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微波辅助的Ugi反应合成二苯基吡唑取代双酰胺类化合物
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作者 侯学会 张友璐 +3 位作者 王川川 丁德刚 徐军 张京玉 《化学研究与应用》 CAS 北大核心 2023年第11期2588-2596,共9页
双酰胺类化合物是一类重要的有机化合物,广泛存在于天然产物和生物活性分子中,表现出优异的生物活性和药理活性。本文以二苯基吡唑羧酸、芳胺、异氰化合物及芳香醛为原料,经微波辅助的Ugi反应合成了两类具有潜在TLR4受体激动活性的二芳... 双酰胺类化合物是一类重要的有机化合物,广泛存在于天然产物和生物活性分子中,表现出优异的生物活性和药理活性。本文以二苯基吡唑羧酸、芳胺、异氰化合物及芳香醛为原料,经微波辅助的Ugi反应合成了两类具有潜在TLR4受体激动活性的二芳基吡唑取代的双酰胺类化合物,其结构均经过核磁共振氢谱(1H NMR)、碳谱(^(13)C NMR)和质谱(MS)确证。并以化合物5b的合成为模板反应,考察了影响Ugi反应产率的因素,确定微波辅助的Ugi反应的最佳条件为:以甲醇/二氯甲烷(体积比1:1)为溶剂,微波照射下50℃反应1 h。 展开更多
关键词 ugi反应 微波 双酰胺 多组分反应 TLR4受体
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Ugi反应海藻酸衍生物协同疏水改性高岭土稳定Pickering乳液的制备 被引量:5
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作者 陈秀琼 颜慧琼 +4 位作者 李嘉诚 冯玉红 史载锋 王向辉 林强 《日用化学工业》 CAS CSCD 北大核心 2015年第4期185-190,205,共7页
通过Ugi反应疏水改性海藻酸钠(Alg),制备了两亲性的海藻酸衍生物(Ugi-Alg)。以聚甲基氢硅氧烷(PMHS)作为疏水改性剂,利用干法球磨对高岭土(KL)微粒表面疏水改性。并利用FTIR、1HNMR、接触角测量仪、激光粒度和Zeta电位分析仪对改性产物... 通过Ugi反应疏水改性海藻酸钠(Alg),制备了两亲性的海藻酸衍生物(Ugi-Alg)。以聚甲基氢硅氧烷(PMHS)作为疏水改性剂,利用干法球磨对高岭土(KL)微粒表面疏水改性。并利用FTIR、1HNMR、接触角测量仪、激光粒度和Zeta电位分析仪对改性产物进行表征。用改性后的高岭土(MKL)协同Ugi-Alg制备稳定的Pickering乳液,并探究了水相p H对Pickering乳液形貌和液滴大小的影响。结果表明:Alg通过Ugi反应成功地疏水改性;PMHS在球磨的机械作用下吸附在KL微粒表面,使MKL成为具有高疏水性能的活性微粒;Ugi-Alg在超声作用下协同吸附在MKL微粒表面,改变了MKL微粒表面的润湿性,可提高Pickering乳液的稳定性;随着水相p H的升高,MKL/Ugi-Alg稳定的Pickering乳液液滴粒径逐渐减小,当p H=10.32时,其液滴粒径达到7.4μm。 展开更多
关键词 Pickering乳液 ugi反应 海藻酸衍生物 改性高岭土
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Ugi反应合成4-甲基-1,2,3-噻二唑化合物及其抗烟草花叶病毒活性(英文) 被引量:2
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作者 付一峰 左翔 +9 位作者 范志金 米娜 郑琴香 黄云 王唤 黄杰 BELSKAYA N.P. BAKULEV V.A. MORZHERIN Yu.Yu. PROKHOROVA P.E. 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第4期408-416,共9页
为了寻找更多高活性化合物和进行先导结构的衍生,利用Ugi反应设计合成了18个4-甲基-1,2,3-噻二唑新化合物(I-1~I-18),其结构均经核磁共振氢谱、红外光谱和高分辨质谱的表征和确认。杀菌、抗病毒以及诱导活性的筛选结果表明:目标化合物... 为了寻找更多高活性化合物和进行先导结构的衍生,利用Ugi反应设计合成了18个4-甲基-1,2,3-噻二唑新化合物(I-1~I-18),其结构均经核磁共振氢谱、红外光谱和高分辨质谱的表征和确认。杀菌、抗病毒以及诱导活性的筛选结果表明:目标化合物I-3和I-11抗烟草花叶病毒(TMV)的半叶法活性高于对照药剂病毒唑,I-6的保护活性和钝化活性高于病毒唑,I-12的治疗活性高于病毒唑,I-16的诱导活性高于对照药剂噻酰菌胺;氟原子的引入有利于保持和提高新化合物的抗病毒活性,4-甲基-1,2,3-噻二唑和氟原子是新化合物抗病毒的重要活性亚结构单元。Ugi反应是新农药创制中先导优化的绿色手段。 展开更多
关键词 ugi反应 1 2 3-噻二唑 生物活性 抗病毒活性 植物激活剂
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Ugi反应的研究新进展 被引量:2
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作者 马宁 李正名 赵卫光 《化学进展》 SCIE CAS CSCD 2003年第3期186-193,共8页
Ugi反应是组合合成中所用的一个重要反应。本文从以下三方面综述了近年来 Ugi反应的研究及应用进展 :( 1 )醛 (酮 )、胺、酸、异腈等各组分的变化 ,尤其是异腈结构的变化及双官能团化合物的应用 ;( 2 )多于四组分的 Ugi反应 ;( 3)某些... Ugi反应是组合合成中所用的一个重要反应。本文从以下三方面综述了近年来 Ugi反应的研究及应用进展 :( 1 )醛 (酮 )、胺、酸、异腈等各组分的变化 ,尤其是异腈结构的变化及双官能团化合物的应用 ;( 2 )多于四组分的 Ugi反应 ;( 3)某些天然产物及类药物物质合成中 Ugi反应的应用。 展开更多
关键词 ugi反应 异腈 组分变化 有机化学反应
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基于Ugi反应的新型鱼尼丁受体杀虫剂的设计、合成及生物活性 被引量:2
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作者 刘鹏飞 周莎 +3 位作者 熊丽霞 于淑晶 张晓 李正名 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2012年第4期738-743,共6页
利用Ugi反应设计合成了一系列未见文献报道的α-苯基-α-酰胺基-酰胺类化合物,所有化合物均通过1H NMR谱、元素分析和高分辨质谱表征确定.初步的生物活性测试结果表明,在浓度为200 mg/L时,化合物7h对粘虫有一定抑制活性;在浓度为50 mg/L... 利用Ugi反应设计合成了一系列未见文献报道的α-苯基-α-酰胺基-酰胺类化合物,所有化合物均通过1H NMR谱、元素分析和高分辨质谱表征确定.初步的生物活性测试结果表明,在浓度为200 mg/L时,化合物7h对粘虫有一定抑制活性;在浓度为50 mg/L时,化合物7q对苹果轮纹病菌、化合物7e对小麦赤霉菌有一定的抑菌活性. 展开更多
关键词 ugi反应 氯虫酰胺 杀虫活性 抑菌活性
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基于UGI反应制备海藻酸衍生物及其载药微胶囊的释药性 被引量:2
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作者 陈秀琼 冯美西 +2 位作者 李正月 颜慧琼 林强 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2021年第3期585-592,共8页
将海藻酸钠(SA)、正辛胺、对甲苯磺酰甲基异腈和甲醛(或正丙醛)通过UGI 4组分缩合反应制备海藻酸衍生物Ugi-Alg-1和Ugi-Alg-2。通过FTIR和1HNMR对Ugi-Alg的结构进行表征,并采用TGA、XRD、荧光光谱(FM)、表面张力(SFT)、TEM、激光粒度和Z... 将海藻酸钠(SA)、正辛胺、对甲苯磺酰甲基异腈和甲醛(或正丙醛)通过UGI 4组分缩合反应制备海藻酸衍生物Ugi-Alg-1和Ugi-Alg-2。通过FTIR和1HNMR对Ugi-Alg的结构进行表征,并采用TGA、XRD、荧光光谱(FM)、表面张力(SFT)、TEM、激光粒度和Zeta电位分析仪对其性能进行测试。结果表明,通过UGI反应成功制备了Ugi-Alg-1和Ugi-Alg-2。疏水侧基的接枝破坏了SA的分子内氢键,使其微晶结构发生改变,热稳定性下降,分子链的灵活性增强。Ugi-Alg-1和Ugi-Alg-2的分子链可通过疏水缔合作用发生自由卷曲,形成水动力学粒径(dH)分别为659.4和534.6 nm、Zeta电位分别为–54.6和–60.8 mV的胶束状聚集体,说明Ugi-Alg-1和Ugi-Alg-2均具有较好的胶体界面活性。并且Ugi-Alg-1和Ugi-Alg-2的疏水内腔能有效地增溶疏水性的布洛芬,迟滞药物的扩散,使药物释放速率减慢。Ugi-Alg载药微胶囊对布洛芬的释药过程符合Non-Fickian扩散机制,说明Ugi-Alg微胶囊溶胀降解与其负载的药物扩散共同控制布洛芬药物的释放速率。同时,Ugi-Alg载药微胶囊能够表现出良好的细胞相容性。 展开更多
关键词 ugi反应 海藻酸衍生物 对甲苯磺酰甲基异腈 载药微胶囊 缓释性能 医药原料
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新型含氟Philanthotoxin-12衍生物的无溶剂4组分Ugi反应合成及杀虫活性
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作者 刘年金 曹松 +2 位作者 马严明 申丽 钱旭红 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2009年第10期1159-1164,共6页
以无溶剂4组分Ugi反应合成关键含氟中间体,然后经三氟乙酸脱除保护基,合成了8种新型含氟Philanthotoxin-12衍生物。重要的中间体和目标化合物的结构经1HNMR、13CNMR和HRMS或MS测试技术的确认。对目标化合物进行了初步的杀虫活性测试,其... 以无溶剂4组分Ugi反应合成关键含氟中间体,然后经三氟乙酸脱除保护基,合成了8种新型含氟Philanthotoxin-12衍生物。重要的中间体和目标化合物的结构经1HNMR、13CNMR和HRMS或MS测试技术的确认。对目标化合物进行了初步的杀虫活性测试,其中含氟的化合物6b在100mg/L浓度下对棉铃虫和菜青虫的杀死率分别为44%和42%。 展开更多
关键词 Philanthotoxin 无溶剂合成 4组分ugi反应 杀虫活性
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基于Ugi反应聚酰胺的制备
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作者 张朋飞 刘娜 +3 位作者 赵荣慧 张琪 秦斐 邓奎林 《河北大学学报(自然科学版)》 CAS 北大核心 2019年第4期372-378,共7页
以不同结构的氨基酸、醛、叔丁基异腈为单体,以无水甲醇为溶剂,在室温条件下通过Ugi反应制备出一系列聚酰胺.利用FTIR、1HNMR、13CNMR和GPC等技术系统地表征了聚酰胺的结构,考查了单体投料比、单体浓度、反应时间以及不同结构氨基酸和... 以不同结构的氨基酸、醛、叔丁基异腈为单体,以无水甲醇为溶剂,在室温条件下通过Ugi反应制备出一系列聚酰胺.利用FTIR、1HNMR、13CNMR和GPC等技术系统地表征了聚酰胺的结构,考查了单体投料比、单体浓度、反应时间以及不同结构氨基酸和醛等因素对聚合反应的影响.结果表明,在Ugi反应中,随着聚合时间的延长,聚酰胺的收率逐渐增加,而摩尔质量变化不明显.当氨基酸、醛和叔丁基异腈的投料比(物质的量比)为1∶1.1∶1.1时,聚酰胺的收率较高,摩尔质量最大;同时,5-氨基戊酸和6-氨基己酸分别与异丁醛、叔丁基异腈组成聚合体系时,聚酰胺的摩尔质量分别达到2.02×10^4和1.96×10^4g/mol,且收率均超过93.0%.总之,Ugi聚合反应为不同结构与性能聚酰胺材料的制备提供了一种便捷高效的合成方法. 展开更多
关键词 ugi反应 氨基酸 聚酰胺
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利用Ugi反应合成2-{N-(3-三氟甲基苯基)-[3-(三氟甲基)苯甲酰、2-(取代苯氧)丙酰、2-(4,6-二甲氧基-嘧啶-2-氧基)苯甲酰]-氨基}-取代苯乙酰环己胺及其除草活性评价 被引量:5
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作者 胡汉宁 黎安玲 +1 位作者 张瀚匀 石德清 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2015年第10期2162-2167,共6页
为了寻找新型高活性的除草剂先导化合物,采用活性亚结构连接法,利用Ugi反应将3-三氟甲基苯甲酰基、2-(取代苯氧)丙酰基和2-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-氧基)苯甲酰基等除草活性结构片段与3-三氟甲基苯基引入到同一分子中,合成了一系列2-{N-(3... 为了寻找新型高活性的除草剂先导化合物,采用活性亚结构连接法,利用Ugi反应将3-三氟甲基苯甲酰基、2-(取代苯氧)丙酰基和2-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-氧基)苯甲酰基等除草活性结构片段与3-三氟甲基苯基引入到同一分子中,合成了一系列2-{N-(3-三氟甲基苯基)-[3-(三氟甲基)苯甲酰、2-(取代苯氧)丙酰、2-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-氧基)苯甲酰]-氨基}-取代苯乙酰环己胺3a^3i,采用IR,1H NMR,EI-MS和元素分析对其结构进行了表征.初步的除草活性测试结果表明:部分化合物在100 mg/L浓度下对油菜显示出中等至良好的除草活性.温室盆栽测试结果显示部分化合物在1.5kg/ha剂量下,在苗前处理时对油菜、反枝苋、稗草和马唐具有良好的除草活性. 展开更多
关键词 ugi反应 嘧啶水杨酸 芳氧丙酸 PDS抑制剂 除草活性
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Ugi反应脱Boc保护基环合策略在含氮杂环合成中的应用 被引量:8
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作者 张钊瑞 郑晓霖 郭长彬 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2016年第6期1241-1265,共25页
Ugi反应脱Boc保护基环合(UDC)策略是一种"三步一锅煮法",采用带Boc保护氨基的双官能团底物参与Ugi多组分反应,随后在酸性条件下脱去保护基并环合得到含氮杂环化合物.该策略具有快速、高效、经济和结构多样性的特点,可用于构... Ugi反应脱Boc保护基环合(UDC)策略是一种"三步一锅煮法",采用带Boc保护氨基的双官能团底物参与Ugi多组分反应,随后在酸性条件下脱去保护基并环合得到含氮杂环化合物.该策略具有快速、高效、经济和结构多样性的特点,可用于构建复杂含氮杂环化合物库,近来受到广泛关注.对近年来UDC策略在合成五元、六元、七元杂环和天然产物方面应用的研究进展进行了综述. 展开更多
关键词 UDC ugi反应 脱Boc-保护基 环合反应 含氮杂环 合成 多组分反应
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基于Ugi反应的含芳氨基甲酰基1-氰基-1-环丙烷甲酰胺类新化合物的合成、结构和生物活性研究 被引量:3
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作者 詹益周 王宝雷 +4 位作者 张丽媛 张燕 张晓 李正名 宋海斌 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2015年第11期1173-1181,共9页
酮醇酸还原异构酶(KARI;EC 1.1.1.86)是植物和微生物(细菌、真菌)体内支链氨基酸生物合成过程中起催化作用的关键酶之一,可作为设计除草剂或杀菌剂的靶标.本工作在前期工作基础上,以1-氰基-1-环丙烷甲酸,芳基异腈,醛和胺为反应物,通过Ug... 酮醇酸还原异构酶(KARI;EC 1.1.1.86)是植物和微生物(细菌、真菌)体内支链氨基酸生物合成过程中起催化作用的关键酶之一,可作为设计除草剂或杀菌剂的靶标.本工作在前期工作基础上,以1-氰基-1-环丙烷甲酸,芳基异腈,醛和胺为反应物,通过Ugi反应设计合成了一系列含芳氨基甲酰基1-氰基-1-环丙烷甲酰胺类新化合物8a^8p,经1H NMR,13C NMR,IR和元素分析或HRMS确证了结构,并解析了化合物8m的晶体结构.初步生物活性测试结果表明,这些环丙烷双酰胺类衍生物是结构新颖的KARI酶抑制剂,其中8a^8c,8m,8n和8j在200 mg/L浓度下对水稻KARI酶具有94%~98%的抑制活性,8m的Ki为(77.91±30.15)μmol/L.化合物在50 mg/L浓度下对黄瓜枯萎病菌、花生褐斑病菌、苹果轮纹病菌、番茄早疫病菌和小麦赤霉病菌等5种植物病菌表现出显著抑制活性,整体来看8e和8p具有相对宽泛的抑菌谱,可作为新型抑菌剂苗头化合物进行深入研究. 展开更多
关键词 环丙烷甲酰胺 ugi反应 酮醇酸还原异构酶 抑菌活性
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基于Ugi多组分反应的海藻酸酰胺衍生物改性二氧化硅纳米粒子的制备 被引量:5
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作者 颜慧琼 陈秀琼 +5 位作者 李嘉诚 冯玉红 伍剑博 林强 史载峰 王向辉 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2016年第5期1018-1024,共7页
采用海藻酸酰胺衍生物通过Ugi多组分反应制备了新颖的聚合物-二氧化硅(Oct-Alg-Si O_2)纳米粒子.通过氢核磁共振波谱(1H NMR)和X射线光电子能谱(XPS)对Oct-Alg-Si O_2的结构和表面元素组分进行了表征.采用透射电子显微镜(TEM)、... 采用海藻酸酰胺衍生物通过Ugi多组分反应制备了新颖的聚合物-二氧化硅(Oct-Alg-Si O_2)纳米粒子.通过氢核磁共振波谱(1H NMR)和X射线光电子能谱(XPS)对Oct-Alg-Si O_2的结构和表面元素组分进行了表征.采用透射电子显微镜(TEM)、Zeta电位和激光粒度分析仪对Oct-Alg-Si O_2的形貌、粒径和胶体性能进行了探索.结果表明,海藻酸酰胺衍生物共价接枝到氨基二氧化硅(Si O_2-NH_2)纳米粒子的表面,提高了其平均直径,调控了其Zeta电位,在水介质中能够表现出良好的分散稳定性.以10%的液体石蜡为油相,采用Oct-Alg-Si O_2制备了Pickering乳液.在油水界面能够形成液滴粒径为5.7μm的稳定Pickering乳液.随着水相p H值的增大,乳液体积分数增大,稳定性增强.细胞相容性实验结果表明,Oct-Alg-Si O_2纳米粒子具有极好的生物相容性. 展开更多
关键词 ugi多组分反应 二氧化硅纳米粒子 两亲性 Pickering乳液 海藻酸酰胺衍生物
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应用Ugi/Michael串联反应构建杂环化合物的研究进展 被引量:3
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作者 商天奕 刘琰 《化学试剂》 CAS 北大核心 2019年第9期882-888,共7页
杂环化合物是许多天然产物和药物分子的核心骨架,具有广泛的生物活性和药理作用。如何快速高效地构建小分子杂环化合物库成为当今药物化学领域的研究热点。Ugi反应在合成分子多样性方面具有得天独厚的优势,能够解决待合成化合物数量庞... 杂环化合物是许多天然产物和药物分子的核心骨架,具有广泛的生物活性和药理作用。如何快速高效地构建小分子杂环化合物库成为当今药物化学领域的研究热点。Ugi反应在合成分子多样性方面具有得天独厚的优势,能够解决待合成化合物数量庞大、结构复杂的难题;同时Michael加成反应能快速形成C-C/C-N键,从而构建出不同骨架的环系。目前,Ugi/Michael串联反应已经成为构建杂环化合物的有力工具。作者长期致力于应用Ugi串联反应构建具有潜在药理活性的杂环分子,将近年来Ugi/Michael串联反应的研究进展与课题组的研究工作相结合对这一领域进行综述。 展开更多
关键词 ugi反应 MICHAEL加成 串联反应 杂环化合物
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Ugi四组分缩合反应合成肽核酸单体
14
作者 王文浩 张婷 徐萍 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS 2003年第2期66-70,共5页
目的 为了改善肽核酸的理化和生物学性质,对经典肽核酸的结构进行衍生化和修饰.方法 采用Ugi四组分缩合反应进行PNA单体的合成并采用Fmoc的保护策略.结果 合成了Fmoc保护的PNA单体和关键组分异腈.结论 建立了一种简单,灵活多变的合成PN... 目的 为了改善肽核酸的理化和生物学性质,对经典肽核酸的结构进行衍生化和修饰.方法 采用Ugi四组分缩合反应进行PNA单体的合成并采用Fmoc的保护策略.结果 合成了Fmoc保护的PNA单体和关键组分异腈.结论 建立了一种简单,灵活多变的合成PNA单体的方法. 展开更多
关键词 肽核酸 ugi四组分缩合反应 异腈 单体
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手性磷酸催化的不对称Ugi反应
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《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2016年第6期1446-1446,共1页
由醛、胺、酸和异腈参与的Ugi四组分反应(U-4CR)是有机合成中一类重要的反应,广泛应用于天然产物和药物合成中.该反应生成一个C-C键、一个C=O键和两个C—N键,同时生成一个立体中心,因此,如果能够实现对该立体中心的控制无疑会极... 由醛、胺、酸和异腈参与的Ugi四组分反应(U-4CR)是有机合成中一类重要的反应,广泛应用于天然产物和药物合成中.该反应生成一个C-C键、一个C=O键和两个C—N键,同时生成一个立体中心,因此,如果能够实现对该立体中心的控制无疑会极大拓展Ugi反应的应用.迄今为止,仅有几例不对称催化的类Ugi反应得以报道, 展开更多
关键词 ugi反应 不对称催化 酸催化 手性 有机合成 C-C键 药物合成 天然产物
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Ugi四组分一锅法高效合成结构独特的活性生物碱化合物 被引量:4
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作者 李厚金 许阳 +3 位作者 钟云竹 章笑研 朱芳 陈六平 《大学化学》 CAS 2020年第4期178-186,共9页
以α-氨基酸、醛、异腈和醇为原料,四组分在室温条件下通过一锅法反应制备得到结构独特的天然活性生物碱1,1’-亚胺基二羧酸衍生物。利用薄层色谱、高效液相色谱-质谱联用仪对反应进程进行监测,用硅胶柱层析对产物进行纯化,化合物的结... 以α-氨基酸、醛、异腈和醇为原料,四组分在室温条件下通过一锅法反应制备得到结构独特的天然活性生物碱1,1’-亚胺基二羧酸衍生物。利用薄层色谱、高效液相色谱-质谱联用仪对反应进程进行监测,用硅胶柱层析对产物进行纯化,化合物的结构通过质谱、核磁共振波谱的解析确定。该反应是Ugi反应的创新发展,具有反应操作简单、产率高、立体选择性好、高原子经济性等特点,在新药设计与合成、组合化学和天然产物合成中具有广泛的应用。 展开更多
关键词 ugi反应 多组分反应 1 1’-亚胺基二羧酸衍生物 生物碱 一锅法反应
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异腈基乙酸酯及其衍生物参与的多组分反应研究进展
17
作者 曹晗 李兆瑞 《合成化学》 CAS CSCD 2015年第7期672-676,共5页
对近年来异腈基乙酸酯及其衍生物参与的多组分反应进行了综述。重点介绍了Passerini反应和Ugi反应的最新研究进展。参考文献19篇。
关键词 多组分反应 异腈基乙酸酯 Passerini反应 ugi反应 综述
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Brфnsted酸催化的不对称异腈对亚胺的α-加成三组分反应
18
《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2009年第12期2030-2030,共1页
Angew.Chem.Int.Ed.2009,48,6717~6721三组分Pesserini反应(P-3CR)和四组分Ugi反应(U-4CR)是有机合成中两类重要的反应,广泛应用于天然产物和药物合成中.
关键词 ugi反应 三组分 不对称 酸催化 加成 亚胺 异腈 Br
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Parallel Synthesis ofα-Acylamino Amide Library by Ugi four-component Condensation Reaction
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作者 XuPing LinWenwei +2 位作者 ZhangTing HuXinge ZouXiaomin 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS 2001年第1期9-13,共5页
Ugi-4CC(four-component condensation) reaction is one of isonitrile-based MCR's(multicomponent reactions), which is started with an amine, an aldehyde, a carboxylic acid and an isocyanide, after full use of the spe... Ugi-4CC(four-component condensation) reaction is one of isonitrile-based MCR's(multicomponent reactions), which is started with an amine, an aldehyde, a carboxylic acid and an isocyanide, after full use of the specialty of isonitrile and be used to build a series of compounds with different structural skeletons by using diverse inputs. In our work, two kinds of isonitriles were synthesized and a parallel synthesis of an α-acylarnino amide library was performed to modify the Ugi reaction conditions. 展开更多
关键词 多组份反应 异腈 ugi反应 缩合条件 化合物 反应条件
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含芳氧乙酰基和间-三氟甲基苯基的双酰胺化合物的合成及其除草活性 被引量:3
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作者 张瀚匀 刘曼赟 +1 位作者 严刚 石德清 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2016年第6期668-676,共9页
通过组合不同除草作用机制的活性基团,采用芳氧乙酸为酸组分的Ugi四组分反应合成了一系列芳氧乙酰基和间三氟甲基苯基片段的双酰胺化合物3a^3v,采用IR、1H NMR、EI-MS和元素分析等技术手段对其结构进行了表征。温室盆栽测试结果表明,部... 通过组合不同除草作用机制的活性基团,采用芳氧乙酸为酸组分的Ugi四组分反应合成了一系列芳氧乙酰基和间三氟甲基苯基片段的双酰胺化合物3a^3v,采用IR、1H NMR、EI-MS和元素分析等技术手段对其结构进行了表征。温室盆栽测试结果表明,部分目标化合物对油菜、反枝苋、稗草和马唐表现出中等至良好的除草活性,如化合物3r在温室盆栽时,在1.5 kg/ha剂量下,在苗前处理时对反枝苋和马唐显示出100%的抑制活性;在苗后处理时对马唐显示出100%的抑制活性。初步探讨了目标化合物的构效关系。 展开更多
关键词 双酰胺 取代苯氧乙酸 八氢番茄红素脱氢酶抑制剂 ugi反应 除草活性
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