新型抗生素葡糖脱乙酰基酶LpxC抑制剂研究进展

革兰阴性菌耐药性已经严重威胁人类健康,亟需开发新作用机制的抗菌药物。UDP-3-O-(R-羟基十四酰)-N-乙酰氨基葡糖脱乙酰基酶(LpxC)是催化合成革兰阴性菌外膜脂多糖主要成分类脂A的关键酶,在革兰阴性菌中具有较高的同源性,与哺乳动物(包括人)的各种酶都没有共同序列。LpxC的缺失或过表达都会使某些革兰阴性致病菌死亡,这使其成为具有开发前景的抗革兰阴性菌药物的全新靶标。为此,本文综述了LpxC的结构、酶学性质、催化机理及其抑制剂等研究进展。

抗革兰阴性菌新靶点:脱乙酰基酶(LpxC)及其抑制剂研究进展

脱乙酰基酶(LpxC)是催化革兰阴性菌外膜脂多糖主要成分类脂A的关键酶,其结构和序列与各种哺乳动物蛋白都不同源。此酶为有效的药物作用靶点,其缺失或过表达都会使某些革兰阴性致病菌死亡。本文综述LpxC的结构、酶学性质、催化机制及其抑制剂等研究进展。