钩藤提取物及钩藤碱的药理研究进展

钩藤是一味具有息风定惊、清热平肝功效的中药材。近年来,研究发现钩藤提取物及钩藤主要有效成分钩藤碱具有保护神经、降压、保护心肌、抗癌、抗炎、平喘等多种药理作用,且对多种疾病,包括心脑血管、癌症、哮喘等均具有潜在的治疗作用。该文概述了钩藤提取物及钩藤主要有效成分钩藤碱的药理作用研究进展,可为钩藤的临床应用提供依据。

贵州不同来源钩藤药材品质分析与评价

为弄清贵州钩藤的品质状况,筛选出优质种源供生产上应用,采用中华人民共和国药典2010年版(一部)的方法,对贵州不同来源钩藤的水分、灰分、浸出物和异钩藤碱含量进行分析,并通过聚类分析对其品质进行评价。结果表明:贵州不同来源钩藤药材水分含量和灰分含量基本均达到药典标准;浸出物和异钩藤碱含量均差异较大,剑河、天柱和锦屏县钩藤浸出物和异钩藤碱含量均高于其他地区;剑河县钩藤浸出物含量最高,其2号(剑河县太拥乡)钩藤达19.40%;异钩藤碱含量为0.000 3%～0.0601%,其变异系数达1.16;不同来源钩藤药材浸出物含量与异钩藤碱含量呈极显著正相关。剑河县钩藤药材品质最好。

钩藤不同溶剂提取物及总生物碱抗氧化活性研究

采用流动注射化学发光法,对钩藤石油醚提取物(PE)、氯仿提取物(CE)、乙酸乙酯提取物(AE)和乙醇提取物(EE)及总生物碱(Alk)的抗氧化活性进行测定,并与Vc的抗氧化活性进行比较。结果表明,钩藤4种溶剂提取物及总生物碱都具有较强的抗氧化活性,抗氧化活性强弱顺序为:EE>Vc>AE>CE>Alk>PE。

半夏、钩藤乙醇提取物4∶1配伍对青霉素诱发惊厥大鼠痫性放电的影响

目的研究半夏、钩藤乙醇提取物单用和4:1配伍对青霉素皮层定位注射诱发惊厥发作和痫性放电的作用。方法制备大鼠运动皮层定位注射青霉素诱发惊厥模型,以托吡酯(0.154g/kg)作阳性对照,半夏(36.4g/kg)、钩藤(38.5g/kg)、半夏+钩藤(24.5g/kg)灌胃(ig)后,采用RM6240C多道生理信号采集处理系统同步记录大鼠皮层和海马的EEG,观察药物对痫性行为、痫性放电潜伏期、痫波发放频率及最高波幅的影响。结果半夏、钩藤乙醇提取物单用和4:1合用,均可明显抑制痫性行为和痫性放电,其中合用组较两单药组显著延长痫性行为发作潜伏期和痫性放电的潜伏期,但对痫波发放频率及最高波幅的影响无统计学意义。结论半夏和钩藤乙醇提取物单用和4:1配伍用药能明显抑制青霉素皮层定位注射诱发大鼠惊厥和痫性放电,两药配伍应用的抗惊厥作用优于单用。

钩藤总生物碱提取工艺研究

目的:优选钩藤总生物碱的提取工艺。方法:以钩藤总碱含量和提取液干膏率为综合评价指标,对乙醇用量、浓度、提取时间及次数四因素进行正交考察。结果:钩藤总碱的最佳提取工艺为10倍量75%乙醇提取3次,提取时间2h。结论:提取工艺可稳定可行。

钩藤中钩藤碱、异钩藤碱的提取与含量测定

目的研究和探讨钩藤药材中钩藤碱与异钩藤碱的最佳提取与含量测定方法。方法采用Phenomenex C18柱(4.6mm×150mm,5μm),以甲醇-0.01mmol·L-1三乙胺水溶液(70∶30,冰醋酸调pH7.0)为流动相;流速:0.5mL·min-1;柱温:30℃;进样器温度:5℃;检测波长为245nm,测定和考察钩藤不同时间的水煎液和不同条件下甲醇冷浸超声提取液中主要有效成分钩藤碱和异钩藤碱含量的变化。结果钩藤碱回归方程Y=76.7170X-0.0727(r=0.9998),在2.5～80.0μg·mL-1范围内线性关系良好,平均加样回收率99.84%～116.91%,RSD小于8.8%;异钩藤碱回归方程Y=87.4729X-0.3666(r=0.9997),在2.0～80.0μg·mL-1范围内线性关系良好,平均加样回收率87.08～104.97%,RSD小于7.3%;甲醇冷浸超声提取液中钩藤碱与异钩藤碱的提取率大约是水煎液中的十倍。在甲醇提取工艺中,影响提取率的因素从大到小依次为超声时间、甲醇用量、冷浸时间,经正交实验优选的最佳提取工艺为用20倍质量的甲醇,冷浸24h,超声60min。结论钩藤药材中有效成分钩藤碱与异钩藤碱的提取,采用甲醇冷浸超声法优于水煎法。该含量测定方法快速、简便、准确,可为评价钩藤药材的质量提供依据。

钩藤生物碱闪式提取工艺研究

目的:确定闪式提取钩藤药材生物碱成分的最佳工艺条件。方法:运用均匀试验设计,以提取液中去氢钩藤碱、异去氢钩藤碱含量及出膏率为指标,采取多指标综合评分法结合主成分分析,对闪式提取的影响因素进行考察。结果:闪式提取的最佳工艺是:将钩藤药材粉碎,加入75%乙醇溶剂的料液比为1:50,提取时间50 s;出膏率10.1%,两种生物碱成分总量0.53 mg/g。结论:采取闪式提取法进行钩藤生物碱的提取,提取效率高,提取工艺操作简便、快速,更利于保持钩藤生物碱类成分稳定。

正交实验法优选天麻钩藤饮的提取工艺

目的:优选天麻钩藤饮的提取工艺。方法:以天麻素含量为指标,采用正交设计,利用高效液相色谱法来考察煎煮时间、加水倍数、煎煮次数对天麻素提取效果的影响。结果:煎煮时间和煎煮次数对检测指标均有显著影响,加水倍数为不显著因素。结论:以10倍量的水煎煮3次,每次45min为最佳提取工艺。

大孔吸附树脂分离提取大叶钩藤总生物碱

选择6种大孔吸附树脂(AB-8,NKA-9,NKA-Ⅱ,DA-201,D-101,D 001)分离提取大叶钩藤(Uncar iam acrophy llaW all.)中的总生物碱,考察大孔吸附树脂对大叶钩藤总生物碱的吸附能力。结果筛选出D-101的吸附效果最好,静态吸附容量为112.5m g/m l,动态吸附容量为82.7 m g/m l,选用D-101大孔吸附树脂能很好地提取分离大叶钩藤总生物碱。提取大叶钩藤总生物碱时,用8倍树脂体积的0.08m ol/L盐酸作洗脱剂,成本低、总生物碱洗脱完全,工艺稳定性试验产品含量达36.7%。

钩藤提取物制备工艺研究

目的制定钩藤提取物制备工艺。方法用水煮提取及乙醇提取法提取钩藤,用高效液相色谱法检测钩藤碱的含量。结果 40%乙醇和60%乙醇提取物收率较高,60%乙醇提取物的钩藤碱含量最高。结论用60%乙醇作为钩藤提取的溶剂较合适。

正交设计法对复方中钩藤碱水煮工艺的研究

采用正交设计法对钩藤复方中钩藤碱的水煮时间和其它工艺条件进行了优选研究，确定了合理可行的工艺条件，即：用碎钩藤，无须浸泡，水煮２次，共５０ｍｉｎ，共加水２５倍，在此工艺条件下，钩藤碱的提取率为３９．７１％。含量测定方法为薄层扫描法。

钩藤饮片渗漉提取工艺研究

目的:确定钩藤渗漉提取的工艺参数,为钩藤中生物碱类成分制备提供技术支持。方法:采用正交设计法进行钩藤渗漉提取工艺条件考察。结果:得出最佳提取条件为乙醇浓度75%,液料比为120∶1,渗漉时间为24 h,流速为2 mL/(kg·min)。结论:所选工艺条件具有简单、高效,利于活性成分保持等优点。

钩藤碱的超声辅助提取及其含量变化

[目的]采用正交试验法优选钩藤碱最佳提取工艺,确定钩藤药材最佳采收时期。[方法]以传统外观质量和钩藤碱含量为评价指标,在单因素试验基础上,以料液比、乙醇质量浓度和超声处理时间为影响因素,采用L_(16)(4^(3))正交设计优化提取工艺。通过检测不同采收时期钩藤碱含量的变化,确定最佳采收时期。[结果]钩藤碱最佳提取工艺为料液比1∶20,60%乙醇浸泡1 h,超声处理40 min,80℃回流2 h;当年10月—次年2月为钩藤药材的较佳采收时期。[结论]优选出的钩藤碱提取工艺设计合理、结果可靠;确定了钩藤药材的采收时期,为利用湖南钩藤进行饮片生产提供了理论依据。

钩藤药渣中多糖提取工艺的研究

[目的]探讨钩藤药渣中多糖的提取工艺条件,建立一种简便、快捷、安全的提取方法。[方法]超声波辅助法提取钩藤药渣中多糖,采用正交试验法对多糖提取工艺进行优化。[结果]单因素试验及正交实验表明,用超声波辅助提取钩藤药渣多糖的最佳工艺条件为:提取时间为30 min、料液比1:30、提取p H值为9。该方法简单、方便,无污染。

正交实验优选钩藤中鞣质的提取工艺研究

目的:优化钩藤中鞣质的超声提取工艺。方法:以鞣质含量为评价指标,通过正交设计实验筛选出钩藤中鞣质的最佳超声提取工艺。结果:最佳提取工艺为100 m L的90%乙醇作为提取剂,提取时间30 min.结论:通过正交设计实验优选得出的钩藤中鞣质的超声提取工艺条件稳定,为钩藤鞣质进一步研究提供理论参考。

剑河双钩藤中钩藤碱的超声-微波协同萃取条件优化

以剑河双钩藤为试材,比较了微波辅助萃取、超声波辅助萃取、超声-微波协同萃取3种方法对钩藤碱得率的影响,在单因素试验基础上,采用Box-Behnken响应面法优化超声-微波协同萃取剑河双钩藤钩藤碱提取工艺,以期得到超声-微波协同萃取钩藤碱的最佳工艺参数。结果表明:超声-微波协同萃取法的钩藤碱得率远高于超声波、微波萃取法。最佳超声-微波协同萃取工艺参数为萃取时间15 min、乙醇体积分数46%、料液比1∶208 g·mL-1,超声波功率150 W,微波功率150 W。在该条件下,剑河双钩藤钩藤碱的得率为52.9281 mg·g-1,与模型预测值52.9579 mg·g-1相近。优选的超声-微波协同萃取工艺提高了剑河双钩藤中钩藤碱得率。

钩藤总生物碱提取溶剂的选择探讨

[目的]选出提取钩藤总生物碱的适宜溶剂 ;[方法]用不同的溶剂对钩藤的总生物碱进行提取 ;[结果]溶剂不同 ,提取的总生物碱量不同 ;

响应曲面法优化钩藤叶中钩藤碱和异钩藤碱的提取条件

以钩藤叶为材料,在干燥温度、提取时间和提取剂浓度3个单因素试验的基础上,采用Box-Behnken中心组合进行3因素3水平试验设计,建立回归方程,优化出钩藤叶中钩藤碱和异钩藤碱的最佳提取条件。模拟得到钩藤叶干燥温度为54.95℃时,钩藤碱和异钩藤碱的最优提取条件为超声时间60 min、甲醇浓度73.35%。在此条件下,钩藤碱的最高提取率为133.342μg·g^(-1),异钩藤碱的最高提取率为429.746μg·g^(-1)。为了方便实际操作,校正条件为干燥温度55℃、超声提取60 min、甲醇浓度73%。通过验证试验得到钩藤碱平均提取率为130.8μg·g^(-1),异钩藤碱平均提取率为425.6μg·g^(-1),与模型预测值较为接近。因此响应曲面法可以对钩藤叶中钩藤碱和异钩藤碱的提取条件进行优化。

天钩降压胶囊中钩藤碱大鼠体内药动学研究

目的:研究天钩降压胶囊中钩藤碱在大鼠体内药动学及复方配伍对钩藤碱药动学的影响。方法:大鼠灌胃给予天钩降压胶囊(相当于钩藤碱18 mg·kg-1)及钩藤提取物(相当于钩藤碱18 mg·kg-1),于给药后不同时间采集大鼠血浆。血浆样品经乙醚提取,HPLC测定血浆中钩藤碱含量。各给药组钩藤碱平均血药浓度-时间数据用3P97药动学软件进行药动学分析,组间药动学参数用SPSS 16.0软件进行统计分析。结果:钩藤碱灌胃给药在大鼠体内符合一室模型,复方组钩藤碱的Ka、Cmax、Ke显著减小,t1/2(ka)、Tmax、t1/2(ke)显著增加,AUC、V/F(C)无显著性差异。结论:复方配伍延缓了钩藤碱的吸收,延长了体内滞留时间,但对其生物利用度及体内分布无显著影响。

钩藤提取物对感染朊病毒酵母模型的治疗作用

通过已建立的抗朊病毒药物筛选模型,研究钩藤提物对酵母朊病毒细胞模型的治疗作用。通过在液体培养基中加入钩藤提取物的方式,利用酵母朊病毒[PSI+]表型分析方法和蛋白水平的半变性琼脂糖凝胶电泳技术分析钩藤提取物抗朊病毒的效果。结果显示,钩藤醇提取物对感染朊病毒酵母[PSI+]作用5d后的治愈率为5%,而水提取物没有治疗效果。蛋白水平检测进一步说明钩藤醇提取物具有抗酵母朊病毒的作用。