Synthesis of a New Cerebroside Isolated from Typhonium giganteum Engl

The stereoselecfive synthesis of typhoniside, a new cerebroside isolated from Typhonium giganteum Engl. was accomplished. Cerebrosides are a kind of glycolipids highly enriched on the surface of myelin-producing cells and are composed by CUM, 8-sphingadienine, a-hydroxy acid and a saccharide head. It was the first time that cerebrosides were isolated from this traditional Chinese medicine (TCM) by us. In this paper, C18-4, 8-sphingadienine was synthesized from D-xylose via a SN2 type reaction. α-Hydroxy add was prepared from (R )-4-hydroxyte-trahydrofuran-2-one, which in turn could be obtained from L-ascorbic acid.

基于网络药理学和分子对接技术研究白附子抗胰腺癌的机制

目的采用网络药理学方法研究白附子抗胰腺癌的潜在作用机制,并通过分子对接技术进行验证。方法2022年9―12月利用中药系统药理学数据库(TCMSP)和本草组鉴数据库(HERB)收集白附子的有效成分和靶点,在人类基因信息数据库(GeneCards)中获取胰腺癌相关靶点信息后将药物靶点和疾病靶点进行比对分析获得交集靶点。将交集靶点导入STRING数据库进行靶点之间的蛋白相互作用(PPI)分析,随后采用Metascape数据库对靶点蛋白进行聚类后再进行基因本体(GO)与京都基因和基因组百科全书(KEEG)富集分析,并利用Cytoscape 3.7.2软件构建白附子治疗胰腺癌有效活性成分-靶点-通路网络的相互作用关系。最后用Autodock Vina结合PyMOL对白附子抗胰腺的关键靶点和主要活性成分进行对接验证。结果通过筛选获得白附子中17个有效活性成分及12个抗胰腺癌的潜在靶点。白附子中可能发挥抗胰腺癌的主要成分乌索酸,β-谷甾醇,谷甾醇和齐墩果酸作用于核心靶点JUN、TNF、INS、CASP3和PTGS2,并可能通过调节癌症通路和癌症中的蛋白聚糖等代谢通路发挥抗胰腺癌的作用。分子对接数据表明所筛选的核心靶点与对应的有效活性成分均有较好的结合能力。结论白附子通过多成分和多靶点发挥抗胰腺癌的作用。这为进一步开发白附子作为治疗胰腺癌的药物提供了理论依据。

中药白附子的化学成分研究(Ⅰ)

中药白附子为天南星科梨头尖属植物独角莲 Typhonium giganteum Engl.的干燥地下块茎 ,我们自其低极性部位分离并鉴定了 6个化合物 ,分别为天师酸 (tianshic acid, )、尿嘧啶 (uridine, )、桂皮酸 (cinnamic acid, )、棕榈酸 (palm itic acid, )、β-谷甾醇 (β- sitosterol, )和β-谷甾醇 - 3- O-葡萄糖苷 (β- sitosterol- 3- O- gluceroside, ) ,其中天师酸、桂皮酸为本属植物中首次分得。

独角莲超临界萃取物的GC-MS分析及体外抑瘤活性

为了寻找独角莲抗肿瘤的活性物质基础和合理开发利用独角莲,本研究采用超临界CO2萃取方法提取独角莲块茎粉,通过气相色谱—质谱技术对提取物进行成分鉴定。并采用噻氮唑蓝比色法(MTT)测试萃取物的体外抑瘤活性。结果:从独角莲的超临界CO2萃取物中检出37种物质,含量最丰富的4种化合物为:β-谷甾醇(-βS itos-terol),占40.22%;菜油甾醇(Campesterol),占18.45%;棕榈酸(n-Hexadecanoic acid),占9.52%;亚油酸(9,12-Oc-tadecadienoic acid(Z,Z)-),占8.15%。MTT实验证明萃取物对结肠癌HCT-8、卵巢癌HO-8910、胃癌SGC-7901、肝癌SMMC-7721均有显著的抑制作用,其中肝癌SMMC-7721细胞对萃取物最为敏感。独角莲块茎超临界CO2萃取物有显著抑瘤活性,针对该萃取物的进一步分离分析对其活性物质基础的寻找具有重要意义。

独角莲对肝癌细胞SMMC-7721细胞增殖抑制作用机理的研究

临床上独角莲对包括肝癌在内的多种肿瘤有一定的治疗作用。为揭示其抑癌机理,我们用独角莲根茎水提物(the aqueous extract from dried powdered rhizomes of Typhonium gigante-um Engl.,AEoTGE)作用肝癌细胞株SMMC-7721,研究独角莲对SMMC-7721细胞增殖、细胞周期和细胞凋亡的影响。噻唑氮蓝(MTT)比色实验和流式细胞仪(flow cytometry,FCM)测定表明:AEoTGE能较强抑制SMMC-7721细胞的生长,SMMC-7721细胞被阻滞在S期,并诱导细胞凋亡。提示独角莲是一种在肝癌治疗上有前景的中草药。

独角莲内生细菌TG116的分离鉴定及抑菌特性研究

以从独角莲块茎内分离到的细菌TG116为研究对象,通过16SrRNA序列分析结合形态特征和生理生化特性对TG116进行鉴定,采用皿内涂布、平板对峙和异步培养等方法研究其抑菌特性,并对其生长曲线、最适温度、最适pH值及耐盐性等进行了系统研究.结果表明:TG116对辣椒疫霉病菌(Phytophthora capsici)等7种供试植物病原菌均有良好的掏抑制作用,表现出对植物病原真菌的广谱抗性且能使病原菌菌丝扭曲、变形等.结合形态学、生理生化指标和16SrRNA序列分析等结果,初步鉴定TG116菌株为地衣芽孢杆菌(Bacillus licheniformis).研究结果为生物防治作物病害提供新的菌种资源,为开发和利用独角莲内生拮抗菌提供了理论依据.

独角莲块茎挥发油化学成分的研究

采用气相色谱——质谱——计算机联用方法测定独角莲块茎挥发油化学成分。

独角莲醇提液对H22肝癌荷瘤小鼠血清IL-2和TNF-α水平的影响

目的探讨独角莲醇提液对H22肝癌荷瘤小鼠血清IL-2和TNF-α水平的影响。方法建立体内H22肝癌荷瘤小鼠的模型,采用灌胃法给予其100 mg·kg-1·d-1独角莲醇提液,以生理盐水灌胃和5-FU腹腔注射作为对照,连续10 d,停药后第2天摘取小鼠眼球取血后断髓处死,取出胸腺、脾脏称重,计算小鼠的胸腺重量指数、脾脏重量指数,采用ELISA法检测小鼠血清中细胞因子白介素-2(IL-2)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的水平。结果与生理盐水灌胃的H22肝癌荷瘤小鼠比较,5-FU腹腔注射和独角莲醇提液灌胃处理的H22荷瘤鼠血清中细胞因子IL-2、TNF-α水平明显升高;但胸腺重量指数、脾脏重量指数显著下降,差异均具有统计学意义(P<0.05)。结论独角莲醇提液可提高H22荷瘤鼠的血清IL-2和TNF-α水平。

独角莲种子中脂肪酸和氨基酸含量分析

目的 :对独角莲种子进行脂肪酸和氨基酸含量测定的研究。方法 :采用气相色谱 -质谱联用仪 ( GC- MS)和日立 835 - 5 0型氨基酸分析仪。结果 :从独角莲种子中分离出 4种脂肪酸和 1 6种氨基酸。结论 :独角莲种子中含 2种不饱和脂肪酸和 7种必需氨基酸 。

高速逆流色谱法对独角莲中有效成分皂苷的分离纯化

本文采用高速逆流色谱法对独角莲中的有效成分皂苷进行分离纯化。分别以乙酸乙酯∶正丁醇∶乙腈∶水=5∶1∶1∶5(V/V)及乙酸乙酯∶正丁醇∶乙醇∶水=5∶10∶2∶20(V/V)为溶剂系统,用下相作流动相,上相作固定相,分别采用2 mL/min及1.5 mL/min的流动相流速、800 r/min的转速对独角莲中的有效成分皂苷进行分离,得到纯度98%的胡萝卜苷6 mg。

独角莲药用研究

介绍了独角莲的化学成分和药理作用.分析并整理大量文献资料,系统的介绍目前关于独角莲的研究,发现其主要化学成分为苷类化合物、有机酸、氨基酸、微量元素、甾体类化合物和挥发油,主要药理作用为免疫调节、抗炎、抗肿瘤等,但其有效成分及相应的作用机制尚不明确.为更好的开发和利用独角莲提供科学依据.

独角莲多糖的提取及体外抗肿瘤活性研究

利用水提醇沉法从独角莲中提取多糖,Sevag法除蛋白纯化多糖,苯酚-硫酸分光光度法测定多糖的含量.采用噻唑蓝(MTT)法检测独角莲多糖对人肺癌细胞株A549、人肝癌细胞株Bel-7402抑制生长作用.结果表明:独角莲多糖具有一定的体外抗肿瘤活性,随着药物浓度的增加和作用时间的延长,抑制活性明显加强.

独角莲中酪氨酸酶活性抑制成分的提取工艺研究

利用独角莲水提物对酪氨酸酶抑制活性的测试,研究独角莲水提物的提取工艺.通过L9(34)正交试验法研究了料液质量比、提取时间、提取温度和提取次数对独角莲水提物抑制酪氨酸酶活性的影响.结果表明:独角莲水提物的最佳提取工艺为料液质量比1∶15,提取时间3 h,提取温度80℃,提取次数1次,在此条件下测定独角莲水提物对酪氨酸酶的抑制率,最高为46.93%.

独角莲及其易混品种之比较

独角莲由于地域分布广泛,别名俗名颇多,加之各地区用药习惯差异很大,造成入药品种极为混乱。对独角莲在植物形态、名称及商品药材等方面常出现的易混淆品种进行了整理和比较,以利于在临床中更准确、高效地应用该中药资源。

白附子不同炮制品药理作用评价研究

目的:综合评价白附子生品及不同炮制品的作用差别。方法:采用小鼠自主活动试验、睡眠试验、回苏灵惊厥试验考察白附子不同炮制品的镇静和抗惊厥作用;以醋酸扭体法、甲醛致痛法、二甲苯耳肿胀法来考察其抗炎镇痛作用;应用主成分分析法对白附子不同炮制品的药理作用进行综合分析。结果:白附子能明显减少小鼠自发活动,延长惊厥潜伏期,减少扭体次数、舔足时间和耳肿胀度;主成分分析结果表明,各样品综合作用顺序从强到弱依次为白附子姜矾制品、矾制品、生品、姜制品。结论:白附子生品及炮制品具有不同程度的镇静、抗惊厥及抗炎、镇痛作用。

独角莲微粉挥发性成分研究

本文利用水蒸气蒸馏法提取独角莲中的挥发性成分,用GC-MS进行测定,色谱柱为HP-5MS5%PhenylMethyl Siloxane弹性石英毛细管柱(30m×0.25mm×0.25μm),结合计算机检索技术对分离的化合物进行结构鉴定,应用色谱峰面积归一化法计算各成分的相对百分含量。独角莲微粉中分离并鉴定出31个化学成分,检出率为91.571%,其中相对百分含量大于2.0%分别确定为己醛(Hexanal)21.485%,2-庚醇(2-Heptanol)14.363%,1-辛烯-3-醇(1-Octen-3-ol)10.911%,樟脑(Camphor)6.136%,2-正戊基呋喃(2-Pentylfuran)3.603%,菲(Phenanthrene)3.549%,异丁基邻苯二甲酸酯(Isobutyl phthalate)3.549%,乙酸龙脑酯(Bornyl acetate)3.176%,3,8-Dimethyl-5-(1-methylethylidene)-1,2,3,4,5,6,7,8-octahydroazulene-6-one3.002%,芫妥醇(LinaloolL)2.048%。除己醛和壬醛外其余29个挥发性成分均为首次从该植物中得到。

禹白附抗肿瘤活性成分研究(Ⅱ)

应用溶剂提取法、萃取法和柱色谱技术对禹白附的化学成分进行提取分离。根据波谱数据(1HNMR、13CNMR、MS、IR)和理化性质鉴定了2个化合物的结构,分别为对乙酰氨基酚(1)、β-谷甾醇(2)。化合物1为首次从该植物中获得,本研究为进一步开发利用禹白附提供了科学依据。

独角莲抗肿瘤活性成分初步研究

目的对独角莲的抗肿瘤活性成分进行初步研究。方法通过抑瘤活性检测追踪活性部位,采用水提醇沉法以及离子交换树脂法对独角莲水提物进行HPLC分离纯化。结果活性追踪法研究结果显示,离子交换树脂分离纯化组分Fr.2和Fr.4对小鼠S180实体瘤具有显著的抑瘤活性;组分Fr.4经HPLC纯化得单体化合物1,通过MS、NMR以及与对照品比对确定其为L-精氨酸。用同等剂量的L-精氨酸对照品作对照,发现抑瘤活性与化合物1基本一致。结论初步证明独角莲抗肿瘤活性的有效成分之一是L-精氨酸。

禹白附提取物抗HIV病毒的实验研究

目的研究白附子提取物抗HIV-1的作用,寻找新型高效的抗HIV-1中药先导化合物。方法采用植物化学技术对禹白附进行提取分离,再通过细胞生物学方法[细胞病变观察法(CPE)法和MTT法]检验提取物的抗HIV-1作用,并结合作用靶点的研究对提取物的作用机制进行探讨。结果发现禹白附提取物具有很好的抗HIV-1作用,筛选出3个抗HIV-1作用显著的有效部位,其中两个有效部位的作用靶点分别为HIV-1的gP-41跨膜蛋白和Vif表达蛋白。结论禹白附提取物具有很强的抗HIV--1作用,为进一步寻找高效低毒的抗HIV-1先导化合物奠定了基础,值得进行深入研究。

独角莲炮制及其药理活性研究进展

独角莲Typhonium giganteum的块茎作为白附子Typhonii Rhizoma入药,有祛风痰、解毒、散结、止痛等功效,因其有毒,故需经炮制后使用。对独角莲的毒性、炮制工艺、炮制前后成分及功效的变化、药理作用等进行综述,为独角莲的深入研究提供参考。