期刊文献+
共找到21篇文章
< 1 2 >
每页显示 20 50 100
Ulipristal Acetate (UPA): An Alternative Option to Surgery for Uterine Fibroids in Reproductive Age: A Review
1
作者 Subash Chandra Sharma Cunjian Yi 《Yangtze Medicine》 2022年第1期1-11,共11页
Uterine fibroids are common in females of reproductive age and substantially affecting fertility and quality of life. Current management strategies mainly involve surgical interventions. For treatment, options availab... Uterine fibroids are common in females of reproductive age and substantially affecting fertility and quality of life. Current management strategies mainly involve surgical interventions. For treatment, options available are surgical and non-surgical, but the mode of management leans on several factors, such as severity of symptoms, patient’s age, myoma characteristics, desire to preserve uterus and fertility. Alternative approach to surgery for the treatment of symptomatic females with uterine myomas has been recognized. Ulipristal acetate (UPA) has been the first selective progesterone-receptor modulator (SPRM) approved for the pre-operative and long-term management of uterine fibroids. There are evidences promoting an important role for progesterone pathways in the pathophysiology of uterine fibroids which supports the use of ulipristal acetate. The availability of alternative choices to surgical intervention is very necessary especially for those willing to preserve uterus and fertility. One of the alternatives is with ulipristal acetate, which has been proven to treat fibroid symptoms effectively. 展开更多
关键词 MYOMA Females Uterine Fibroids Selective Progesterone Receptor Modulator (SPRM) ulipristal acetate (upa)
下载PDF
醋酸乌利司他优势药用晶型研究 被引量:9
2
作者 杨雪薇 徐娟 +6 位作者 宁丽峰 张丽 杨德智 王慧萍 杜冠华 吕凌 吕扬 《医药导报》 CAS 2016年第12期1340-1347,共8页
目的研究新型紧急避孕药醋酸乌利司他的多晶型现象,寻找对临床有效的优势药用晶型。方法通过多种物理或化学方法制备醋酸乌利司他的5种不含溶剂晶型样品和6种溶剂合物晶型样品;采用粉末X射线衍射分析法(PXRD)、热重分析法(TG)、差示扫... 目的研究新型紧急避孕药醋酸乌利司他的多晶型现象,寻找对临床有效的优势药用晶型。方法通过多种物理或化学方法制备醋酸乌利司他的5种不含溶剂晶型样品和6种溶剂合物晶型样品;采用粉末X射线衍射分析法(PXRD)、热重分析法(TG)、差示扫描量热法(DSC)、红外光谱法(IR)对上述11种晶型样品进行表征;通过多种影响因素实验对晶型样品的稳定性和转晶规律进行研究。结果醋酸乌利司他存在多晶型现象,采用多种不同检测方法均可对其晶型进行鉴别。制备的11种晶型样品中有5种为首次发现。结论通过醋酸乌利司他的多晶型现象系统研究,阐明其多种晶型样品的物质组成、制备方法、晶型稳定性、溶解性及晶型转变规律,为优势药用晶型选择提供了科学基础数据,为提高药品质量、保证临床疗效、制定晶型药物质量控制标准提供科学依据。 展开更多
关键词 乌利司他 醋酸 多晶型 晶型鉴别 药用晶型 优势
下载PDF
醋酸乌利司他体外对人精子参数与功能影响的研究 被引量:1
3
作者 王璐 段彪 石珍 《国际生殖健康/计划生育杂志》 CAS 2017年第5期368-372,共5页
目的:醋酸乌利司他(ulipristal acetate,UPA)是一种孕激素受体调节剂,目前作为紧急避孕药物广泛应用于临床。本研究探索在体外UPA对人精子参数与功能的影响。方法:选择15例精液参数正常的标本,液化后以G-IVF调节精子浓度为2×106/m ... 目的:醋酸乌利司他(ulipristal acetate,UPA)是一种孕激素受体调节剂,目前作为紧急避孕药物广泛应用于临床。本研究探索在体外UPA对人精子参数与功能的影响。方法:选择15例精液参数正常的标本,液化后以G-IVF调节精子浓度为2×106/m L。每例标本再分为6份,每份0.5 m L,共6组(n=15)。密度梯度离心后,其中4组分别在含0.04、0.4、4、40μmol/L UPA的培养液中孵育1 h;另2组为空白对照组、二甲基亚砜(DMSO)对照组。检测各组精子活力、存活率、形态、DNA完整性、顶体反应、精子超活化、精子内游离钙离子浓度。结果:不同浓度的UPA体外处理精子,精子存活率、活力、形态与对照组(空白+DMSO)比较差异无统计学意义(P>0.05)。UPA浓度达到0.4μmol/L时处理精子,精子损伤的比例和彗尾长度显著增加,精子超活化的比例降低(P<0.01);顶体反应被抑制,精子内钙离子浓度也显著降低(P<0.01)。结论:UPA在体外可抑制精子的顶体反应和超活化,降低精子内钙离子浓度,可能与UPA致精子损伤有关。 展开更多
关键词 醋酸乌利司他 避孕 性交后 精子 顶体反应 DNA损伤
下载PDF
醋酸乌利司他乙醇溶剂化合物热分解机理及动力学研究 被引量:2
4
作者 雷绒绒 朱亮 +2 位作者 沙作良 杨立斌 王彦飞 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第6期451-455,474,共6页
研究醋酸乌利司他乙醇溶剂化合物热分解机理以及动力学,为其储存与运输等过程的热条件的设定提供理论参考。利用非等温热重法对醋酸乌利司他乙醇溶剂化合物热分解过程中溶剂热脱除过程进行了研究。根据醋酸乌利司他乙醇溶剂化合物热重... 研究醋酸乌利司他乙醇溶剂化合物热分解机理以及动力学,为其储存与运输等过程的热条件的设定提供理论参考。利用非等温热重法对醋酸乌利司他乙醇溶剂化合物热分解过程中溶剂热脱除过程进行了研究。根据醋酸乌利司他乙醇溶剂化合物热重数据计算可得:醋酸乌利司他乙醇溶剂化合物晶胞中,1个醋酸乌利司他分子结合大约2.5个乙醇分子。热分解试验结果表明:醋酸乌利司他乙醇溶剂化合物在升温加热过程中,晶胞中所结合的溶剂分两个阶段进行脱离。第一个阶段失去0.4个乙醇分子,第二个阶段失去2.1个乙醇分子。基于不同热分解机理所对应的反应动力学机理函数,结合醋酸乌利司他乙醇溶剂化合物非等温热分解试验数据,分析、推测了醋酸乌利司他乙醇溶剂化合物热分解过程机理:分别为成核和生长,n=3/2;成核和生长,n=2,并计算得到了每一个阶段所对应的热分解动力学方程。 展开更多
关键词 醋酸乌利司他 乙醇溶剂化合物 非等温热重法 热分解动力学 热分解机理
下载PDF
Ulipristal acetate有关物质的合成
5
作者 尤静 余永国 +1 位作者 海俐 吴勇 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2015年第4期414-416,共3页
目的制备Ulipristal acetate(UA)的两个有关物质(demethyl-UA和dedimethyl-UA)。方法采用UA氧化去甲基得到demethyl-UA,利用3,3-20,20-二(乙二氧基)-17α-羟基-19-去甲孕甾-5(10),9(11)-二烯为起始原料制备得到dedimethyl-UA。结果成功... 目的制备Ulipristal acetate(UA)的两个有关物质(demethyl-UA和dedimethyl-UA)。方法采用UA氧化去甲基得到demethyl-UA,利用3,3-20,20-二(乙二氧基)-17α-羟基-19-去甲孕甾-5(10),9(11)-二烯为起始原料制备得到dedimethyl-UA。结果成功制备了两个有关物质,结构经1HNMR及MS确认。结论在UA中存在demethyl-UA,随保存时间的延长,其含量逐渐增加,同时出现了dedimethyl-UA。 展开更多
关键词 避孕药 ulipristal acetate 有关物质 合成 Demethyl-ulipristal acetate Dedimethyl-ulipristal acetate
原文传递
醋酸乌利司他治疗子宫肌瘤临床研究 被引量:1
6
作者 冀玉琼 米清仙 侯庆香 《中国药业》 CAS 2022年第5期106-108,共3页
目的探讨醋酸乌利司他治疗子宫肌瘤的临床疗效,以及对患者血清性激素和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平的影响。方法选取中国人民解放军火箭军特色医学中心2018年9月至2020年9月收治的子宫肌瘤患者86例,按随机双盲法分为对照组和观察组,各4... 目的探讨醋酸乌利司他治疗子宫肌瘤的临床疗效,以及对患者血清性激素和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平的影响。方法选取中国人民解放军火箭军特色医学中心2018年9月至2020年9月收治的子宫肌瘤患者86例,按随机双盲法分为对照组和观察组,各43例。对照组患者采用醋酸亮丙瑞林微球治疗,观察组患者采用醋酸乌利司他片治疗,均连续治疗3个月。结果治疗后,观察组患者的血清雌二醇、促黄体素、促卵泡激素、TNF-α水平均显著低于对照组(P<0.05);观察组有效率为95.35%,显著高于对照组的81.40%(P<0.05);观察组不良反应发生率为4.65%,显著低于对照组的18.60%(P<0.05)。结论醋酸乌利司他治疗子宫肌瘤疗效较好,可有效改善患者的血清炎性因子及性激素水平,提高药物治疗的安全性。 展开更多
关键词 子宫肌瘤 醋酸乌利司他 性激素 肿瘤坏死因子-Α 临床疗效
下载PDF
新型醋酸优力司特衍生物的合成
7
作者 陈正帮 甘海峰 +2 位作者 冯卫杨 黄雨 郭凯 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2014年第5期698-701,共4页
以3,20-双(亚乙二氧基)-17α-羟基-5α,10α-环氧-19-去甲基孕甾-9(11)-烯为起始原料,与芳基溴经格氏加成反应得3,20-双(亚乙二氧基)-5α,17α-羟基-11β-芳基-19-去甲基孕甾-9-烯(3a^3f);3a^3f经羰基脱保护、水分子消除和乙酰化反应合... 以3,20-双(亚乙二氧基)-17α-羟基-5α,10α-环氧-19-去甲基孕甾-9(11)-烯为起始原料,与芳基溴经格氏加成反应得3,20-双(亚乙二氧基)-5α,17α-羟基-11β-芳基-19-去甲基孕甾-9-烯(3a^3f);3a^3f经羰基脱保护、水分子消除和乙酰化反应合成了6个新型的醋酸优力司特衍生物,其结构经1H NMR,IR,MS和HR-ESIMS表征。 展开更多
关键词 醋酸优力司特 格式反应 合成
下载PDF
醋酸乌利司他假多晶型分子热分解机理及动力学
8
作者 雷绒绒 朱亮 +2 位作者 沙作良 王彦飞 王海 《天津科技大学学报》 CAS 2014年第1期25-29,共5页
通过冷却结晶实验制备醋酸乌利司他以乙醇为溶剂的假多晶型晶体.热重实验结果表明醋酸乌利司他假多晶型在升温过程中包含溶剂脱除与分子热分解2个过程.利用非等温热重法对醋酸乌利司他假多晶型的分子热分解过程机理及其动力学进行研究.... 通过冷却结晶实验制备醋酸乌利司他以乙醇为溶剂的假多晶型晶体.热重实验结果表明醋酸乌利司他假多晶型在升温过程中包含溶剂脱除与分子热分解2个过程.利用非等温热重法对醋酸乌利司他假多晶型的分子热分解过程机理及其动力学进行研究.基于不同热分解机理所对应的反应动力学机理函数,结合醋酸乌利司他假多晶型非等温热分解实验数据,计算估测醋酸乌利司他假多晶型分子热分解的机理,并计算得到这一过程所对应的热分解动力学方程. 展开更多
关键词 醋酸乌利司他 假多晶型 非等温热重法 热分解动力学 热分解机理
下载PDF
紧急避孕药醋酸乌利司他的合成
9
作者 谢祚宜 李绍顺 《应用化工》 CAS CSCD 北大核心 2016年第3期595-598,共4页
醋酸乌利司他的合成使用3-缩酮(2)为原料,经过炔化、酯化重排、加成、水解、缩酮化、环氧化、格氏、水解、酯化9步反应制得,总收率为11.23%。工艺使用常规的化学试剂,温和的反应条件,重结晶方式进行纯化,适合于工业化生产。在制备中... 醋酸乌利司他的合成使用3-缩酮(2)为原料,经过炔化、酯化重排、加成、水解、缩酮化、环氧化、格氏、水解、酯化9步反应制得,总收率为11.23%。工艺使用常规的化学试剂,温和的反应条件,重结晶方式进行纯化,适合于工业化生产。在制备中间体(9)的过程中,不可避免的生成较多的耦合杂质(10%-15%)。利用酸碱精制原理进行耦合杂质的分离,效果良好,收率明显提高。 展开更多
关键词 紧急避孕药 醋酸乌利司他 合成 工艺优化
下载PDF
醋酸优力司特片紧急避孕临床效果评价
10
作者 张丽芳 安琳 《实用药物与临床》 CAS 2018年第3期265-268,共4页
目的评价在无防护性交后72~120 h内服用醋酸优力司特片(30 mg)用于紧急避孕的有效性和安全性。方法采用多中心、开放、非对照的研究设计。受试者在无防护性交72~120 h内(不含72 h)服用试验药物,分别在第1次月经后5~7 d、12~14 d及第2次... 目的评价在无防护性交后72~120 h内服用醋酸优力司特片(30 mg)用于紧急避孕的有效性和安全性。方法采用多中心、开放、非对照的研究设计。受试者在无防护性交72~120 h内(不含72 h)服用试验药物,分别在第1次月经后5~7 d、12~14 d及第2次月经后5~7 d对受试者的主要疗效评价指标进行评估,并对受试者在筛选期和服药后的安全性评价指标进行评估。结果本试验共计入组473例受试者,预期妊娠率为7.55%,实际观察妊娠率为1.27%(95%CI 0.26%~2.28%),阻止分数为83.2%。473例中有57例受试者发生了不良事件,发生率为12.05%。未发生严重不良事件和导致脱落的不良事件。结论醋酸优力司特用于无保护性生活后72~120 h紧急避孕是有效的,其安全性良好。 展开更多
关键词 醋酸优力司特片 紧急避孕 妊娠率
下载PDF
醋酸乌利司他关键中间体的合成工艺
11
作者 候美娇 董敏 +2 位作者 杨旭 张翔 董金华 《合成化学》 CAS 2021年第3期169-175,共7页
3,20-二(亚乙二氧基)-17α-羟基-19-去甲孕甾-5(10),9(11)-二烯为合成选择性孕酮受体调节剂醋酸乌利司他(Ulipristal Acetate)的关键中间体。以环-3-(1,2-亚乙基缩醛)-雌甾-5(10),9(11)-二烯-3,17-二酮(UPA-O)为原料,经亲核取代、亲核... 3,20-二(亚乙二氧基)-17α-羟基-19-去甲孕甾-5(10),9(11)-二烯为合成选择性孕酮受体调节剂醋酸乌利司他(Ulipristal Acetate)的关键中间体。以环-3-(1,2-亚乙基缩醛)-雌甾-5(10),9(11)-二烯-3,17-二酮(UPA-O)为原料,经亲核取代、亲核加成、Mislow-Evans重排、醚键断裂、烯醇式互变、缩酮保护等反应,制备该关键中间体。对合成路线中反应条件进行工艺优化,总收率74.8%。 展开更多
关键词 选择性孕酮受体调节剂 醋酸乌利司他 关键中间体 合成 工艺优化
下载PDF
子宫平滑肌瘤的治疗药物研究进展 被引量:1
12
作者 余娅 彭昌盛 崔陶 《中国药物警戒》 2022年第6期465-468,共4页
子宫平滑肌瘤是妇科最常见的良性肿瘤之一。目前对子宫肌瘤唯一的治愈方式是手术治疗,手术治疗包括子宫肌瘤切除术、全子宫切除术以及次全子宫切除术。手术不可避免地降低了生育能力,并增加了妊娠及妊娠后的产科风险。此外,由于部分子... 子宫平滑肌瘤是妇科最常见的良性肿瘤之一。目前对子宫肌瘤唯一的治愈方式是手术治疗,手术治疗包括子宫肌瘤切除术、全子宫切除术以及次全子宫切除术。手术不可避免地降低了生育能力,并增加了妊娠及妊娠后的产科风险。此外,由于部分子宫肌瘤可能病情稳定或在绝经后萎缩、变小,使得部分患者尤其是有生育需求的患者更倾向于非手术治疗。本文概述了目前临床上治疗子宫平滑肌瘤的常用药物及实验研究中突显出可能具有治疗希望的药物治疗方案,以期对临床治疗工作提供参考。 展开更多
关键词 子宫平滑肌瘤 药物治疗 醋酸乌利司他
下载PDF
醋酸优力司特片有关物质检查方法的建立
13
作者 彭贵子 林生文 +5 位作者 彭苗 陶艳 张瑾 许铄 黄和意 左联 《中国药品标准》 CAS 2016年第1期43-46,共4页
目的:建立醋酸优力司特片有关物质检查方法。方法:以碳十八烷基键合硅胶柱为填充剂,0.01 mol·L^(-1)磷酸二氢钾溶液-乙腈(35∶65)为流动相,流量为1.0 m L·min^(-1),检测波长为304 nm。结果:醋酸优利司特片主成分色谱峰与主要... 目的:建立醋酸优力司特片有关物质检查方法。方法:以碳十八烷基键合硅胶柱为填充剂,0.01 mol·L^(-1)磷酸二氢钾溶液-乙腈(35∶65)为流动相,流量为1.0 m L·min^(-1),检测波长为304 nm。结果:醋酸优利司特片主成分色谱峰与主要降解产物色谱峰能得到较好的分离,对特定杂质N-去甲基醋酸优力司特进行了控制。结论:所建方法能较好地控制该产品的有关物质。 展开更多
关键词 醋酸优力司特片 N-去甲基醋酸优力司特 有关物质 降解产物
下载PDF
Emergency contraception:What is new?
14
作者 Sefa Kelekci Serpil Aydogmus 《World Journal of Obstetrics and Gynecology》 2015年第4期95-101,共7页
Unintended pregnancy rates remain high throughout the World and increase the risk of poor maternal and infant outcomes.Most of unintended pregnancies occur in women who were not using contraceptionor who became pregna... Unintended pregnancy rates remain high throughout the World and increase the risk of poor maternal and infant outcomes.Most of unintended pregnancies occur in women who were not using contraceptionor who became pregnant despite the reported use of contraception.Women who have had recent unprotected intercourse including those who have had another form of contraception fail are potential candidates for this intervention.Currently used em-ergency contraceptive methods are pills that contain combined estrogen-progesterone,only progestin,antiprogestins and copper intrauterine devices.The most common form of this type of contraception is oral progestin-only pills(levonorgestrel).The most effective method is copper intrauterine devices followed by anti-progestins and oral progestin-only pills.The major pathogenesis of oral emergency contraceptives is the prevention or delay of ovulation.Although conception is possible on only a few days of the cycle,emergency contraception is offered when indicated without regard to the timing of the menstrual cycle because of uncertainty in the timing of the ovulation.Levonorgestrel and E/P regimes are most effective as soon as possible after unprotected sexual intercourse.A linear relationship has been shown between ef-fectiveness and the time of dose.The effectiveness continues for 120 h,but it is recommended to be used within 72 h after intercourse.Intrauterine devices may prevent pregnancy when 5 d after ovulation. 展开更多
关键词 Emergency contraception LEVONORGESTREL MIFEPRISTONE OVULATION ulipristal acetate
下载PDF
一种新型的紧急避孕药—UPA
15
作者 朱昊平 《性教育与生殖健康》 2010年第4期8-9,共2页
2010年6月,美国食品和药品管理局(FDA)批准了一种名叫Ulipristal Acetate(简称UPA,目前尚无确切的中文译名)的抗孕激素药物作为紧急避孕药上市。在美国,UPA的商品名叫“埃拉”(ella)。
关键词 紧急避孕药 upa 美国食品和药品管理局 acetate 抗孕激素药物 中文译名 商品名
原文传递
醋酸乌利司他片治疗子宫肌瘤的临床研究 被引量:13
16
作者 石吟 阮凡 郑颖 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第15期1568-1570,共3页
目的比较醋酸乌利司他片和注射用醋酸亮丙瑞林微球治疗子宫肌瘤的临床疗效及安全性。方法将146例子宫肌瘤患者随机分为对照组62例和试验组84例。对照组予以注射用醋酸亮丙瑞林微球每次3. 75 mg,皮下注射,每4周1次,持续治疗3次。试验组... 目的比较醋酸乌利司他片和注射用醋酸亮丙瑞林微球治疗子宫肌瘤的临床疗效及安全性。方法将146例子宫肌瘤患者随机分为对照组62例和试验组84例。对照组予以注射用醋酸亮丙瑞林微球每次3. 75 mg,皮下注射,每4周1次,持续治疗3次。试验组予以醋酸乌利司他片每次5 mg,口服,qd,持续治疗3个月。比较2组患者的临床疗效,血清胰岛素样生长因子-1(IGF-1)、血管内皮生长因子(VEGF)、基质金属蛋白酶-9(MMP-9)和子宫肌瘤体积,以及药物不良反应的发生情况。结果治疗后,试验组和对照组的总有效率分别为90. 48%(76例/84例)和77. 41%(48例/62例),差异无统计学意义(P> 0. 05)。治疗后,试验组和对照组的血清IGF-1分别为(52. 68±5. 98)和(53. 55±5. 81) ng·m L^-1,VEGF分别为(124. 76±14. 01)和(129. 09±12. 08)pg·m L^-1,MMP-9分别为(173. 29±19. 33)和(169. 65±19. 75) ng·m L^-1,子宫肌瘤体积分别为(35. 40±4. 48)和(36. 45±4. 84) cm3,差异均无统计学意义(均P>0. 05)。2组患者的药物不良反应均以潮热和头痛为主。试验组和对照组的总药物不良反应发生率分别为5. 95%和20. 97%,差异有统计学意义(P <0. 05)。结论醋酸乌利司他片治疗子宫肌瘤的临床疗效确切,且安全性较好。 展开更多
关键词 醋酸乌利司他片 注射用醋酸亮丙瑞林微球 子宫肌瘤 安全性评价
原文传递
2010年美国FDA批准的紧急避孕药埃拉(Ella) 被引量:2
17
作者 董江萍 《药物评价研究》 CAS 2010年第5期396-399,共4页
2010年8月13日,美国食品和药物管理局(FDA)批准商品名为埃拉(Ella)的新分子实体紧急避孕片,其药品名称为ulipristal acetate,为一种醋酸盐。该紧急避孕药片可在未采取措施的房事后120h内(5d)服用。但他不适合作为常规避孕药使用... 2010年8月13日,美国食品和药物管理局(FDA)批准商品名为埃拉(Ella)的新分子实体紧急避孕片,其药品名称为ulipristal acetate,为一种醋酸盐。该紧急避孕药片可在未采取措施的房事后120h内(5d)服用。但他不适合作为常规避孕药使用。埃拉是黄体酮受体阻断剂/拮抗剂,其主要作用是抑制或延迟女性排卵。 展开更多
关键词 FDA 分子实体 紧急避孕 埃拉(Ella) ulipristal acetate
原文传递
高效液相色谱法测定醋酸乌利司他含量及其有关物质 被引量:1
18
作者 史金晓 朱峰妍 +2 位作者 邹巧根 孙莉莉 韦萍 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第7期839-842,852,共5页
目的:采用高效液相色谱法测定醋酸乌利司他的含量及其有关物质。方法:含量测定采用岛津Wondasil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为乙腈-水(70∶30),流速为1.0 mL·min-1,检测波长为302 nm,柱温25 ℃。有... 目的:采用高效液相色谱法测定醋酸乌利司他的含量及其有关物质。方法:含量测定采用岛津Wondasil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为乙腈-水(70∶30),流速为1.0 mL·min-1,检测波长为302 nm,柱温25 ℃。有关物质测定采用Apollo C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为10 mmol·L-1磷酸二氢钾缓冲盐溶液(含0.05%三乙胺)-乙腈(40∶60),流速为1.0 mL·min-1,检测波长为260 nm,柱温为25 ℃。结果:醋酸乌利司他在22.90~68.70 μg·mL-1浓度范围内具有良好的线性关系(A=52 353C-59 224,r=0.998 9),重复性良好(RSD=0.24%)。醋酸乌利司他与相关杂质及其降解产物均得到了良好的分离。结论:本方法操作简单,测定快速、准确,专属性好,适用于醋酸乌利司他的含量及有关物质的测定。 展开更多
关键词 醋酸乌利司他 高效液相色谱法 含量测定 有关物质
原文传递
醋酸乌利司他环氧中间体的合成 被引量:3
19
作者 张灿飞 刘兆鹏 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第11期1094-1095,1126,共3页
3,3,20,20-双(亚乙二氧基)-17-羟基-19-去甲孕甾-5(10),9(11)-二烯在磷酸氢二钠存在下,经双氧水与1,1,1-三氟丙酮高区域选择性和高立体选择性环氧化反应生成合成醋酸乌利司他的关键中间体3,3,20,20-双(亚乙二氧基)-17-羟基-5,10-环氧-19... 3,3,20,20-双(亚乙二氧基)-17-羟基-19-去甲孕甾-5(10),9(11)-二烯在磷酸氢二钠存在下,经双氧水与1,1,1-三氟丙酮高区域选择性和高立体选择性环氧化反应生成合成醋酸乌利司他的关键中间体3,3,20,20-双(亚乙二氧基)-17-羟基-5,10-环氧-19-去甲孕甾-9(11)-烯,收率达72.6%,纯度95.5%。 展开更多
关键词 醋酸乌利司他 避孕药 中间体 3 3 20 20 双(亚乙二氧基)-17α-羟基-5α lOα-环氧-19-去甲孕甾-9(11)-烯 选择性环氧化 合成
原文传递
醋酸乌利司他的合成
20
作者 刘庆庆 余永国 +2 位作者 海俐 郭丽 吴勇 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第3期233-237,共5页
3,3-(亚乙二氧基)雌甾-5(10),9(11)-二烯-17-酮经乙炔加成,与苯硫氯反应,脱苯亚磺酰基,去甲基重排,羰基保护制得3,3:20,20-二(亚乙二氧基)-17α-羟基-19-去甲孕甾-5(10),9(11)-二烯(7),7以六氟丙酮为催化剂环氧化制得3,3:20,20-二(亚乙... 3,3-(亚乙二氧基)雌甾-5(10),9(11)-二烯-17-酮经乙炔加成,与苯硫氯反应,脱苯亚磺酰基,去甲基重排,羰基保护制得3,3:20,20-二(亚乙二氧基)-17α-羟基-19-去甲孕甾-5(10),9(11)-二烯(7),7以六氟丙酮为催化剂环氧化制得3,3:20,20-二(亚乙二氧基)-17α-羟基-5α,10α-环氧-19-去甲孕甾-9(11)-烯,然后经格氏加成、去保护、乙酰化合成醋酸乌利司他,总收率23.1%,纯度99.8%。优化后工艺生产成本低,生产周期短,操作简便。 展开更多
关键词 醋酸乌利司他 合成 工艺 纯化
原文传递
上一页 1 2 下一页 到第
使用帮助 返回顶部