新氨基糖苷类抗生素vertimicin的体内抗菌活性研究

目的评价新氨基糖苷类抗生素vertimicin(VTM)的体内抗菌活性。方法采用小鼠全身感染模型,观察VTM对临床分离大肠埃希菌(E.coli)、肺炎克雷伯菌(K.pneumoniae)、铜绿假单胞菌(Ps.aeruginosa)和金葡菌(S.aureus)腹腔感染小鼠的体内疗效;采用兔皮肤烫伤感染模型、小鼠泌尿道上行性感染模型观察VTM对临床分离大肠埃希菌局部感染的体内疗效,并与对照药进行比较。结果VTM皮下或静脉给药对E.coli 96-12、K.pneumoniae 93-5、Ps.aeruginosa 94-17和S.aureus 93-44腹腔感染小鼠具有相似的体内疗效,皮下给药的ED50值分别为0.67、0.29、2.41和0.99mg/kg,静脉给药的ED50值分别为0.46、0.23、0.99和1.52mg/kg,体内疗效与奈替米星相近。兔皮肤烫伤感染模型中,VTM各剂量组兔皮肤组织活菌落数明显低于对照组(P<0.05或0.01)。小鼠泌尿道上行性感染模型中,VTM各剂量组肾组织活菌落数明显低于对照组,肾剖面盖印细菌阴性率明显高于对照组(P<0.01),抗菌活性优于庆大霉素。结论VTM对全身和局部感染动物均显示较好保护作用,体内疗效与奈替米星相近。

新氨基糖苷类抗生素威替米星的体外抗菌活性研究

目的评价威替米星对革兰阴性菌的体外抗菌活性。方法采用琼脂平皿稀释法测定威替米星及其对照药威大霉素、庆大霉素、依替米星、阿米卡星、奈替米星、妥布霉素、哌拉西林、头孢噻肟、环丙沙星对892株革兰阴性菌的体外抗菌作用。结果威替米星对892株临床分离革兰阴性菌具有较强的抗菌活性,对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、弗氏柠檬酸杆菌、差异柠檬酸杆菌、摩氏摩根菌、奇异变形菌、粘质沙雷菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌和乙酸钙不动杆菌的MIC50值为0.25～1mg/L,对铜绿假单胞菌、假单胞菌、雷氏普罗威登斯菌的MIC50值分别为8、64、4mg/L。威替米星对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌显示浓度依赖性杀菌作用。威替米星对大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌的抗菌活性随着pH的升高而增强,而2价金属阳离子可降低其抗菌活性,接种量和血清浓度对其抗菌活性无明显影响。结论威替米星对革兰阴性菌具有较强体外抗菌作用,值得进一步研究和开发。