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^(125)Ⅰ标记聚乙二醇化EILDVP肽的小鼠体内血药浓度
被引量:
1
1
作者
赵铁华
史子惠
张另沾
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2015年第12期1745-1748,共4页
目的探讨聚乙二醇修饰改善EILDVP肽体内过程的效果。方法 KM小鼠以NaI饱和甲状腺后,按5 mL·kg^(-1)容积,分别尾静脉注射3.441GBq·L^(-1)浓度的^(125)Ⅰ标记的EILDVP-Tyr-NH_2、EILDVP-Cys(mP EG2000-MAL)-Tyr-NH_2和EILDVP-Cy...
目的探讨聚乙二醇修饰改善EILDVP肽体内过程的效果。方法 KM小鼠以NaI饱和甲状腺后,按5 mL·kg^(-1)容积,分别尾静脉注射3.441GBq·L^(-1)浓度的^(125)Ⅰ标记的EILDVP-Tyr-NH_2、EILDVP-Cys(mP EG2000-MAL)-Tyr-NH_2和EILDVP-Cys(mPEG_(20000)-MAL)-Tyr-NH_2肽。给药后不同时间取血,分离血浆,经三氯乙酸处理后测定沉淀部分放射性;测定数据分别代入已制备的相应标准曲线方程,取得血药浓度-时间数据,经3P97药动学统计软件计算主要药代动力学参数。结果在3.75~480μg·L~(^(-1))浓度范围内,3种^(125)Ⅰ标记肽线性关系良好,回收率在88.92%~106.66%之间,日内变异系数(RSD)<10%;^(125)Ⅰ标记的mPEG2000和mPEG_(20000)修饰EILDVP-Tyr-NH_2肽的血浆半衰期(T1/2)分别为0.43 h和1.94 h、较原型肽(0.28 h)延长1.54倍和6.93倍,清除率(Cl)分别降低1.23倍和24.71倍;3种受试化合物表观分布容积(V)值均较小,主要分布在血浆中。结论适宜分子质量mPEG修饰有利于延长EILDVP肽的体内维持时间,对提高药效具有积极意义;在实验范围内,分子质量较大的mPEG_(20000)对EILDVP肽修饰效果较好。
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关键词
vla-4拮抗药
EILDVP肽
聚乙二醇修饰
药代动力学
血药浓度
小鼠
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职称材料
题名
^(125)Ⅰ标记聚乙二醇化EILDVP肽的小鼠体内血药浓度
被引量:
1
1
作者
赵铁华
史子惠
张另沾
机构
河北师范大学药物研究所
安徽华星化工股份有限公司
出处
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2015年第12期1745-1748,共4页
基金
国家自然科学基金资助项目(No 30672561)
文摘
目的探讨聚乙二醇修饰改善EILDVP肽体内过程的效果。方法 KM小鼠以NaI饱和甲状腺后,按5 mL·kg^(-1)容积,分别尾静脉注射3.441GBq·L^(-1)浓度的^(125)Ⅰ标记的EILDVP-Tyr-NH_2、EILDVP-Cys(mP EG2000-MAL)-Tyr-NH_2和EILDVP-Cys(mPEG_(20000)-MAL)-Tyr-NH_2肽。给药后不同时间取血,分离血浆,经三氯乙酸处理后测定沉淀部分放射性;测定数据分别代入已制备的相应标准曲线方程,取得血药浓度-时间数据,经3P97药动学统计软件计算主要药代动力学参数。结果在3.75~480μg·L~(^(-1))浓度范围内,3种^(125)Ⅰ标记肽线性关系良好,回收率在88.92%~106.66%之间,日内变异系数(RSD)<10%;^(125)Ⅰ标记的mPEG2000和mPEG_(20000)修饰EILDVP-Tyr-NH_2肽的血浆半衰期(T1/2)分别为0.43 h和1.94 h、较原型肽(0.28 h)延长1.54倍和6.93倍,清除率(Cl)分别降低1.23倍和24.71倍;3种受试化合物表观分布容积(V)值均较小,主要分布在血浆中。结论适宜分子质量mPEG修饰有利于延长EILDVP肽的体内维持时间,对提高药效具有积极意义;在实验范围内,分子质量较大的mPEG_(20000)对EILDVP肽修饰效果较好。
关键词
vla-4拮抗药
EILDVP肽
聚乙二醇修饰
药代动力学
血药浓度
小鼠
Keywords
vla-
4
antagonist medicine
EILDVP peptide
PEG
pharmacokinetics
plasma cencentration
mice
分类号
R-332 [医药卫生]
R446.11 [医药卫生—诊断学]
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作者
出处
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1
^(125)Ⅰ标记聚乙二醇化EILDVP肽的小鼠体内血药浓度
赵铁华
史子惠
张另沾
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2015
1
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