VBE-1经皮渗透行为的考察及其对紫外线诱导皮肤色素沉着的干预作用

采用Franz扩散池考察溶液和混悬液的体外经皮渗透特性,计算混悬液和溶液中VBE-1的渗透动力学参数,并测定VBE-1在皮肤中的滞留量。溶液中VBE-1的稳态渗透速率显著提高,渗透时滞明显缩短,24 h单位质量皮肤累积滞留量提高了35%,VBE-1的经皮渗透行为得到了优化。制备VBE-1凝胶,选用棕黄色豚鼠为动物模型,考察VBE-1对紫外线诱导皮肤色素沉着的干预作用,结果显示2%VBE-1凝胶组的皮肤黑色素增加量明显低于空白基质组。VBE-1在较高浓度时对紫外线诱导的皮肤色素沉着有一定的干预作用。

VBE-1平衡溶解度和表观油水分配系数的测定及其酸碱稳定性的考察

目的:测定VBE-1的平衡溶解度和表观油水分配系数,并考察其酸碱稳定性,为药物的制剂设计提供实验依据。方法:采用平衡法和摇瓶法测定VBE-1在不同溶剂中的平衡溶解度以及在正辛醇-水/缓冲溶液中的表观油水分配系数,采用高效液相色谱法测定两者的浓度,并用紫外分光光度法考察VBE-1的酸碱稳定性。结果:VBE-1在PEG-400中的溶解度较大,为(677.47±48.09)g·L^(-1)。在pH4.0~8.0范围内,pH对VBE-1的表观油水分配系数有影响,表现出表观油水分配系数随着pH升高而降低的趋势。pH的升高会引起VBE-1颜色的改变,但此变化为可逆反应。结论:VBE-1具有一定的透过能力,可满足经皮给药的一般要求,其对pH较敏感,实验过程中应避免在强碱条件下操作。

中药黄荆不同药用部位、不同采收时间的木脂素类成分含量测定研究

目的建立HPLC法测定中药黄荆不同药用部位不同采收时间中木脂素类化学成分含量。方法采用反相高效液相色谱法,Kromasil ODS（250 mm×4.6 mm,5μm）色谱柱为固定相,乙腈（A）-0.1%冰醋酸（B）为流动相,梯度洗脱（0~10 min,15%A;10~40 min,28%A）,检测波长为255 nm,柱温为25℃,流速为1 mL·min-1。对不同产地、不同采收时间及药材不同药用部位的抗肿瘤木脂素的含量进行测定。结果二氢芳基萘类木脂素VBE-1与VBE-2在该条件下有较好的线性关系;黄荆不同药用部位中其果实含量较高,茎（枝）中含量较少,根、叶中难以检测到。不同时间采收的黄荆子的木脂素含量测定研究结果显示,以11月采收其木脂素含量最高。结论测定方法简便、准确,首次建立同时测定黄荆子药材中二氢芳基萘类木脂素VBE-1与VBE-2的含量测定方法学,为充分利用黄荆药材资源打下了基础。