSY ,2D NOESY ,1H 13CCOLOC鉴定化合物。并进行初步的药理实验。结果 分离并鉴定了 2个生物碱 :euonine (I)和雷公藤康碱 (IIwilfordconine)。结论 II为一种新的倍半萜生物碱 ,药理实验证明该生物碱有免疫抑制活性 。

雷公藤生物碱制品对小菜蛾和菜青虫的控制效果

测定了雷公藤总生物碱对小菜蛾和菜青虫的室内毒力,以及0.1%雷公藤生物碱乳油对两种害虫的田间防效。结果表明,雷公藤总生物碱对小菜蛾3龄幼虫48和72 h的LC50值分别为228.28和136.67 m g/L,对菜青虫5龄幼虫48和72 h的LC50值分别为307.61和238.18 m g/L;1.0%雷公藤生物碱乳油对小菜蛾的毒杀作用较强,其48和72 h的LC50值分别为69.62和20.35 m g/L,对菜青虫48和72 h的LC50值分别为93.18和44.62 m g/L。250倍稀释的雷公藤生物碱乳油(有效含量为40 m g/L)田间喷雾处理对小菜蛾和菜青虫均具有较好的防治效果,施药后7 d的防治效果分别为82.93%和82.71%,在本试验剂量范围内对作物安全。可见,雷公藤生物碱制品对两种蔬菜害虫控制效果显著。

雷公藤倍半萜生物碱的分离与结构

从雷公藤（ＴｒｉｐｔｅｒｙｇｉｕｍｗｉｌｆｏｒｄｉｉＨｏｏｋ．ｆ．）根皮中分离到二个倍半萜生物碱，即碱Ⅰ和碱Ⅱ，根据理化性质和光谱（ＵＶ，ＩＲ，ＭＳ，ＨＲＭＳ，ｌＨＮＭＲ，１３ＣＮＭＲ（ＣＯＭ和ＯＦＲ），１Ｈ－１ＨＣＯＳＹ，１Ｈ－１３ＣＣＯＳＹ，ＮＯＥＳＹ和ＣＯＬＯＣ］解析，鉴定生物碱Ⅰ为ｅｕｏｎｙｍｉｎｅ，生物碱Ⅱ为一种新的生物碱，命名为雷公藤明碱（ｗｉｌｆｏｒｄｓｉｎｅ）。初步药理实验证明雷公藤明碱有免疫抑制活性。

雷公藤总生物碱对粘虫生长发育及几种代谢酶系的影响

雷公藤生物碱是雷公藤Tripterygium wilfordii Hook f.中的主要杀虫活性物质。为进一步深入了解雷公藤总生物碱的杀虫作用,本研究采用小叶碟添加法测定了雷公藤总生物碱对粘虫Mythimna separate(Walker)5龄幼虫生长发育及几种代谢酶系的影响。结果表明:雷公藤总生物碱对粘虫5龄幼虫生长发育有明显抑制作用,表现为体重、体重增加量和相对生长率显著下降,幼虫龄期延长,幼虫存活率、化蛹率和成虫羽化率显著降低;可显著激活酯酶、羧酸酯酶;明显抑制酸性磷酸酯酶和碱性磷酸酯酶的活性;对谷胱甘肽S-转移酶表现为先激活后抑制的趋势;细胞色素P450酶系的O-脱甲基酶在处理后3h活性变化不明显,12和24h后被激活,36h后接近同期对照。

雷公藤榕碱的结构与分离

目的 研究雷公藤 (TripterygiumwilfordiiHook .f.)的化学成分。方法 应用各种色谱技术进行分离纯化 ,用UV ,IR ,MS ,HRMS ,1 HNMR ,1 3CNMR(COM和OFR) ,1 H 1 HCOSY ,1 H 1 3CCOSY ,2D NOESY ,1 H 1 3CCOLOC鉴定化合物的结构。结果 分离并鉴定了 2个生物碱 :I为wilforgine ,II为雷公藤榕碱 (wilfordlongine)。

雷公藤总生物碱对小菜蛾的生物活性

研究了雷公藤总生物碱对小菜蛾的杀虫活性和作用方式。结果表明,雷公藤总生物碱对2龄小菜蛾有很强的拒食、毒杀和生长抑制作用。选择性与非选择性拒食中浓度AFC50分别为42.44 mg/L和46.6 mg/L,72 h时毒杀中浓度LC50为388.5 mg/L,生长抑制中浓度为EC50为123.3 mg/L。

RP-HPLC法同时测定不同产地雷公藤根皮中3种生物碱的含量

目的:建立快速的反相高效液相色谱法同时测定和比较不同产地雷公藤根皮中3种生物碱含量。方法:采用 Microsorb-100 C_(18)反相色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),以乙腈和0.02 mol·L^(-1)磷酸二氢钾水溶液作为流动相,分2个梯度进行洗脱:1→8 min 时梯度变化为50:50→70:30,而8→12 min 时70:30→100:0,最后保持乙腈洗脱3 min。进样量10 μL,流速为1mL·min^(-1),检测波长为254 nm,柱温为35℃。结果:在该色谱条件下,雷公藤定碱(wilfordine)、雷公藤吉碱(wilforgine)及雷公藤次碱(wilforine)被成功分离;线性相关性在0.9996～0.9998之间;3种生物碱的加样回收率分别为99.1%,99.9%,98.8%,RSD 分别为0.99%,0.76%,0.64%。结论:用所建立的方法直接测定和比较了浙江、湖北、广西和福建雷公藤根中的3种生物碱含量,分离度高,分析快速、准确。

雷公藤药材总生物碱含量及影响因素的研究

目的：考察雷公藤药材总生物碱的含量状况及其变化规律。方法：采用有机溶剂提取和氧化铝柱色谱分离进行样品前处理,紫外分光光度法在268 nm波长下测定吸收度。结果与结论：一般韧皮部含量是木质部含量的2~5倍,二者含量变化呈现一致性。从不同种和类型看,昆明山海棠含量较高,雷公藤F次之,东北雷公藤最低;但每一类型内,不同居群间差别较小。含量较高的居群均来自雷公藤F和昆明山海棠,它们是江西遂川、安徽黄山、浙江景宁和云南昆明。居群内个体间的差别在不同居群中程度有所不同,浙江景宁、福建泰宁、云南昆明等居群内多样性丰富,有利于优良种质的选择。在同一植株内,药材粗细对总生物碱的含量影响不大。木质部总生物碱的含量呈现随季节变化的规律,3月含量最高,然后降低,12月降为最低。韧皮部的总生物碱含量变化规律不明显。

雷公藤总生物碱对几种昆虫的生物活性

为进一步确定雷公藤总生物碱的杀虫作用谱和作用方式,评价其应用前景,采用室内生测法研究了对小菜蛾、菜青虫、棉铃虫、黏虫、玉米象、桃蚜、山楂叶螨、家蝇的生物活性。结果表明,雷公藤总生物碱对小菜蛾3龄幼虫、黏虫3龄幼虫、菜青虫5龄幼虫、桃蚜无翅成蚜、山楂叶螨雌成螨和棉铃虫3龄幼虫48 h的毒杀活性LC50分别为228.28、306.39、307.61、0、435.90、622.17、653.00 mg/L,72 h后LC50分别为136.67、216.12、238.18、309.67、485.36、463.00 mg/L;对家蝇成虫也有较好的毒杀作用;对棉铃虫幼虫生长有明显抑制作用;对玉米象有较强的种群抑制作用。

雷公藤组培产物中雷公藤甲素和总生物碱含量的测定

建立了同一提取物中高效液相色谱法测定雷公藤甲素和紫外分光光度法测定雷公藤总生物碱含量的方法,样品用乙酸乙酯超声提取、过中性氧化铝柱,净化后用45%甲醇溶解,测定雷公藤的根皮、叶、雷公藤组培产物及培养液中雷公藤甲素和雷公藤总生物碱的含量。结果表明,雷公藤甲素的检测范围为1～100μg/mL(R2=0.9999);雷公藤总生物碱在5～100μg/mL范围内线性关系良好(R2=0.9998);在同一提取液中,雷公藤甲素和雷公藤总生物碱的添加回收率分别为100.5%(RSD=0.63%)和99.8%(RSD=1.22%)。研究结果表明,根愈伤组织中雷公藤甲素含量为根皮粉中的1.25倍,培养液中雷公藤甲素产量占56%,总生物碱产量占65%。每生产1g不定根培养物,雷公藤甲素产量为根皮粉中的10倍,雷公藤总生物碱产量为根皮粉中的2倍。

雷公藤总生物碱对粘虫幼虫神经系统酶活性及神经递质含量的影响

【目的】明确雷公藤Tripterygium wilfordii Hook.f.生物碱对粘虫Mythimna separata(Walker)神经系统的影响,为阐明其杀虫作用机制提供依据。【方法】采用载毒叶片法测定粘虫5龄幼虫经雷公藤总生物碱处理后体内乙酰胆碱酯酶(ACh E)、Na+,K+-ATPase、Ca2+,Mg2+-ATPase、谷丙转氨酶(GPT)和谷氨酸脱羧酶(GAD)等重要神经系统酶活性及乙酰胆碱(ACh)、谷氨酸(Glu)和γ-氨基丁酸(GABA)等神经递质的含量。【结果】雷公藤总生物碱处理对粘虫5龄幼虫ACh E无明显影响,麻醉期处理粘虫幼虫体内ACh相对含量与同期对照无显著差异。处理粘虫幼虫在轻度麻醉期、深度麻醉期和复苏期体内GABA和Glu含量显著升高,GABA含量分别升高了89.86%,49.28%和20.29%,Glu含量分别升高了24.55%,23.33%和8.13%。处理粘虫幼虫GPT活性明显受到抑制,而GAD活性无明显变化。处理明显抑制粘虫幼虫头部Na+,K+-ATPase和Ca2+,Mg2+-ATPase活性,但对中肠两种ATPase活性影响不大。【结论】研究结果有助于了解雷公藤生物碱对昆虫神经系统的影响,也为进一步阐明其作用靶标奠定了基础。

雷公藤生物碱盐酸盐的制备及其活性测定

研制了雷公藤生物碱的盐酸盐制剂,并测定了其对菜青虫的生物活性。结果表明,雷公藤生物碱盐酸盐对菜青虫的拒食作用与雷公藤生物碱相当,但对2龄菜青虫的毒杀作用高于后者,差异明显。另外,制备过程中最终pH值控制对产物的性状和收率影响较大,pH终值应控制在5.5-6.0。雷公藤生物碱盐酸盐具有较好的水溶性,并可溶于甲醇、乙醇和丙酮,但不溶于乙醚和三氯甲烷,其紫外光谱图的最大吸收峰值与生物碱相比也有所偏移。

雷公藤贴膏透皮吸收研究

雷公藤生物碱和总萜内酯是雷公藤主要有效成分。利用紫外分光光度法检测二者的量,探索雷公藤有效成分透皮吸收情况。结果表明,雷公藤生物碱及总萜内酯成分均可透过鼠皮,12小时透过率分别达13.40％、17.60％,雷公藤贴膏敷贴人体12小时后,膏中生物碱及总萜内酯成分分别被吸收17.34％、22.13％,提示雷公藤可经应给药。

气-质联用分析雷公藤中萜和生物碱

采用GC-MS法对雷公藤中的帖和生物碱进行了定性分析.雷公藤提取液先经去脂,再萃取萜和生物碱.去除的脂类经气相色谱分析共分离了130个峰,由它们所对应的质谱,通过谱图检索和谱图解析,鉴定推断出58种化合物.这些物质主要为醇、醛、酸、酯、醚、酮等.雷公藤生物碱提取液色谱分离出111个峰,鉴定出40种物质.其中萜类和生物碱相质量分数30%,其余化合物绝大多数是酸脂类化合物.

雷公藤非生物碱对小菜蛾的生物活性研究

试验研究雷公藤非生物碱对小菜蛾(Plutella xylostella)的生物活性结果表明,雷公藤非生物碱对小菜蛾具有较强的拒食、毒杀以及生长发育抑制作用。雷公藤非生物碱对2龄小菜蛾幼虫的选择性与非选择性拒食中浓度(AFC50)分别为34.89mg/L和42.33mg/L;毒杀中浓度(LC50)为49.86mg/L;100mg/L的雷公藤非生物碱对小菜蛾幼虫的生长发育抑制率达90%以上;但雷公藤非生物碱的杀卵作用不显著,以400mg/L雷公藤非生物碱处理小菜蛾卵后,其孵化率和孵化后幼虫存活率仍分别达53.48%和46%。

雷公藤总生物碱的提取及对东亚飞蝗的生物活性检测

提取、分离了雷公藤Tripterygium wilfordii根皮中总生物碱物质,采用小叶蝶添加法测定其对东亚飞蝗Locustasmigratoria拒食、生长发育及毒杀等生物活性.结果表明:雷公藤总生物碱对3龄东亚飞蝗具有拒食、生长发育抑制和毒杀作用.48 h非选择性拒食中浓度AFC50、生长发育抑制中浓度EC50和48 h毒杀中浓度LC50分别为236.84 mg/L、151.96 mg/L和171.72 mg/L;雷公藤总生物碱对东亚飞蝗无明显触杀作用.

雷公藤非生物碱分离及对粘虫作用方式研究

提取、分离了雷公藤 (Tripterygium wilfordii Hook)根皮中非生物碱物质 ,经鉴定其主要成分为总萜内酯 ,含量为 10 5 .3g/ kg。以粘虫为试虫 ,对非生物碱物质杀虫活性和作用方式进行了系统的生物测定。结果表明 ,非生物碱对粘虫具有拒食、毒杀、麻醉、触杀和杀卵作用。拒食中质量浓度 AFC50 为 5 0 .2 6 m g/ L;毒杀中质量浓度 L C50 为 34.72 mg/ L,麻醉中量 N D50 为 13.45 μg/ g,触杀中量 L D50 为 3.5 4μg/头 ,在非生物碱质量浓度为 0 .5～2 0 g/ L 时 ,34%～ 6 5 %的粘虫卵不能孵化。