W/O/W型复乳的制备优化及包埋矢车菊素-3-葡萄糖苷效果分析

研究制备方法和乳化剂对W/O/W型复乳稳定性的影响,优化工艺参数,并研究体系包埋矢车菊素-3-葡萄糖苷(cyanidin-3-glucoside,C-3-G)的效果。得到优化条件:初乳搅拌速率15 500 r/min、复乳搅拌速率7 000 r/min、油相乳化剂聚甘油蓖麻醇酯添加量16%、亲水性乳化剂的亲水亲油平衡值10、亲水性乳化剂添加量10%,优化后离心保留率达到80.25%。利用优化得到的复乳体系包裹C-3-G,发现复乳对C-3-G有良好的包裹能力,复乳对C-3-G的载药量为1 500 mg/L,包封率为98.08%,且C-3-G的包埋提高内水相渗透压和复乳稳定性。

第二步乳化工艺参数对W/O/W型复乳稳定性和胰岛素包埋率的影响

研究了用两步乳化法制备W/O/W型复乳时,第二步乳化的乳化工艺参数对复乳的稳定性和药物包埋率的影响规律。以胰岛素为模型药物,用两步乳化法制备W/O/W型复乳,用离心后的乳层保留率评价复乳的稳定性,用高效液相法测定胰岛素在复乳中的包埋率,用激光光散射法测定复乳的粒度分布。实验结果表明,随着第二步乳化过程中乳化强度的提高,复乳滴的粒径减小,复乳的离心稳定性提高而胰岛素包埋率降低。胰岛素包埋率与复乳的粒度分布的关系分为两个区域:当乳化强度较小时,复乳滴的粒径较大,比表面积较小,胰岛素包埋率与体积平均粒径成正比;当乳化强度增大时,复乳滴粒径减小,比表面积增大,胰岛素包埋率与比表面积成反比。在本研究中使胰岛素包埋率最高的第二步乳化过程工艺参数为:VirTishear高速分散均质机分散速度2 000 r/min,分散时间3 min,此工艺下胰岛素的包埋率达到55%。

亲脂性乳化剂的性质和用量对W/O/W型复合乳状液稳定性的影响

研究了亲脂性表面活性剂的性质和用量对W/O/W型复合乳状液稳定性的影响,采用两种类型的亲脂性表面活性剂:新型的聚合型高分子表面活性剂聚氧乙烯(30)二聚羟基硬脂酸脂(ArlacelP135)和传统的小分子表面活性剂Span80和Tween80的混合物(质量比9∶1,HLB=5.4)制备复乳。采用离心保留率、光学显微镜和黏度等方法评价初乳和复乳的稳定性。结果表明,与小分子表面活性剂Span80和Tween80的混合物相比,大分子聚合表面活性剂ArlacelP135可以显著地提高复合乳状液的稳定性,在优化的条件下复乳的稳定性可以达到2000r/min离心15min不分层。

各相体积比对W/O/W复合乳状液性质的影响

目的:研究用两步乳化法制备W/O/W型复合乳状液时,第一相体积比(内水相与油相的体积比)、第二相体积比(初乳与外水相的体积比)对W/O/W型复合乳状液性质的影响;方法:采用两步乳化法制备W/O/W型复合乳状液,固定制备工艺条件,改变第一相体积比和第二相体积比的数值制备初乳和复乳,用离心分层稳定性评价复乳的稳定性,初乳的离心稳定性、黏度和复乳的粒度分布被测定;结果:随着第一相体积分数增大,初乳黏度增大,初乳和复乳的离心稳定性都提高,但是内水相的体积分数达到65%时,初乳表现出凝胶的外观,所制备的复乳的稳定性反而降低,当内水相的体积分数增加到70%的时候,初乳转相形成O/W型乳状液,不能进一步制备复乳;随着第二相体积分数的增大,复乳黏度线性增大,复乳滴的体积平均粒径减小,复乳的离心稳定性提高。初乳中内水相与油相的适宜的体积比及复乳中初乳和外水相的适宜体积比皆为1∶1左右。

在体单向灌流法研究W/O/W型薏苡仁油复乳的大鼠肠吸收特性

采用在体实验法研究W/O/W型薏苡仁油复乳在大鼠小肠内的吸收特性。通过在体单向肠灌流模型,采用称重法,研究不同浓度和不同乳液剂型的吸收速率常数(Ka)、表观渗透系数(Papp)以及累积吸收量(Q),并做t检验考察其差异性。W/O/W型薏苡仁油复乳稀释2倍组和稀释4倍组的Ka值无显著性差异(P>0.05),Papp值也没有显著性差异(P>0.05),而Q值有极显著性差异(P<0.01),说明在一定的条件下,浓度越高越利于肠道的吸收,符合Ficks扩散原理,推测肠吸收机制可能是被动运输。在考察不同剂型对肠吸收的影响时,发现W/O/W型薏苡仁油复乳和普通乳液的Ka值和Papp值均有显著性差异(P<0.05),Q值有极显著性差异(P<0.01),该结果提示将薏苡仁油制备成W/O/W型复乳有利于肠道吸收,可提高其生物利用度。

W/O/W型薄荷油复乳的制备及其性质初步研究

目的制备薄荷油W/O/W型复乳,并对其性质进行初步研究。方法采用二步法制备薄荷油W/O/W型复乳,对其物理性质如:外观、显微形态、乳剂类型、粘度、表面张力、相变温度、物理稳定性等方面进行初步研究。结果薄荷油W/O/W型复乳外观呈白色、外相能被曙红指示液染色、室温下的粘度为15.2 mPa.S,表面张力为30×10-3N.m-1,相变温度为84℃。结论二步法制备薄荷油W/O/W型复乳物理稳定性较好。

W／O／W型甘草酸单铵盐口服复乳的药物释放研究

Ｗ／Ｏ／Ｗ型甘草酸单铵盐口服复乳的药物释放研究高晓黎，孙殿甲，邱洪卓（新疆医学院药学系，乌鲁木齐８３００５４；天山制药工业有限公司，乌鲁木齐８３００００）甘草酸及其盐有广泛的药理作用，并在临床上用于病毒性肝炎的治疗。甘草酸单铵盐易溶于热水，冷后成凝胶...

W/O/W型薏苡仁油复乳的体外释放及模型拟合

研究W/O/W型薏苡仁油复乳在不同释放介质的体外释放行为。方法:采用正相透析扩散法、紫外分光光度法测量甘油三油酸酯的含量,用零级动力学方程、一级动力学方程、Higuchi平面扩散方程、Hixcon-Crowell溶蚀方程和Retger-peppas方程拟合其在体外的释放行为,根据拟合优度判定曲线拟合情况,讨论方程所反应的释放机理。结果:在人工胃液中,W/O/W型薏苡仁油复乳释放行为与Retger-peppas方程Q=0.2359t0.2248拟合度最好,其拟合优度R2为0.9717;在人工肠液和人工结肠液中的释放曲线与Retger-peppas方程拟合较好,在人工肠液中的释放方程为:Q=0.2568t0.4038,R2=0.7733,人工结肠液中的释放方程为:Q=0.4502t0.0567,R2=0.8784。

微孔膜乳化法制备丝裂霉素碘油复乳的研究

目的 采用新型微孔膜乳化法制备粒径均匀、包埋率高、包埋稳定的抗癌剂碘油复乳药物载体。方法 以丝裂霉素为模型药物,将丝裂霉素的水溶液与碘油混合,用均相乳化器制成W/O型初乳后,用适当压力将W/O型初乳通过微孔膜压入外水相,制备出了W/O/W型药物载体,对该药物载体的粒径分布、包埋率、体外控释等进行了研究。结果 以聚氧乙烯氢化蓖麻油(HCO4O)作为碘油相乳化剂,碘油与丝裂霉素水溶液体积比为2:1,制备W/O型初乳时的条件为3 min,8 600 r·min-1时,所得到的丝裂霉素碘油复乳载体粒径均匀,粒径分布系数值达到13.2％以下,药物包埋率达90％左右,在4℃下储存稳定性可达30d以上,在37℃下能以适当的速度释放出药物。结论 采用微孔膜乳化法制备的碘油药物载体粒径均匀、包埋率高、储存稳定,有望成为临床靶向给药的一种新剂型。