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α-芋螺毒素ArIB[V11L,V16D]多肽偶联药物与荧光探针的设计与合成
1
作者
孙鑫
胡江南
+1 位作者
罗素兰
董帅
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2023年第9期2727-2733,共7页
α-芋螺毒素Ar IB[V11L,V16D]是目前已知最优的α7乙酰胆碱受体(nicotinic acetylcholine receptor,n ACh R)高选择性抑制剂。为探索该毒素的化学改造方法,丰富其在靶向n ACh R方面的应用,本研究利用连接子分别将喜树碱和7-氨基-4-甲基...
α-芋螺毒素Ar IB[V11L,V16D]是目前已知最优的α7乙酰胆碱受体(nicotinic acetylcholine receptor,n ACh R)高选择性抑制剂。为探索该毒素的化学改造方法,丰富其在靶向n ACh R方面的应用,本研究利用连接子分别将喜树碱和7-氨基-4-甲基香豆素与Ar IB[V11L,V16D]的[2,4]位二硫键共价连接,构建了两个多肽偶联药物(peptide-drug conjugate,PDC)Ar IB[V11L,V16D]-5与Ar IB[V11L,V16D]-6和一个荧光标记肽Ar IB[V11L,V16D]-7;细胞毒活性评价结果表明两个PDC对非小细胞肺癌细胞系A549的IC_(50)分别是喜树碱的1.3倍与4.1倍,其活性在细胞水平上略有降低且与连接子结构相关;荧光光谱扫描结果表明荧光标记肽的激发波长与发射波长分别为340与403 nm,该荧光标记肽未发生荧光淬灭且保留了标记物7-氨基-4-甲基香豆素的荧光特性。该修饰改造为α-芋螺毒素Ar IB[V11L,V16D]在PDC与荧光探针方面的进一步应用奠定坚实基础。
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关键词
α-芋螺毒素ArIB[
v
11L
v16d]
二硫键改造
多肽偶联药物
荧光探针
原文传递
题名
α-芋螺毒素ArIB[V11L,V16D]多肽偶联药物与荧光探针的设计与合成
1
作者
孙鑫
胡江南
罗素兰
董帅
机构
海南大学热带生物资源教育部重点实验室
出处
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2023年第9期2727-2733,共7页
基金
海南省自然科学基金项目(823MS031)
海南省研究生创新科研课题基金(Qhys2021-206)。
文摘
α-芋螺毒素Ar IB[V11L,V16D]是目前已知最优的α7乙酰胆碱受体(nicotinic acetylcholine receptor,n ACh R)高选择性抑制剂。为探索该毒素的化学改造方法,丰富其在靶向n ACh R方面的应用,本研究利用连接子分别将喜树碱和7-氨基-4-甲基香豆素与Ar IB[V11L,V16D]的[2,4]位二硫键共价连接,构建了两个多肽偶联药物(peptide-drug conjugate,PDC)Ar IB[V11L,V16D]-5与Ar IB[V11L,V16D]-6和一个荧光标记肽Ar IB[V11L,V16D]-7;细胞毒活性评价结果表明两个PDC对非小细胞肺癌细胞系A549的IC_(50)分别是喜树碱的1.3倍与4.1倍,其活性在细胞水平上略有降低且与连接子结构相关;荧光光谱扫描结果表明荧光标记肽的激发波长与发射波长分别为340与403 nm,该荧光标记肽未发生荧光淬灭且保留了标记物7-氨基-4-甲基香豆素的荧光特性。该修饰改造为α-芋螺毒素Ar IB[V11L,V16D]在PDC与荧光探针方面的进一步应用奠定坚实基础。
关键词
α-芋螺毒素ArIB[
v
11L
v16d]
二硫键改造
多肽偶联药物
荧光探针
Keywords
α-conotoxin ArIB[
v
11L,
v16d]
d
isulfi
d
e bon
d
mo
d
ification
pepti
d
e-
d
rug conjugate
fluorescent probe
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
α-芋螺毒素ArIB[V11L,V16D]多肽偶联药物与荧光探针的设计与合成
孙鑫
胡江南
罗素兰
董帅
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2023
0
原文传递
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