W/O/W型党参多糖纳米乳免疫增强剂制备及性质研究

党参多糖具有增强免疫作用,将其制备成适当的剂型将有助于更好地发挥作用。为了采用两步法制备出稳定的W/O/W型党参多糖纳米乳免疫增强剂,利用伪三元相图确定第一步制备W/O型初乳的乳化剂与助乳化剂最佳体积比、乳化剂-助乳化剂(Smix)与油相最佳体积比;通过考察粒径和外观,确定第二步制备W/O/W型党参多糖纳米乳最佳乳化剂、助乳化剂种类和用量。通过鉴别W/O/W型党参多糖纳米乳类型,测定pH、粒度分布、Zeta电位、观察纳米乳微观形态并考察样品稳定性。结果显示:W/O型初乳乳化剂与助乳化剂最佳体积比为7∶3,Smix与油相最佳体积比为5∶4;W/O/W型党参多糖纳米乳最佳乳化剂为HEL-40、助乳化剂为丙三醇,体积比为1∶1和2∶1;处方A′和A″条件下制备的样品为W/O/W型,外观呈球形,大小均匀无黏连,平均粒径分别为(122.32±2.27)和(153.76±1.32)nm, Zeta电位分别为(-1.12±0.21)和(-0.429±0.13)mV,pH分别为6.3±0.1和5.5±0.1,样品稳定性良好。结果表明,W/O/W型党参多糖纳米乳制备方法简单,稳定性好,具有潜在应用价值。

W/O型黄芩苷纳米乳的制备及质量评价

目的制备W/O型黄芩苷纳米乳并对其质量进行评价。方法通过优化处方工艺制得W/O型黄芩苷纳米乳,并对其外观、粒径、载药量及稳定性进行考察,采用高效液相色谱法测定纳米乳中黄芩苷的含量,检测波长为280 nm。结果 W/O型黄芩苷纳米乳为均一透明的液体,平均粒径为(63.40±1.10)nm,载药量为9.5 mg/mL。黄芩苷在12.40~310.00 μg/mL浓度范围内与峰面积线性关系良好, r =0.999 7。高、中、低质量浓度的黄芩苷供试品溶液平均加样回收率分别为99.88%、99.01%、100.31%,RSD均小于0.87%。黄芩苷纳米乳在常温和低温条件下贮存30 d,含量无明显变化。结论制备的W/O型黄芩苷纳米乳质量稳定可靠,建立的高效液相色谱法操作简便、快捷、重复性好,可用于测定纳米乳中黄芩苷的含量。

二醇型人参皂苷W/O纳米乳的制备及其抗皮肤衰老机制研究

制备二醇型人参皂苷W/O纳米乳,研究其抗皮肤衰老机制。根据伪三元相图形成的纳米乳区和二醇型人参皂苷的溶解性,筛选二醇型人参皂苷纳米乳的处方;测定纳米乳的形态、粒径分布、载药量及稳定性。采用Franz扩散池研究纳米乳的体外透皮特性,HE染色法考察雄性小鼠局部给药对皮肤微观结构的影响,并考察纳米乳的抗皮肤衰老功效。二醇型人参皂苷W/O纳米乳的最佳处方为棕榈酸异丙酯(油相)、司盘80(乳化剂)、1,2-丙二醇(助乳化剂)、Km值=2、油相与混合乳化剂比例为7.5∶2.5;制得的纳米乳外观圆整、均匀,平均粒径为17 nm,粒径分布系数为0.064,二醇型人参皂苷含量为4.2 mg/mL,且物理稳定性良好。体外透皮实验结果表明,给药12 h后二醇型人参皂苷纳米乳的累计透过量为1.6407 mg/cm^(2),皮肤滞留量为0.0184 mg/cm^(2),分别为二醇型水溶液的2.8322倍和1.1795倍;HE染色实验发现,使用人参皂苷纳米乳后结构基本完整,无病理学病变,真皮胶原纤维致密丰富,多排列成束。动物实验结果表明,二醇型人参皂苷纳米乳高、中、低剂量组的羟脯胺酸、Ⅰ型胶原、Ⅲ型胶原、基质金属蛋白酶抑制剂1(TIMP-1)、基质金属蛋白酶抑制剂2(TIMP-2)含量均显著大于空白组和二醇型人参皂苷水溶液组,基质金属蛋白酶1(MMP-1)含量显著小于空白组和二醇型人参皂苷水溶液组。制备的人参皂苷纳米乳稳定性好,透皮性能优良,能通过抑制皮肤内胶原蛋白分解,提高皮肤中胶原蛋白含量达到抗皮肤衰老功效。

姜酮酚纳米乳液制备工艺优化及其稳定性研究

采用超声法制备姜酮酚纳米乳液,选用两种乳化剂(吐温85或卵磷脂),以乳液粒径和多分散指数(PDI)为标准,以乳化剂用量、超声时间、超声功率和芯材质量分数为变量,设计三因素三水平的正交试验,对制备条件进行优化。结果表明:使用吐温85制备乳液的最佳条件是:乳化剂用量为1%Tween 85、超声功率250 W、超声时间15 min、姜酮酚质量分数为0.1%。使用卵磷脂制备乳液的最佳条件是:乳化剂用量为1%卵磷脂、超声功率350 W、超声时间15 min、姜酮酚质量分数为0.2%。所制得的姜酮酚纳米乳液为水包油(O/W)型,经反复测量可知2种乳液粒径分别为(144.1±3.76)nm和(241.4±2.12)nm,姜酮酚的包封率分别为(96.5±2.51)%和(87.47±1.84)%,可以较好地将姜酮酚包封在其中。在4,25℃下贮藏35 d,结果姜酮酚纳米乳液在低温环境下贮藏稳定性较好。试验结果为脂溶性营养物的包埋保护提供一定技术参考。

水包油型纳米乳的影响因素及稳定性研究

以硬脂酸甘油酯为主要表面活性剂,采用高压均质、超声波等高能乳化法制备水包油型(O/W)纳米乳,研究了油脂、醇类、金属离子、增稠剂及制备方法对O/W型纳米乳粒径大小的影响。结果表明,油脂类中肉豆蔻酸异丙酯和霍霍巴油对O/W型纳米乳粒径为500~520nm;醇类中甘油对乳液粒径的降低能力最强,为360nm;盐类中,适合浓度的条件下随着盐类价态的增加,乳液粒径从400nm降低至340nm;增稠剂中,随着增稠剂量的增加,乳液粒径增加,从280nm增加至310nm。探究出高能乳化制备O/W型纳米乳的关键指标及O/W型纳米乳的不稳定性机制符合奥斯特瓦尔德熟化。

星点设计-效应面法优化基于甘草酸的葛根素纳米乳及其体外释放研究

目的以甘草酸为天然稳定剂制备葛根素纳米乳(Pue-NE),并考察其体外释放特性。方法采用高速剪切联合高压均质法制备Pue-NE,以平均粒径和多分散指数(PDI)为自变量,运用总评归一值(OD)为评价指标进行数据处理,采用星点设计-效应面法优化处方,并对最优处方制备的Pue-NE进行理化性质和释放特性考察。结果Pue-NE的最佳处方为葛根素质量浓度5.0 mg/mL,甘草酸质量浓度1.75 mg/mL,辛癸酸甘油酯用量3.5 mL。Pue-NE平均粒径为(184.5±0.8)nm、PDI为0.088±0.002、Zeta电位为(10.56±0.35)mV、电导率为(98.3±0.4)μs/cm、pH为6.750±0.005、溶解度为(4.970±0.008)mg/mL、载药量为(99.4±0.2)%,浊度为(24.3±1.0)cm−1(n=3)。经染色法鉴别为O/W型乳液,透射电镜扫描结果显示液滴呈大小均匀的圆球形。稳定性结果表明,Pue-NE在25℃条件下,储存稳定性良好。体外释放结果表明,24 h内Pue-NE在pH 6.8的磷酸盐缓冲液中释放度最大。结论以甘草酸为天然稳定剂制备Pue-NE不仅制备方法简便,还可有效替代传统化学合成稳定剂的使用,改善葛根素的溶解性。