微波辅助的Ugi反应合成二苯基吡唑取代双酰胺类化合物

双酰胺类化合物是一类重要的有机化合物,广泛存在于天然产物和生物活性分子中,表现出优异的生物活性和药理活性。本文以二苯基吡唑羧酸、芳胺、异氰化合物及芳香醛为原料,经微波辅助的Ugi反应合成了两类具有潜在TLR4受体激动活性的二芳基吡唑取代的双酰胺类化合物,其结构均经过核磁共振氢谱(1H NMR)、碳谱(^(13)C NMR)和质谱(MS)确证。并以化合物5b的合成为模板反应,考察了影响Ugi反应产率的因素,确定微波辅助的Ugi反应的最佳条件为:以甲醇/二氯甲烷(体积比1:1)为溶剂,微波照射下50℃反应1 h。

基于Ugi多组分反应的海藻酸酰胺衍生物改性二氧化硅纳米粒子的制备

采用海藻酸酰胺衍生物通过Ugi多组分反应制备了新颖的聚合物-二氧化硅（Oct-Alg-Si O_2）纳米粒子.通过氢核磁共振波谱（1H NMR）和X射线光电子能谱（XPS）对Oct-Alg-Si O_2的结构和表面元素组分进行了表征.采用透射电子显微镜（TEM）、Zeta电位和激光粒度分析仪对Oct-Alg-Si O_2的形貌、粒径和胶体性能进行了探索.结果表明,海藻酸酰胺衍生物共价接枝到氨基二氧化硅（Si O_2-NH_2）纳米粒子的表面,提高了其平均直径,调控了其Zeta电位,在水介质中能够表现出良好的分散稳定性.以10%的液体石蜡为油相,采用Oct-Alg-Si O_2制备了Pickering乳液.在油水界面能够形成液滴粒径为5.7μm的稳定Pickering乳液.随着水相p H值的增大,乳液体积分数增大,稳定性增强.细胞相容性实验结果表明,Oct-Alg-Si O_2纳米粒子具有极好的生物相容性.

Ugi反应海藻酸衍生物协同疏水改性高岭土稳定Pickering乳液的制备

通过Ugi反应疏水改性海藻酸钠(Alg),制备了两亲性的海藻酸衍生物(Ugi-Alg)。以聚甲基氢硅氧烷(PMHS)作为疏水改性剂,利用干法球磨对高岭土(KL)微粒表面疏水改性。并利用FTIR、1HNMR、接触角测量仪、激光粒度和Zeta电位分析仪对改性产物进行表征。用改性后的高岭土(MKL)协同Ugi-Alg制备稳定的Pickering乳液,并探究了水相p H对Pickering乳液形貌和液滴大小的影响。结果表明:Alg通过Ugi反应成功地疏水改性;PMHS在球磨的机械作用下吸附在KL微粒表面,使MKL成为具有高疏水性能的活性微粒;Ugi-Alg在超声作用下协同吸附在MKL微粒表面,改变了MKL微粒表面的润湿性,可提高Pickering乳液的稳定性;随着水相p H的升高,MKL/Ugi-Alg稳定的Pickering乳液液滴粒径逐渐减小,当p H=10.32时,其液滴粒径达到7.4μm。

Ugi反应合成4-甲基-1,2,3-噻二唑化合物及其抗烟草花叶病毒活性(英文)

为了寻找更多高活性化合物和进行先导结构的衍生,利用Ugi反应设计合成了18个4-甲基-1,2,3-噻二唑新化合物(I-1～I-18),其结构均经核磁共振氢谱、红外光谱和高分辨质谱的表征和确认。杀菌、抗病毒以及诱导活性的筛选结果表明:目标化合物I-3和I-11抗烟草花叶病毒(TMV)的半叶法活性高于对照药剂病毒唑,I-6的保护活性和钝化活性高于病毒唑,I-12的治疗活性高于病毒唑,I-16的诱导活性高于对照药剂噻酰菌胺;氟原子的引入有利于保持和提高新化合物的抗病毒活性,4-甲基-1,2,3-噻二唑和氟原子是新化合物抗病毒的重要活性亚结构单元。Ugi反应是新农药创制中先导优化的绿色手段。

Ugi反应的研究新进展

Ugi反应是组合合成中所用的一个重要反应。本文从以下三方面综述了近年来 Ugi反应的研究及应用进展 :( 1 )醛 (酮 )、胺、酸、异腈等各组分的变化 ,尤其是异腈结构的变化及双官能团化合物的应用 ;( 2 )多于四组分的 Ugi反应 ;( 3)某些天然产物及类药物物质合成中 Ugi反应的应用。

Ugi四组分一锅法高效合成结构独特的活性生物碱化合物

以α-氨基酸、醛、异腈和醇为原料,四组分在室温条件下通过一锅法反应制备得到结构独特的天然活性生物碱1,1’-亚胺基二羧酸衍生物。利用薄层色谱、高效液相色谱-质谱联用仪对反应进程进行监测,用硅胶柱层析对产物进行纯化,化合物的结构通过质谱、核磁共振波谱的解析确定。该反应是Ugi反应的创新发展,具有反应操作简单、产率高、立体选择性好、高原子经济性等特点,在新药设计与合成、组合化学和天然产物合成中具有广泛的应用。

基于UGIS图形软件系统的研究

以面向对象的程序设计方法就图形软件系统的数据结构及存储组织作了较为深入的研究 .对图形软件系统的图形编辑、图形显示功能的有关算法作了较为详细的介绍 ,并就基于城市地理信息系统 (UGIS)的图形元素与数据库的关联方式作了说明 .

基于UGIS的广州城市行政区空间特征分析

以1∶400万珠江三角洲行政地图为研究底图,依据城市地理信息系统(UGIS)空间量算理论,运用遥感图象处理软件erdas8.5对行政图作配准处理后并在地理信息系统(GIS)应用软件arcgis9.0下数字化成图,同时,选取伸延率、形状比、紧凑度、紧凑度指数和标准面积指数五项能够反映城市空间形态特征的指标对广州城市行政区空间作了面状目标空间量算。结果表明,该城市内部空间的离散度和破碎度较大,南北方向带状延伸明显,两端的联系不便捷,不利于空间的利用与协调,而且广州城市的地形、地势特征以及区域城市交通网络布局与人口密度的分布趋势也揭示出广州城市空间扩展与布局外向性特征日益明显,正依托广深、广珠两条交通线与周边佛山、东莞等城市进行合作以构建新城市区和功能区,"大广州"区域城市逐步形成。

基于UGIS的珠江三角洲城市群经济增长缓冲空间分析

应用城市地理信息系统(UGIS)中有关城市缓冲区分析理论,引入GIS技术方法,从宏观角度突破行政区划界线把珠江三角洲城市群作为一个整体,从促进经济增长的意义上对其内部的核轴地带(即发展轴和拓展面)做了实体线状和面状30km缓冲空间分析,达到了一定距离邻域空间可视化效果。结果显示:①以广州市为拓展面的缓冲空间涉及了东莞市、佛山市和中山市的主城区以及深圳市和珠海市的部分城区。②以广深铁路为发展轴的缓冲空间涉及到了整个东莞市、深圳市行政区范围,以广珠高速公路为发展轴的缓冲空间涉及到了佛山市区,整个中山市和澳门特别行政区,珠海市的部分行政区,波及到了江门市和东莞市小部分行政区。本文根据珠江三角洲城市群核轴地带一定距离缓冲空间内所能辐射和影响到的其他城市的地域范围,并从地缘经济学的角度说明珠江三角洲作为未来经济集聚地,只有通过实现空间上的优势组合及协调发展才能够实现区域经济空间分布的不均衡到区域经济空间分布相对均衡的转变,最后提出了技术应用、缓冲距离选择等方面存在的问题以及进一步研究的方向。

UGIS开发模式的初步探讨

深入分析各种理论方法，结合ＵＧＩＳ开发实验经验，总结出一种适合ＵＧＩＳ开发的软件工程模式，首先阐述了ＵＧＩＳ软件开发采用该种模式的原因，其次给出了依此而设计的ＵＧＩＳ开发模式流程图，并详细列举了模式中每个阶段的主要工作和任务，最后总结了ＵＧＩＳ开发模式的几个显著特点。

Internet/Intranet环境下分布式UGIS应用软件的开发

从理论上对分布式 UGIS软件的开发模式作了对比 ,同时对 WWW技术进行了剖析 ,结合 Arc/Info软件系列最新技术资料 ,提出了 Internet/Intranet环境下 UGIS软件开发的解决方案。

城市地理信息系统(UGIS)建设中的若干问题

城市地理信息系统是城市重要的基础设施和实现城市现代化管理的主要技术手段 ,是城市化发展的必然结果。简要分析国内外城市地理信息系统建设现状 ,对城市地理信息系统建设中标准化与规范化、GIS与OA的一体化、空间数据的存储与网络化、数据更新与 3S技术的集成应用、历史数据的管理以及一些非技术因素等几个实际问题进行了讨论 ,提出了一些合理的建议与方法。

改进的Ugi法应用于胺烷基二茂铁衍生物的合成

选择不同的胺或酰胺组分,利用改进的Ugi法合成了一系列含有烷胺烷基、芳胺烷基或酰胺烷基的二茂铁衍生物,研究了反应的投料比、反应底物、反应温域等因素对反应的影响,并对反应机理进行了探讨。

组件式3D-UGIS及关键技术研究

论文分析了3D-UGIS和组件式GIS的特点,提出组件式3D-UGIS的系统构架方式,并给出基本结构。文章以深圳市建筑物信息动态管理系统开发为例,详细说明了基于组件的3D-UGIS开发的关键技术。与其他3D-GIS系统相比,组件式3D-UGIS在系统开发、扩展和实用性方面具有优势。

Synthesis of PNA Monomer by Ugi Four-Component Condensation Reaction

目的 为了改善肽核酸的理化和生物学性质,对经典肽核酸的结构进行衍生化和修饰.方法 采用Ugi四组分缩合反应进行PNA单体的合成并采用Fmoc的保护策略.结果 合成了Fmoc保护的PNA单体和关键组分异腈.结论 建立了一种简单,灵活多变的合成PNA单体的方法.

改进的Ugi法合成胺烷基二茂铁衍生物的反应研究

在改进的Ugi法会成胺烷基二茂铁衍生物的反应中，研究了反应的投料比、反应底物、反应温域等因素对反应的影响，并对反应机理进行了探讨。

也谈UGIS数据的规范和标准化设计

结合城市航测1:500大比例尺数字化地形图成图的实践,参照国内外GIS工程建设的经验,浅述城市UGIS建设中航测数字化地形图的应用及其相应的数据规范标准化技术。

基于Ugi反应的新型鱼尼丁受体杀虫剂的设计、合成及生物活性

利用Ugi反应设计合成了一系列未见文献报道的α-苯基-α-酰胺基-酰胺类化合物,所有化合物均通过1H NMR谱、元素分析和高分辨质谱表征确定.初步的生物活性测试结果表明,在浓度为200 mg/L时,化合物7h对粘虫有一定抑制活性;在浓度为50 mg/L时,化合物7q对苹果轮纹病菌、化合物7e对小麦赤霉菌有一定的抑菌活性.

基于UGI反应制备海藻酸衍生物及其载药微胶囊的释药性

将海藻酸钠(SA)、正辛胺、对甲苯磺酰甲基异腈和甲醛(或正丙醛)通过UGI 4组分缩合反应制备海藻酸衍生物Ugi-Alg-1和Ugi-Alg-2。通过FTIR和1HNMR对Ugi-Alg的结构进行表征,并采用TGA、XRD、荧光光谱(FM)、表面张力(SFT)、TEM、激光粒度和Zeta电位分析仪对其性能进行测试。结果表明,通过UGI反应成功制备了Ugi-Alg-1和Ugi-Alg-2。疏水侧基的接枝破坏了SA的分子内氢键,使其微晶结构发生改变,热稳定性下降,分子链的灵活性增强。Ugi-Alg-1和Ugi-Alg-2的分子链可通过疏水缔合作用发生自由卷曲,形成水动力学粒径(dH)分别为659.4和534.6 nm、Zeta电位分别为–54.6和–60.8 mV的胶束状聚集体,说明Ugi-Alg-1和Ugi-Alg-2均具有较好的胶体界面活性。并且Ugi-Alg-1和Ugi-Alg-2的疏水内腔能有效地增溶疏水性的布洛芬,迟滞药物的扩散,使药物释放速率减慢。Ugi-Alg载药微胶囊对布洛芬的释药过程符合Non-Fickian扩散机制,说明Ugi-Alg微胶囊溶胀降解与其负载的药物扩散共同控制布洛芬药物的释放速率。同时,Ugi-Alg载药微胶囊能够表现出良好的细胞相容性。