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雌激素相关受体α特异性抑制剂XCT-790对成骨细胞株MG-63增殖分化的影响 被引量:6
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作者 杨冰 谭彤燕 +3 位作者 梁笃 曾展鹏 周驰 王海彬 《广州中医药大学学报》 CAS 2011年第1期43-45,48,105,共5页
【目的】探讨雌激素相关受体α(ERRα)特异性抑制剂XCT-790对成骨细胞增殖分化的影响。【方法】采用CCK-8试剂检测XCT-790对细胞活力的影响,茜素红染色检测XCT-790对成骨细胞矿化能力的影响,流式细胞仪检测XCT-790对细胞内游离钙离子浓... 【目的】探讨雌激素相关受体α(ERRα)特异性抑制剂XCT-790对成骨细胞增殖分化的影响。【方法】采用CCK-8试剂检测XCT-790对细胞活力的影响,茜素红染色检测XCT-790对成骨细胞矿化能力的影响,流式细胞仪检测XCT-790对细胞内游离钙离子浓度的影响。【结果】XCT-790可显著降低成骨细胞的活力(P<0.05或P<0.01),对细胞前期分化标志碱性磷酸酶(ALP)活性无显著影响(P>0.05),但可显著降低细胞的矿化能力,显著提高细胞内钙离子浓度(P<0.01)。【结论】抑制ERRα的活性可以降低成骨细胞的增殖和矿化能力而对ALP的活性无影响。 展开更多
关键词 xct-790/药物作用 成骨细胞/病理学 细胞增殖 细胞培养
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XCT-790对沉默DKK1、Sost腺病毒载体转染MG63细胞中OPG、CTGF、FGF2、TNFα的影响研究 被引量:3
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作者 李钊政 万雷 +3 位作者 乔荣勤 彭鹏豪 肖本浩 刘少津 《中国骨质疏松杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第7期841-845,共5页
目的研究ERRα抑制剂(XCT-790)对沉默Wnt信号通路抑制因子Dickkopf1(DKK1)、骨硬化蛋白Sclerostin(Sost)重组腺病毒载体转染MG63细胞中OPG、CTGF、FGF2、TNFα的影响。方法本实验将培养好的MG63细胞分为空白对照组、沉默DKK1组、沉默Sos... 目的研究ERRα抑制剂(XCT-790)对沉默Wnt信号通路抑制因子Dickkopf1(DKK1)、骨硬化蛋白Sclerostin(Sost)重组腺病毒载体转染MG63细胞中OPG、CTGF、FGF2、TNFα的影响。方法本实验将培养好的MG63细胞分为空白对照组、沉默DKK1组、沉默Sost组、沉默(DKK1+Sost)组、XCT-790处理空载腺病毒组、XCT-790处理沉默DKK1组、XCT-790处理沉默Sost组、XCT-790处理沉默(DKK1+Sost)组,根据组别不同分别用包装好的沉默DKK1、Sost腺病毒载体转染MG63细胞,应用Western blot检测MG63细胞中OPG、CTGF、FGF2、TNFα蛋白的表达量。结果 (1)与空白对照组对比,沉默DKK1、Sost、DKK1+Sost可以提高OPG、CTGF、FGF2表达量(P<0.05),降低TNFα表达量(P<0.05);XCT-790干预MG63细胞可降低OPG、CTGF、FGF2表达量(P<0.05),增加TNFα表达量(P<0.05);(2)与沉默DKK1、Sost、DKK1+Sost组比较,XCT-790处理沉默DKK1、Sost、DKK1+Sost组可降低因沉默DKK1、Sost、DKK1+Sost而增加OPG、CTGF、FGF2的表达量的作用(P<0.05),增加因沉默DKK1、Sost、DKK1+Sost而降低TNFα的表达量(P<0.05)。结论 XCT-790可以降低MG63细胞中OPG、CTGF、FGF2表达量,升高TNFα表达量;还可以调节因沉默DKK1、Sost、DKK1+Sost而改变的MG63细胞中OPG、CTGF、FGF2及TNFα的表达量。 展开更多
关键词 xct-790 Dickkopf1 SOST MG63细胞
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XCT-790对沉默Dkk1腺病毒载体转染MG63细胞活性和OPN、Lrp5、BMP2影响研究 被引量:2
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作者 肖本浩 万雷 +1 位作者 张志海 王吉利 《辽宁中医药大学学报》 CAS 2017年第11期65-68,共4页
目的 :研究XCT-790对沉默Dickkopf-1(Dkk1)腺病毒转染MG-63细胞活性和OPN、Lrp5、BMP2的影响。方法 :构建沉默Dkk1腺病毒载体,实验分为空白对照组、沉默Dkk1组、XCT-790处理空载腺病毒组、XCT-790处理沉默Dkk1组,根据组别不同分别用上... 目的 :研究XCT-790对沉默Dickkopf-1(Dkk1)腺病毒转染MG-63细胞活性和OPN、Lrp5、BMP2的影响。方法 :构建沉默Dkk1腺病毒载体,实验分为空白对照组、沉默Dkk1组、XCT-790处理空载腺病毒组、XCT-790处理沉默Dkk1组,根据组别不同分别用上述重组腺病毒转染MG63细胞,观察细胞增殖及OPN、Lrp5、BMP2表达情况。结果 :(1)与空白对照组比较,沉默Dkk1组和XCT-790处理空载腺病毒组MG63细胞活性增强,OPN、Lrp5、BMP2的表达量升高((P<0.05);(2)与Dkk1沉默组比较,XCT-790处理Dkk1沉默组的MG63细胞活性减弱,OPN、Lrp5、BMP2的表达量降低(P<0.05)。结论 :XCT-790可以降低因DKK1沉默而增强的MG63细胞活性,可以降低因DKK1沉默而增高的OPN、Lrp5、BMP2的表达量。 展开更多
关键词 xct-790 DKK1 MG63细胞 腺病毒
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XCT-790导致成骨细胞活性下降和骨形成不足的机制 被引量:2
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作者 刘少津 万雷 +3 位作者 乔荣勤 黄宏兴 王吉利 李钊政 《中国组织工程研究》 CAS 北大核心 2019年第3期329-334,共6页
背景:Wnt信号通路在骨细胞的形成、分化和成熟过程中起着重要作用,DKK1、Sost在调节骨量和成骨细胞分化中起负调节作用,是Wnt信号通路的负调节因子。XCT-790是雌激素相关受体α的特异性抑制剂,可调节雌激素信号通路对成骨细胞的功能活... 背景:Wnt信号通路在骨细胞的形成、分化和成熟过程中起着重要作用,DKK1、Sost在调节骨量和成骨细胞分化中起负调节作用,是Wnt信号通路的负调节因子。XCT-790是雌激素相关受体α的特异性抑制剂,可调节雌激素信号通路对成骨细胞的功能活动。目的:观察XCT-790对Wnt信号通路抑制因子DKK1、Sost过表达腺病毒载体转染的人成骨肉瘤细胞MG63细胞及其骨形成相关蛋白LRP5、骨形态发生蛋白2、骨桥蛋白、骨保护蛋白、结缔组织生长因子的作用。方法:将MG63细胞分成8组:空白对照组、过表达DKK1组、过表达Sost组、过表达DKK1+Sost组、XCT-790干预空载腺病毒组、XCT-790干预过表达DKK1组、XCT-790干预过表达Sost组、XCT-790干预过表达DKK1+Sost组,根据组别不同分别用上述重组腺病毒转染MG63细胞。应用MTT法检测MG63细胞的活性,碱性磷酸酶试剂盒检测碱性磷酸酶活性,流式分析钙离子浓度;Western blot检测低密度脂蛋白相关蛋白5、骨形态发生蛋白2、骨桥蛋白、骨保护蛋白、结缔组织生长因子的表达。结果与结论:①与空白对照组对比,过表达DKK1、Sost、DKK1+Sost组及XCT-790干预空载腺病毒组均可降低细胞活性、碱性磷酸酶活性,提高钙离子浓度;降低低密度脂蛋白相关蛋白5、骨形态发生蛋白2、骨桥蛋白、骨保护蛋白、结缔组织生长因子的表达量,组间比较差异均有显著性意义(P <0.05);②而当XCT-790干预过表达DKK1、Sost、DKK1+Sost组的MG63细胞时,可进一步降低细胞活性、碱性磷酸酶活性,提高钙离子浓度;降低低密度脂蛋白相关蛋白5、骨形态发生蛋白2、骨桥蛋白、骨保护蛋白、结缔组织生长因子的表达量,组间比较差异均有显著性意义(P <0.05);③结果说明,XCT-790直接调节Wnt信号通路的传导,同时也可协同DKK1、Sost共同抑制Wnt信号通路的开放,从而降低成骨细胞活性和骨形成相关蛋白LRP5、骨形态发生蛋白2、骨保护蛋白等的表达量,导致成骨细胞分化、增殖能力减弱和骨形成不足。 展开更多
关键词 xct-790 DKK1 SOST MG63细胞 雌激素相关受体α 组织构建 雌激素受体Α 腺病毒科 转染 组织工程
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雌激素相关受体alpha特性抑制剂XCT-790对细胞糖代谢的影响
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作者 杨冰 王海彬 +5 位作者 梁笃 王军舰 方芳 高明慧 刘文明 周曦 《当代医学》 2010年第18期24-25,共2页
目的探讨雌激素相关受体α(ERRα)特异性抑制剂XCT-790对细胞糖代谢的影响。方法采用同位素示踪技术检测XCT-790对细胞糖酵解和糖吸收的影响,实时定量PCR检测XCT-790对糖代谢相关基因表达的影响。结果 ERRα特异性抑制剂XCT-790可以显... 目的探讨雌激素相关受体α(ERRα)特异性抑制剂XCT-790对细胞糖代谢的影响。方法采用同位素示踪技术检测XCT-790对细胞糖酵解和糖吸收的影响,实时定量PCR检测XCT-790对糖代谢相关基因表达的影响。结果 ERRα特异性抑制剂XCT-790可以显著地增加细胞的糖酵解和糖吸收,并降低ERRa靶基因SDH和Nduf表达,增加糖代谢相关基因Tigar的表达。结论 ERRα特异性抑制剂XCT-790可以显著地增加癌细胞糖酵解和糖代谢。 展开更多
关键词 雌激素相关受体alpha 糖酵解 糖吸收 xct-790
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Effects of Estrogen-related Receptor alpha (ERRα) on Proliferation and Metastasis of Human Lung Cancer A549 Cells 被引量:3
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作者 黄建伟 管保章 +6 位作者 尹良红 刘璠娜 胡波 郑绮宜 李佛兰 钟影雪 陈宇 《Journal of Huazhong University of Science and Technology(Medical Sciences)》 SCIE CAS 2014年第6期875-881,共7页
Estrogen-related receptor alpha (ERRα) plays an important role in the development of hor- monezdependent cancers, but its roles in lung cancer remain elusive. The present study was aimed to investigate the effects ... Estrogen-related receptor alpha (ERRα) plays an important role in the development of hor- monezdependent cancers, but its roles in lung cancer remain elusive. The present study was aimed to investigate the effects of ERRα on the proliferation and metastasis of lung cancer A549 cells. The mRNA and protein levels of ERRor were detected in lung cancer A549 and MCF-7 cells and bronchial epithelial BEAS-2B cells by qRT-PCR and Western blotting, respectively. ERRor plasmid transfection and XCT-790 (an inverse agonist of ERRc0 were used to up-regulate or down-regulate ERRα expression in A549 cells, respectively. The viability of A549 cells was measured by cell counting kit-8 (CCK-8) and the motility of A549 cells by wound healing assay and Transwell migration/invasion assay. The epithelial markers E-cadherin (E-Cad) and zona occludin-1 (ZO-1), the mesenchymal markers fi- bronectin (FN) and vimentin (Vim) and the transcription factors (Snail, Zebl Twist and Slug) were fur- ther detected at mRNA and protein levels by qRT-PCR and Western blotting, respectively. The results showed that ERRor promoted the growth of lung cancer A549 cells in vitro. XCT-790 significantly in- hibited the migration and invasion of A549 cells. Over-expression of ERRα promoted the epithe- lial-to-mesenchymal transition (EMT) of A549 ceils, down-regulated the epithelial makers E-Cad and ZO-1, and up-regulated the mesenchymal makers FN and Vim. Silencing of Slug, but not other tran- scription factors, significantly abolished the ERRs-induced EMT of A549 cells. It was suggested that ERRor promoted the migration and invasion of A549 cells by inducing EMT, and Slug was involved in the process. Targeting ERRor might be an efficient approach for lung cancer treatment. 展开更多
关键词 estrogen-related receptor alpha xct-790 MIGRATION INVASION A549 ceils
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