基于原位捕获胺的Ugi四组分反应及其后修饰串联环化反应:“一锅法”合成六元、七元杂环化合物

报道了一种基于原位捕获胺的Ugi四组分反应及其后修饰串联环化反应策略,制备了三类六元和七元含氮杂环化合物.根据该串联反应策略,胺原位生成,并立即被捕获参与Ugi四组分反应和随后的修饰串联反应.从廉价易得的硝基化合物出发,扩大了底物的适用范围,并解决了胺易氧化、稳定性和通用性差的问题.该串联反应策略具有良好的原子经济性和通用性,是制备含氮杂环化合物的一种新方法.通过一系列条件控制实验,提出了反应机理.

基于Ugi四组分反应合成结构多样的新型分散染料

以Ugi四组分反应为关键步骤,建立了一种合成结构多样、色牢度性能优异新型分散染料的新方法.从简单易得的原料出发,经过4-氧代丁酸衍生物合成,酸、苯胺、苯甲醛和环己基异氰的Ugi四组分反应以及Ugi产物与重氮盐偶合等步骤合成了15个新颖的分散染料.用1H NMR、^(13)C NMR、红外光谱、质谱和高分辨质谱对Ugi产物和新染料的结构进行了表征,并测试了他们的可见光吸收和摩尔消光系数.在聚酰胺和聚酯纤维上色牢度的研究发现,新型分散染料的色牢度比已知分散染料红1和红13有了很大提高.色牢度的提高与分散染料中引入的两个酰胺基和一个酯基以及染料分子量/体积的适当提高相关.这是一个合成新型高性能分散染料分子库的有效方法.

手性磷酸催化的不对称Ugi四组分反应

Ugi反应最早报道于1959年,是指将一分子醛或酮、一分子胺、一分子羧酸以及一分子异腈通过一锅法缩合生成具有类多肽结构的α-酰氨基酰胺的四组分反应.α-酰胺基酰胺结构广泛存在于各种生物活性分子、天然产物和药物分子中（图1）,在新药发现中是一类优势骨架,也是一些重要有机分子的功能单元,因此这类化合物的合成一直是有机和药物化学家们关注的热点.

基于原位捕获异腈的Ugi四组分反应及其后修饰串联反应:一锅法合成含氮杂环化合物

报道了一种基于原位捕获异腈的Ugi四组分反应及后修饰串联反应的新策略.根据该反应策略,异腈化物被原位制备,并立即被捕获参与Ugi四组分反应及后续的修饰串联反应.相比之前的报道,该策略在Ugi四组分反应及其后修饰串联反应中实现了基于异腈的原位捕获,解决了反应中异腈化物的不稳定、高毒性和对环境的不友好等问题.温和的反应条件,精简的制备方法,也为异腈参与的Ugi四组分及后修饰串联反应提供了一种绿色无污染的新策略.

Synthesis of PNA Monomer by Ugi Four-Component Condensation Reaction

目的 为了改善肽核酸的理化和生物学性质,对经典肽核酸的结构进行衍生化和修饰.方法 采用Ugi四组分缩合反应进行PNA单体的合成并采用Fmoc的保护策略.结果 合成了Fmoc保护的PNA单体和关键组分异腈.结论 建立了一种简单,灵活多变的合成PNA单体的方法.