Qualitative and quantitative analysis of HPLC fingerprint of Wuji gastric floating sustained-release tablets

A qualitative and quantitative test method of fingerprint of Wuji gastric floating sustained-release tablets was established. High performance liquid chromatography （HPLC） was adopted, using Agilent ZORBAX SB-C18 column （250 mm×4.6 mm, 5 μm） as the chromatographic column, and acetonitrile-0.05 mol/L potassium dihydrogen phosphate solution as the mobile phase in a gradient elution with the flow rate of 1.0 mL/min. Sample solution （10 μL） was injected and was tested at the wavelength of 225 nm for 75 min at the column temperature of 30 ℃, Fingerprint similarity software （2004A version） was used to conduct data analysis. A total of 11 batches of Wuji gastric floating sustained-release tablets were tested and analyzed with HPLC fingerprint. Seventeen common peaks were found and the similarity of the 11 batches of agents was greater than 0.9, indicating that the production process of the agent is stable and feasible. The method is operable and could effectively control the quality of Wuji gastric floating sustained-release tablets.

多指标优化戊己胃内漂浮型缓释片制备工艺研究

目的:优选戊己胃漂浮缓释片制剂的最优处方配比。方法:以多个组分释放度为评价指标,选择辅料HPMC(K100M)、PEG 6000、NaHCO3、十六醇等4个因素,建立正交试验进行考察,干粉压片,优化制剂体外释药及漂浮性能。结果:选择以35%HPMC、5%PEG 6000、10%NaHCO3、15%十六醇、10%MCC及25%的主药,作为戊己胃漂浮缓释片处方的最优制剂配方。结论:所制备的戊己胃内漂浮型缓释片具有缓释、漂浮时间长的优点,制备工艺具有良好的可操作性。

戊己胃漂浮片中多指标成分的体外释放及体内滞留时间考察

目的： 考察戊己胃漂浮缓释片中4种成分的体外释放规律及其在家兔胃内的滞留时间。 方法： 采用浆法测定戊己胃漂浮缓释片的体外释放度，以含0.8%聚山梨酯-80的0.1 molmL-1盐酸溶液为释放介质，运用HPLC测定戊己胃漂浮缓释片中盐酸小檗碱、吴茱萸碱和吴茱萸次碱、芍药苷在12 h内的体外累积释放率，色谱条件为Thermo-ODS2-Hypersil色谱柱（4.6 mm250 mm，5 μm），流动相乙腈（A）-0.05 molL-1磷酸二氢钾（B）梯度洗脱（0~20 min，11%A;22~44 min，28%A;46~70 min，40%A），检测波长225 nm;对数正态分布模型、威布尔分布函数和Higuich方程进行溶出动力学模拟，利用γ-闪烁照相法考察戊己胃漂浮缓释片在家兔胃内的滞留时间。 结果： 4种成分的体外释放均符合Higuchi模型，戊己胃漂浮缓释片可在家兔胃内滞留6 h。 结论： 饱腹状态下，戊己胃漂浮缓释片在家兔胃内的滞留时间明显长于禁食状态下，提示食物可能对该制剂在胃内的滞留时间具有显著性影响。

多指标经典恒温法预测戊己胃漂浮缓释片有效期

目的:进行戊己胃漂浮缓释片有效期研究。方法:采用HPLC法同时测定戊己胃漂浮缓释片中盐酸小檗碱、吴茱萸碱、吴茱萸次碱及芍药苷的含量,并以多个有效成分为指标,运用经典恒温法预测其有效期。结果:盐酸小檗碱、吴茱萸碱、吴茱萸次碱及芍药苷的量随时间变化属一级降解反应,在25℃时的分解速度常数K分别为:4.22×10-6、3.13×10-6、4.80×10-6、4.14×10-6,以有效期时间最短的吴茱萸次碱为指标,制剂有效期为2.50年。结论:戊己胃漂浮缓释片的有效期暂定为2.50年。

戊己胃漂浮缓释片对无水乙醇型胃溃疡家兔的作用机理研究

目的:观察戊己胃漂浮缓释片对无水乙醇致家兔胃黏膜损伤的病理改变,探讨其可能的作用机制。方法:将家兔随机分为空白组、模型组、戊己胃漂浮缓释片低剂量组、戊己胃漂浮缓释片高剂量组、戊己丸组、西咪替丁组,每组各6只。连续给药12d,采用无水乙醇法致家兔胃黏膜损伤为模型,测定溃疡指数及病理损伤程度,并用ELISA法测定血清中NO、SOD、MDA及胃组织中PGE2的含量。结果:与模型组相比,各给药组均能显著降低无水乙醇型胃溃疡家兔的溃疡指数,升高家兔血清NO、SOD及胃组织PGE2的含量,降低血清MDA的含量,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:戊己胃漂浮缓释片对无水乙醇法致家兔胃粘膜损伤有保护作用,其作用机制可能与调节NO、SOD、PGE2、MDA等的表达有关。

戊己胃漂浮缓释片提取方法考察

目的:优选戊己胃漂浮缓释片的提取方法。方法:采用高效液相色谱法测定,以芍药苷、盐酸小檗碱、吴茱萸碱及吴茱萸次碱的含量为指标,对提取方法、提取溶剂、提取溶剂浓度和提取时间进行考察。结果:优化的提取条件为以纯甲醇为提取溶剂,超声提取30min。结论:优化提取工艺简便、稳定合理可行,为戊己胃漂浮缓释片提取方法及质量控制提供了较好的实验依据。