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具有抗肿瘤血管生成作用的VEGFR2抑制剂的研究进展
被引量:
8
1
作者
徐畅
姚其正
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
2018年第6期654-664,共11页
肿瘤血管生成是肿瘤生长与转移的重要过程。血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)和它们的受体(VEGFR1,2,3)调控内皮细胞的增殖与迁移,在很多肿瘤内高表达。对VEGFR的抑制已成为许多癌症的有效疗法。VEGFR2在肿...
肿瘤血管生成是肿瘤生长与转移的重要过程。血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)和它们的受体(VEGFR1,2,3)调控内皮细胞的增殖与迁移,在很多肿瘤内高表达。对VEGFR的抑制已成为许多癌症的有效疗法。VEGFR2在肿瘤血管生成中起重要作用,VEGFR2磷酸化是肿瘤血管生成的重要过程,抑制这个过程是利用VEGF信号通路治疗癌症的主要机理之一。使用抗体和小分子与VEGF结合或者干扰不同的VEGFR结构域可以阻断VEGF信号通路。许多小分子VEGFR2抑制剂得到开发,大部分为多靶点抑制剂,FDA已批准一系列VEGFR2抑制剂上市。本文对已上市及进入临床研究晚期的VEGFR2小分子抑制剂及其活性、临床应用进行了综述,并对它们的构效关系作出了简要分析。发挥多靶点抑制剂的优点,规避其带来的毒副作用,是有希望的研究方向。
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关键词
血管生成
肿瘤
VEGF
vegfr2抑制剂
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职称材料
题名
具有抗肿瘤血管生成作用的VEGFR2抑制剂的研究进展
被引量:
8
1
作者
徐畅
姚其正
机构
中国药科大学药学院药物化学系
出处
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
2018年第6期654-664,共11页
文摘
肿瘤血管生成是肿瘤生长与转移的重要过程。血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)和它们的受体(VEGFR1,2,3)调控内皮细胞的增殖与迁移,在很多肿瘤内高表达。对VEGFR的抑制已成为许多癌症的有效疗法。VEGFR2在肿瘤血管生成中起重要作用,VEGFR2磷酸化是肿瘤血管生成的重要过程,抑制这个过程是利用VEGF信号通路治疗癌症的主要机理之一。使用抗体和小分子与VEGF结合或者干扰不同的VEGFR结构域可以阻断VEGF信号通路。许多小分子VEGFR2抑制剂得到开发,大部分为多靶点抑制剂,FDA已批准一系列VEGFR2抑制剂上市。本文对已上市及进入临床研究晚期的VEGFR2小分子抑制剂及其活性、临床应用进行了综述,并对它们的构效关系作出了简要分析。发挥多靶点抑制剂的优点,规避其带来的毒副作用,是有希望的研究方向。
关键词
血管生成
肿瘤
VEGF
vegfr2抑制剂
Keywords
Angiogenesis
Tumor
VEGF
vegfr
2
inhibitors
分类号
R9 [医药卫生—药学]
下载PDF
职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
具有抗肿瘤血管生成作用的VEGFR2抑制剂的研究进展
徐畅
姚其正
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
2018
8
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