抗凝药物新焦点——Xa因子直接抑制剂利伐沙班

在对需长期抗凝治疗疾病的处理中,迫切需要一种不必接受监测以调整剂量的安全有效的口服抗凝药。利伐沙班是一种目前正处于临床开发阶段的口服Xa因子直接抑制剂。本品为一种理想的抗凝药物,口服、每日1次、无需监测、无需调整剂量,不受食物影响,且疗效确切。本文对其作用机制、药动学、临床研究等进行综述。

直接Xa因子抑制剂预防全膝关节置换后深静脉血栓的Meta分析

背景:直接Xa因子抑制剂开始在预防和治疗血栓方面发挥重要作用,与低分子量肝素相比其在预防全膝关节置换后血栓形成中的疗效与安全性尚不清楚。目的:探讨直接Xa因子抑制剂和低分子量肝素预防全膝关节置换后深静脉血栓的优劣。方法:电子检索MEDLINE,EMBASE,Cochrane图书馆、CBM,CNKI等数据库,并辅以手工检索,全面查找国内外比较直接Xa因子抑制剂和低分子量肝素预防全膝关节置换后深静脉血栓的随机对照试验。根据Cochrane手册提出的文献质量评价标准对纳入研究进行质量评价,并应用统计软件Stata12.0进行数据分析。结果与结论:直接Xa因子抑制剂较低分子量肝素可显著降低全膝关节置换患者症状性深静脉血栓发生率(P<0.05),且不增加出血风险,2组患者肺栓塞和随访期内死亡率差异无显著性意义(P>0.05)。提示在全膝关节置换后深静脉血栓的预防中,直接Xa因子抑制剂较低分子量肝素更加安全、有效和方便。

凝血因子Xa直接抑制剂的研究现状及应用

抗凝药物在血栓性疾病的预防和治疗中具有重要地位。抗凝治疗是防治静脉血栓栓塞症(VTE)、心房颤动(AF)和急性冠状动脉综合征(ACS)的重点,由于传统药物的局限性,凝血因子Xa抑制剂成为了研究的热点药物并逐步走向临床。本文对凝血因子Xa直接抑制剂的研究现状进行回顾,并对其临床应用及临床试验研究结果进行综述。

新型抗凝药物利伐沙班的治疗新进展

血栓栓塞性疾病是人类致残和导致死亡的重要原因之一[1].血栓的形成是深静脉血栓、肺栓塞、房颤时心房血栓、脑梗死、心肌梗死等心脑血管疾病的重要致病因素[2].抗栓治疗则是这些疾病预防策略和抢救治疗的核心,其中抗凝治疗则是抗栓治疗的关键之一[3-5].目前传统的抗凝药物有普通肝素、低分子肝素和Vit K 拮抗剂如华法林等.

新型口服抗凝药物预防和治疗静脉血栓栓塞症的研究进展

新型口服抗凝药物用于静脉血栓栓塞症(VTE)预防和治疗有效且安全,同时具有可口服给药、半衰期较短、可预测剂量相关不良反应以及不需要常规监测和调整剂量等优点。达比加群酯预防重大择期骨科手术后VTE的疗效不劣于依诺肝素,利伐沙班和阿哌沙班则优于依诺肝素;利伐沙班和达比加群酯治疗VTE的疗效均不劣于低分子肝素和维生素K拮抗剂。本文综述新型口服抗凝药物预防和治疗VTE的研究进展。

抗凝血药阿哌沙班的合成

2-哌啶酮经双氯取代和缩合-消除反应得3-吗啉-4-基-5,6-二氢-1H-吡啶-2-酮,与1-(4-碘苯基)-2-哌啶酮进行亲核取代反应得5,6-二氢-3-(4-吗啉基)-1-[4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基]-2-吡啶酮,继而经1,3偶极环加成、氨解得抗凝血药阿哌沙班,总收率30.2%(以2-哌啶酮计),纯度99.8%。工艺稳定,反应条件温和,操作简便,适宜工业生产。

新型抗凝药物的研究进展

华法林在临床应用有一定局限性,需要有新的抗凝剂来代替。本文主要对新近出现的抗凝药物,如直接Xa因子抑制剂、直接凝血酶抑制剂和新型维生素K拮抗剂作一综述。