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微波辅助无溶剂下合成Weinreb酰胺 被引量:1
1
作者 牛腾 师海雄 +2 位作者 常建明 杨强斌 赵雷 《兰州文理学院学报(自然科学版)》 2018年第6期43-47,共5页
Weinreb酰胺是一类十分重要的酰基化试剂,目前已被大量应用于生物活性物质、天然产物及材料的合成.在无溶剂条件下通过微波辐射合成了一系列Weinreb酰胺衍生物,该方法具有反应产率高、时间短、操作简单和环境友好等优点.产物结构经IR、H... Weinreb酰胺是一类十分重要的酰基化试剂,目前已被大量应用于生物活性物质、天然产物及材料的合成.在无溶剂条件下通过微波辐射合成了一系列Weinreb酰胺衍生物,该方法具有反应产率高、时间短、操作简单和环境友好等优点.产物结构经IR、HRMS和NMR进行确证. 展开更多
关键词 微波辐射 无溶剂 合成 weinreb酰胺
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有机锌试剂制备Weinreb酰胺的研究 被引量:1
2
作者 权锋 黄丹凤 +5 位作者 徐长明 张正臣 牛腾 冯惠娟 徐雷云 胡雨来 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2009年第3期450-453,共4页
探索了带Weinreb酰胺官能团的有机锌试剂的制备及其与酰氯的反应,得到了另一类Weinreb酰胺,提供了一种制备Weinreb酰胺的新方法.
关键词 有机锌试剂 酰氯 weinreb酰胺
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Weinreb酰胺的合成方法进展 被引量:1
3
作者 易亮 齐永菲 《黑龙江科技信息》 2015年第13期37-38,共2页
Weinreb酰胺是合成一些结构有意义或有生物活性的手性化合物的重要中间体,它可与有机金属试剂反应生成酮,又可被二异丁基铝氢(DIBAL-H),氢化铝锂(Li Al H4)等还原成醛,现已被普遍应用于全合成化学、药物化学以及生物有机化学等领域。因... Weinreb酰胺是合成一些结构有意义或有生物活性的手性化合物的重要中间体,它可与有机金属试剂反应生成酮,又可被二异丁基铝氢(DIBAL-H),氢化铝锂(Li Al H4)等还原成醛,现已被普遍应用于全合成化学、药物化学以及生物有机化学等领域。因此,研究Weinreb酰胺的合成具有重大意义。本文综述了以羧酸、羧酸衍生物等为原料制备Weinreb酰胺的方法并对制备Weinreb酰胺的方法进行了展望。 展开更多
关键词 weinreb酰胺 合成 研究进展
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镁粉促进Weinreb酰胺和卤代烃的“一锅法”制备酮类反应研究 被引量:5
4
作者 王凤娇 陆爱玲 +5 位作者 黄丹凤 苏瀛鹏 夏晓文 徐艳丽 王克虎 胡雨来 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2015年第5期1046-1051,共6页
探索了空气中镁粉促进Weinreb酰胺和卤代烃"一锅法"制备酮类化合物的反应.研究发现一元Weinreb酰胺和卤代烃可在空气中镁粉直接促进下反应,简单高效地得到了相应的酮类化合物.二元Weinreb酰胺和卤代烃在不同的原料配比下反应... 探索了空气中镁粉促进Weinreb酰胺和卤代烃"一锅法"制备酮类化合物的反应.研究发现一元Weinreb酰胺和卤代烃可在空气中镁粉直接促进下反应,简单高效地得到了相应的酮类化合物.二元Weinreb酰胺和卤代烃在不同的原料配比下反应,得到羰基Weinreb酰胺或二酮类化合物.本方法具有操作简便、合成效率高等优点,为酮类化合物的制备提供了一种简单、高效的合成方法. 展开更多
关键词 一锅法 weinreb酰胺 羰基weinreb酰胺 二酮
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Weinreb酰胺在有机合成中的应用进展 被引量:11
5
作者 赵蔚 刘伟 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2015年第1期55-69,共15页
N-甲氧基-N-甲基酰胺,自从被发现后广泛称为Weinreb酰胺(WAs),具有与一般酰胺不同的反应特性.它既可与有机锂或镁试剂反应作为一种优秀酰基化试剂,又可作为醛基等价体.由于其作为合成砌块在大量有机合成反应中被使用,综述了Weinreb酰胺... N-甲氧基-N-甲基酰胺,自从被发现后广泛称为Weinreb酰胺(WAs),具有与一般酰胺不同的反应特性.它既可与有机锂或镁试剂反应作为一种优秀酰基化试剂,又可作为醛基等价体.由于其作为合成砌块在大量有机合成反应中被使用,综述了Weinreb酰胺的制备及其新合成应用. 展开更多
关键词 weinreb酰胺 合成砌块 等价体 格氏试剂
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α-三氟甲基-α-羟基Weinreb酰胺的合成研究 被引量:2
6
作者 康娟 黄丹凤 +3 位作者 王克虎 苏瀛鹏 胡雨来 常青 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2017年第1期103-109,共7页
探索了三氟甲基三甲基硅烷与α-羰基Weinreb酰胺选择性三氟甲基化反应,合成了一系列α-三氟甲基-α-羟基Weinreb酰胺类化合物,并考察了其作为三氟甲基合成砌块与有机金属试剂的反应.
关键词 三氟甲基化 三氟甲基三甲基硅烷 α-三氟甲基-α-羟基weinreb酰胺 格氏试剂
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Efficient synthesis of terminal α,β-unsaturated ketones as the intermediates of the proteasome epoxyketone inhibitors via Weinreb amide
7
作者 吕杨 邹晓民 +4 位作者 牟科 傅翌秋 马超 周博 徐萍 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS 2009年第1期33-36,共4页
Peptidyl epoxyketones were potential antitumor agents due to their 20S proteasome inhibitory activities. Based on their structures and special inhibitory mechanism, a series of compounds were designed by linking the e... Peptidyl epoxyketones were potential antitumor agents due to their 20S proteasome inhibitory activities. Based on their structures and special inhibitory mechanism, a series of compounds were designed by linking the epoxyketone moiety (the Cterminal pharmacophore) and the peptide backbones. To make these compounds, we used a novel method to prepare the terminal α,β-unsaturated ketone, the crucial intermediate, from Weinreb amide with satisfactory yield (62%-65%). 展开更多
关键词 Epoxyketone SYNTHESIS α β-Unsaturated ketone weinreb amide
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Unexpected Decarboxamidation of a-Arylsulfonyl Weinreb Amides by Grignard Reagents: Synthesis of a-Disubstituted Arylsulfones
8
作者 LIU Wei LI Houying +4 位作者 QIN Haijuan ZHAO Wei ZHOU Chen JIANG Shengping YANG Cheng 《Chemical Research in Chinese Universities》 SCIE CAS CSCD 2017年第2期213-220,共8页
An unexpected decarboxamidation of a-arylsulfonyl Weinreb amides as a side reaction under the standardacylating conditions was found in Weirtreb amides chemistry. The control experiments for mechanism study disclosedt... An unexpected decarboxamidation of a-arylsulfonyl Weinreb amides as a side reaction under the standardacylating conditions was found in Weirtreb amides chemistry. The control experiments for mechanism study disclosedthat a-sulfo group was necessary, and a-quaternary carbon was the key factor for the reaction. Meanwhile, an effi-cient method was established for the preparation of secondary alkyl arylsulfones by this unexpected C--C bondcleavage reaction using excess Grignard reagent. 展开更多
关键词 weinreb AMIDE SULFONE GRIGNARD REAGENT C--C BOND CLEAVAGE Decarboxamidation
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Ru-catalyzed highly enantioselective hydrogenation of a-keto Weinreb amides
9
《Science China(Physics,Mechanics & Astronomy)》 SCIE EI CAS 2013年第3期342-348,共7页
Asymmetric hydrogenation of α-keto Weinreb amides has been realized with [Ru((S)-Sunphos)(benzene)C1]C1 as the catalyst and CeC13·7H20 as the additive. A series of enantiopure -hydroxy Weinreb amides (up ... Asymmetric hydrogenation of α-keto Weinreb amides has been realized with [Ru((S)-Sunphos)(benzene)C1]C1 as the catalyst and CeC13·7H20 as the additive. A series of enantiopure -hydroxy Weinreb amides (up to 97% ee) have been obtained. Cata- lytic amount of CeC13·7H20 is essential for the high reactivity and enantioselectivity and the ratio of CeC13·7H20 to [Ru((S)-Sunphos)(benzene)C1]C1 plays an important role in the hydrogenation reaction. 展开更多
关键词 asymmetric hydrogenation α-keto weinreb amides CeCIy7H20
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岩藻甾醇的合成工艺研究
10
作者 李丙乾 孙彬 金灿 《合成化学》 CAS 2023年第11期882-888,共7页
岩藻甾醇(1)作为一种具有多种医药活性的植物甾醇,应用前景广阔,但岩藻甾醇天然来源少且提取率较低。本文设计并验证了一条以猪去氧胆酸(2)为起始原料,经甲酯化、磺酰化、选择性消除、DHP保护、水解、缩合、格氏、wittig和脱保护9步反... 岩藻甾醇(1)作为一种具有多种医药活性的植物甾醇,应用前景广阔,但岩藻甾醇天然来源少且提取率较低。本文设计并验证了一条以猪去氧胆酸(2)为起始原料,经甲酯化、磺酰化、选择性消除、DHP保护、水解、缩合、格氏、wittig和脱保护9步反应合成岩藻甾醇的合成路线,总收率为53.31%。该方法原料廉价易得,操作简洁高效,对环境友好,为未来岩藻甾醇的工业化生产提供一种新的思路。目标化合物的结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HR-MS确证。 展开更多
关键词 岩藻甾醇 猪去氧胆酸 weinreb酰胺 格氏反应 WITTIG反应
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(4-羟基-3-甲氧基苯基)(2-甲基哌啶-1-基)甲酮的合成
11
作者 于芳蕾 吉彦彬 +1 位作者 徐小娜 张娟 《化学工程师》 CAS 2023年第6期9-13,共5页
本文报道了(4-羟基-3-甲氧基苯基)(2-甲基哌啶-1-基)甲酮(1a)的合成。以4-羟基-3-甲氧基苯甲酸(2)和2-甲基哌啶(3)为原料,经缩合反应得到目标化合物(1a)。并考察该反应工艺,确定适宜的反应条件为:物料比为n(3)∶n(2)=1.8∶1、反应溶剂为... 本文报道了(4-羟基-3-甲氧基苯基)(2-甲基哌啶-1-基)甲酮(1a)的合成。以4-羟基-3-甲氧基苯甲酸(2)和2-甲基哌啶(3)为原料,经缩合反应得到目标化合物(1a)。并考察该反应工艺,确定适宜的反应条件为:物料比为n(3)∶n(2)=1.8∶1、反应溶剂为N,N-二甲基甲酰胺、反应温度为40℃、反应时间为2h。在该条件下,产物(1a)收率达到88.6%。对该反应工艺的拓展应用发现,该条件同样适用于4-羟基-N,3-二甲氧基-N-甲基苯甲酰胺(1b)的合成,收率达到90.3%。产物结构经过^(1)H NMR和^(13)C NMR表征确证。 展开更多
关键词 哌啶衍生物 weinreb酰胺 缩合反应 合成
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空间接近二酰胺的多米诺类型反应及其在有机合成中的应用
12
作者 张佳玲 吴源源 +6 位作者 张曼 陶正煜 田勇攀 张千峰 童碧海 何谷峰 孔辉 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2023年第2期38-46,共9页
发现了空间接近的双温勒伯(Weinreb)酰胺与格氏试剂在温和条件下的单取代反应,该反应普适性强、操作简便且产率高,反应存在动力学控制和热力学控制2种产物.机理分析表明,该反应发生了分子内亲核取代反应,并生成了稳定的单取代中间体,从... 发现了空间接近的双温勒伯(Weinreb)酰胺与格氏试剂在温和条件下的单取代反应,该反应普适性强、操作简便且产率高,反应存在动力学控制和热力学控制2种产物.机理分析表明,该反应发生了分子内亲核取代反应,并生成了稳定的单取代中间体,从而避免了双取代反应的发生.通过该反应制备了一系列4-取代酞嗪酮类化合物,合成了基于酞嗪基团的纯红光三环金属化铱(Ⅲ)配合物,采用该配合物制备的有机电致发光器件表现出高效率[最大外部量子效率(EQE_(max))=10.3%]和低浓度猝灭性能. 展开更多
关键词 酞嗪酮 双温勒伯酰胺 格氏试剂 铱(Ⅲ)配合物 有机发光二极管
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镁粉促进“一锅法”合成α,β-炔基酮类化合物 被引量:2
13
作者 杨天宇 黄丹凤 +2 位作者 王克虎 苏瀛鹏 胡雨来 《合成化学》 CAS CSCD 2017年第2期121-126,共6页
报道了镁粉(4)促进下,以Weinreb酰胺(1a^1j,1l^1n,1p^1r)、苯乙炔(2)和正丁基溴(3)为原料,"一锅法"合成α,β-炔酮类化合物(5a^5j,5l^5n,5p^5r)的反应。结果表明:在最优反应条件(THF为溶剂,3 1.1 mmol,4 1.25 mmol,混拌2 h;加... 报道了镁粉(4)促进下,以Weinreb酰胺(1a^1j,1l^1n,1p^1r)、苯乙炔(2)和正丁基溴(3)为原料,"一锅法"合成α,β-炔酮类化合物(5a^5j,5l^5n,5p^5r)的反应。结果表明:在最优反应条件(THF为溶剂,3 1.1 mmol,4 1.25 mmol,混拌2 h;加入2 0.75 mmol,搅拌1 h;加入1 0.5 mmol,于室温反应)下,5a^5j,5l^5n,5p^5r产率45%~86%,其结构经~1H NMR和^(13)C NMR确证。 展开更多
关键词 一锅法合成 镁粉促进 weinreb酰胺 苯乙炔 α β-炔基酮
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Synthesis of Boc-Asp(OBzl)-β-Ala-Asp(OBzl)-N(OMe)Me as a Useful Precursor of Aspartyl Peptide Aldehyde Derivatives
14
作者 邹晓民 赵宏 +2 位作者 傅翌秋 张欣 徐萍 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS 2003年第3期123-126,共4页
Aim To synthesize the tripepide Weinreb amide Boc Asp(OBzl) β Ala Asp(OBzl) N(OMe)Me (7) as a useful precursor of aspartyl peptide aldehyde derivatives; Methods DCC, IBCF method was used for preparation of ... Aim To synthesize the tripepide Weinreb amide Boc Asp(OBzl) β Ala Asp(OBzl) N(OMe)Me (7) as a useful precursor of aspartyl peptide aldehyde derivatives; Methods DCC, IBCF method was used for preparation of Weinreb amide; N hydroxysuccinimide activated ester was used in peptide synthesis; and Boc as N protecting group of amino acid. Results Boc Asp(OBzl) N(OMe)Me (3), Boc β Ala Asp(OBzl) N(OMe)Me (5), and Boc Asp(OBzl) β Ala Asp(OBzl) N(OMe)Me (7) were synthesized successfully. Conclusion An useful precursor of tripeptide aspartyl aldehydes was synthesized. 展开更多
关键词 weinreb amide aspartyl peptide aldehyde Boc protecting group activated ester
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5'-酰胺腺苷衍生物的合成
15
作者 洪伟 《广州化工》 CAS 2012年第3期52-53,共2页
N6-苯甲酰基-2',3'-O-异亚丙基-5'-(N-甲基-N-甲氧基酰胺)腺苷,Weinreb酰胺腺苷衍生物是用于制备Weinreb酮腺苷衍生物的重要中间体。报道了N6-苯甲酰基-2',3'-O-异亚丙基-5'-(N-甲基-N-甲氧基酰胺)腺苷的合成方... N6-苯甲酰基-2',3'-O-异亚丙基-5'-(N-甲基-N-甲氧基酰胺)腺苷,Weinreb酰胺腺苷衍生物是用于制备Weinreb酮腺苷衍生物的重要中间体。报道了N6-苯甲酰基-2',3'-O-异亚丙基-5'-(N-甲基-N-甲氧基酰胺)腺苷的合成方法,以2',3'-O-异亚丙基腺苷为原料,经苯甲酰化、氧化反应和酰胺化反应,总收率为45%,其结构经1H NMR,13C NMR和HRMS表征。 展开更多
关键词 N6-苯甲酰基-2' 3'-O-异亚丙基-5'-(N-甲基-N-甲氧基酰胺)腺苷 weinreb酰胺 合成
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对氟苯甲醛的合成 被引量:1
16
作者 曹瑞云 黄丹凤 +2 位作者 徐瑞东 李志元 胡雨来 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2011年第5期466-468,共3页
首次以对氟苯甲酸为原料,在亚磷酰胺(P[NCH3(OCH3)]3)作用下,将之转变为4-氟-N-甲氧基-N-甲基苯甲酰胺,再经红铝(Vitride)溶液还原得到标题化合物,总收率59.4%,产物结构经IR和1HNMR表征。该法具有原料易得、操作简单、条件温和、收率好... 首次以对氟苯甲酸为原料,在亚磷酰胺(P[NCH3(OCH3)]3)作用下,将之转变为4-氟-N-甲氧基-N-甲基苯甲酰胺,再经红铝(Vitride)溶液还原得到标题化合物,总收率59.4%,产物结构经IR和1HNMR表征。该法具有原料易得、操作简单、条件温和、收率好等特点。 展开更多
关键词 对氟苯甲醛 weinreb酰胺 红铝溶液 合成
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犬尿氨酸羟化酶选择性抑制剂L-3-(邻甲氧基苯甲酰基)丙氨酸的简捷合成 被引量:1
17
作者 马向东 姚祝军 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第21期2197-2200,共4页
从Boc-保护氨基的天冬氨酸苄酯出发,通过5步反应简捷地合成了犬尿氨酸羟化酶的选择性抑制剂L-3-(邻甲氧基苯甲酰基)丙氨酸(o-MBA).其中关键反应为锂试剂对Weinreb酰胺的亲核取代反应.
关键词 L-3-(邻甲氧基苯甲酰基)丙氨酸 weinreb酰胺 芳基锂试剂 犬尿氨酸酶 抑制剂
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一种咪唑活性分子骨架的合成 被引量:1
18
作者 韩小娟 刘斌 +1 位作者 高洁 程茜菲 《化学世界》 CAS 2022年第5期282-285,共4页
以廉价易得的1H-咪唑-4-羧酸乙酯(2)为原料,经过1H-咪唑-4-羧酸乙酯、N-溴代丁二酰亚胺(NBS)溴代、仲胺保护、酯水解以及酸胺缩合等4步反应,合成得到5-溴-N-甲氧基-1-(4-甲氧基苯基)-N-甲基-1H-咪唑-4-羧酰胺(1),产物及中间体结构经~1H ... 以廉价易得的1H-咪唑-4-羧酸乙酯(2)为原料,经过1H-咪唑-4-羧酸乙酯、N-溴代丁二酰亚胺(NBS)溴代、仲胺保护、酯水解以及酸胺缩合等4步反应,合成得到5-溴-N-甲氧基-1-(4-甲氧基苯基)-N-甲基-1H-咪唑-4-羧酰胺(1),产物及中间体结构经~1H NMR和MS表征。分别考察了溴代反应和缩合反应的主要影响因素,确定溴代反应的适宜条件为:n(NBS)∶n(1)=1.4∶1.0,反应温度25℃,反应时间1 h;酸胺缩合的适宜反应条件为:n(5)∶n(4)=1.3∶1, 2-(7-偶氮苯并三氮唑)-N,N,N′,N′-四甲基脲六氟磷酸酯(HATU)用量为n(HATU)∶n(4)=1.2∶1.0,反应时间1.5 h。 展开更多
关键词 咪唑衍生物 weinreb酰胺 缩合反应 合成
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氟伏沙明关键中间体的合成 被引量:2
19
作者 牛腾 杨天宇 李乔 《兰州文理学院学报(自然科学版)》 2019年第6期45-48,共4页
报道了以Weinreb酰胺为原料与格氏试剂反应合成氟伏沙明关键中间体5-甲氧基-1-(4-三氟甲基苯基)-1-戊酮.结果表明:该方法具有反应产率高、时间短、操作简单和环境友好等优点.其产物结构经熔点、红外、13 C NMR、1H NMR等确证.
关键词 氟伏沙明 weinreb酰胺 格氏试剂 合成 中间体
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叔丁基{1-[(对苯乙酰基)苯基]环丁基}氨基甲酸酯的合成
20
作者 易智 宋颢 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2011年第6期806-808,共3页
叔丁基[1-(对溴苯基)环丁基]氨基甲酸酯与N-甲基-N-甲氧基-苄酰胺在正丁基锂的作用下,经Weinreb酮合成法合成了抗癌药物二氮杂萘衍生物的关键中间体——叔丁基{1-[(对苯乙酰基)苯基]环丁基}氨基甲酸酯,收率33%,其结构经1H NMR确证。
关键词 weinreb酮合成法 二苯乙酮衍生物 药物合成 工艺改进
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