Xanthotoxin induces apoptosis in SGC-7901 cells through death receptor pathway

Objective： To investigate the effects of xanthotoxin from Apiaceae medicinal plants on cell proliferation and apoptosis, and explore its mechanism of action against human gastric carcinoma SGC-7901 cells in vitro.Methods： SGC-7901, HepG-2, MCF-7, and A549 cells were treated with different concentrations of xanthotoxin（10, 20, 60, 80, 100, 120, 140, and 160 μg/mL） for 48 h, and the cell viability（IC50） was determined by MTT assay; Xanthotoxin-induced apoptosis in cells was observed by using Hoechst 33258 Staining Kit and Annexin V-FITC Apoptosis Detection Kit; Flow cytometry was used to detect apoptosis related proteins of Fas/FasL, Bid, and DR5/TRAIL proteins in human gastric carcinoma SGC-7901 cells after being treated by xanthotoxin; The influence of xanthotoxin on Caspase-8 protein expression in the cells was determined by Flouormetric Assay Kit.Results： Xanthotoxin obviously inhibited SGC-7901, HepG-2, MCF-7, and A549 cells proliferation, and its inhibition was in a concentration-dependent manner; flow cytometry results showed that in a certain concentration range, xanthotoxin can increase the expression levels of Fas/FasL and DR5/TRAIL proteins in a concentration-dependence manner. The content of Bid protein in cells was increased, and it showed concentration-dependence.Conclusion： Xanthotoxin may induce SGC-7901 cells apoptosis in a certain concentration range through the Fas/FasL protein mediated death receptor pathway, or by DR5/TRAIL mediated death receptor pathway, and increase the expression level of death receptor protein, activation Caspase-8, activating downstream effect factor, inducing cell apoptosis, or activate Caspase-8 cutting activate protein Bid, and then enter the mitochondrial pathway, induction of apoptosis.

LC-MS/MS技术同时测定滋心阴口服液中6种化学成分

目的:建立HPLC-ESI-MS方法同时测定滋心阴口服液(北沙参、赤芍、麦冬、三七)中6种化学成分。方法:采用多反应监测(MRM)模式同时监测4种香豆素类和2种苷类成分。ESI源,正、负离子同时检测,源喷射电压分别为5 500 V和-4 500 V,离子源温度为650℃。6种被测成分的监测离子对分别为479.1/121.0(芍药内酯苷)、525.2/449.1(芍药苷)、217.1/202.1(花椒毒素)、187.2/131.1(补骨脂素)、247.1/217.0(异茴芹内酯)和217.1/202.1(佛手柑内酯)。色谱柱为Agilent Zorbax SB-C18柱,流动相为甲醇-0.1‰甲酸,梯度洗脱,分析时间7.5 min。采用所建立的方法对4批滋心阴口服液进行了测定。结果:6种化学成分的峰面积和浓度在测定浓度范围内均具有良好的线性关系,平均加样回收率为91.7%～108.7%,精密度RSD为1.1%～3.0%。结论:本法简便、快速、灵敏度高、专属性好,可用于滋心阴口服液中芍药内酯苷、芍药苷、花椒毒素、补骨脂素、异茴芹内酯和佛手柑内酯的含量测定。除芍药苷外,其它5种成分均为滋心阴口服液中首次测定。

花椒毒素在人体皮肤及角质层中的渗透动力学探讨

目的探讨花椒毒素在人体完整皮肤及其角质层中的渗透动力学特性。方法采用人体离体皮肤及从完整皮肤中分离出的角质层,在Franz-cell扩散池中进行不同浓度的花椒毒素乙醇溶液(0.1,0.5,2.5和5.0 mg.mL-1)的渗透实验,均采用1.4%的人血清溶液作为接收液,用HPLC法测定各接收液的药物量和皮肤中的贮存药物量。结果花椒毒素乙醇溶液单位面积透过完整人皮肤速率随着浓度增加而增加,2.5 mg.mL-1以上的浓度对其速率几乎无影响。在角质层中也存在同样的现象,但其单位面积透皮速率最大值提前了约6 h。而且随着给药浓度的增加,24 h后完整皮肤和角质层的药物贮存量也相应增加,但达到一定浓度后存在饱和现象。且花椒毒素乙醇溶液在完整皮肤中的透皮时滞(0.82 h)明显大于在角质层中的透皮时滞(0.47 h)。结论该结果对开发花椒毒素外用制剂时浓度的选择提供了依据,并对其外用药物后照射长波段紫外光(UVA)的时间提供了参考。

RP－HPLC分析白花前胡根和茎叶中花椒毒素的含量

建立了ＲＰ－ＨＰＬＣ分离和测定白花前胡根和茎叶中活性成分花椒毒素含量的方法，采用Ｃ＿（１８）柱，甲醇－水（６５：３５）为流动相，ＵＶ检测波长为２９７ｎｍ，花椒毒素在浓度为１～４μｇ／ｍｌ范围内（进样１μｌ），进样浓度（μｇ／ｍｌ）与峰面积呈直线相关，回归方程Ａ＝－０．１４１×１０￣３＋２．６１６×１０￣３Ｘ，ｒ＝０．９９９８。回收率为９９．９％，ＲＳＤ为０．６８％（ｎ＝５）。该方法步骤简便，重现性好，结果准确，分析速度快，可望成为分析白花前胡根和茎叶中花椒毒素含量的常规方法。

伊犁贝母鳞茎中非生物碱化学成分的研究

目的研究伊犁贝母鳞茎的非生物碱类化学成分。方法对伊犁贝母鳞茎的乙醇提取物采用正、反相硅胶柱层析及Sephadex LH-20层析等方法进行分离纯化,通过理化及光谱学方法鉴定化合物的结构。结果分离得到7个非生物碱成分,分别为蛇床子素（1）、佛手柑内酯（2）、花椒毒内酯（3）、6,9,10-三羟基-7-十八烯酸（4）、5α,6β-二羟基胡萝卜苷（5）、胡萝卜苷（6）和β-谷甾醇（7）。结论化合物1~4为首次从贝母属植物中分离得到,化合物5~7为首次从该植物中分离得到,这也是首次从该属植物中分离得到香豆素类成分。

花椒毒素的合成工艺改进

目的合成花椒毒素。方法连苯三酚为原料 ,经甲酯化、傅 克反应、氯甲基化得到 2 氯 2′ 羟基 3′ ,4′ 二甲氧基 5′ 氯甲基苯乙酮。再经环合、硼氢化钠还原得 6 ,7 二甲氧基 5 羟甲基苯并呋喃 ,然后用选择性氧化剂PCC将其结构上的伯醇羟基氧化为醛 ,三氯化铝脱甲基得 6 羟基 7 甲氧基 5 甲酰基苯并呋喃。最后经过Knoevenagel反应 ,脱羧 ,得到花椒毒素 ,并用1H NMR、MS以及IR验证产物结构。结果结构确证为花椒毒素 ,总收率约 9 0 % ,纯度 99%以上。结论该工艺路线合成花椒毒素是有效的、可行的 。

明日叶中5种成分同时测定和挥发性成分分析

目的通过HPLC法测定明日叶Angelica keiskei Koidzumi中异补骨脂二氢黄酮、异补骨脂查尔酮、异虎耳草素、北美芹素和花椒毒素的含有量,固相微萃取（SPME）-GC-MS法分析其中挥发性成分。方法该植物甲醇提取液的HPLC分析采用GL Sciences色谱柱（5μm,4.6 mm×250 mm）;流动相乙腈-水,梯度洗脱;检测波长314 nm;体积流量1.0 m L/min;柱温28℃。GC-MS分析采用Agilent 19091S-433：93.92873 HP-5MS 5%Phenyl Methyl silox-60℃-325℃（325℃）色谱柱（30 m×250μm×0.25μm）;柱温50℃;进样口温度250℃;载气体积流量1.0 m L/min;扫描范围15~500 amu。结果 5种成分在各自线性范围内线性关系良好（r≥0.997 2）,平均加样回收率为97.78%~102.25%（RSD〈2.25%）。明日叶中有11种挥发性成分,9种是萜烯类,总相对含有量达96.45%。结论该方法准确可靠,可为明日叶的质量控制提供参考。

8-甲氧基补骨脂素的结构简化类似物的合成

鉴于花椒毒素有钙离子拮抗作用,根据结构特征,我们对其结构进行了简化,合成了5个化合物。有待药理筛选之后,对其构效关系进行研究。

花椒毒酚对大鼠脊髓型颈椎病的治疗作用及机制

目的探讨花椒毒酚对脊髓型颈椎病(CSM)大鼠的影响及其作用机制。方法将50只无特定病原级成年Sprague Dawley大鼠按随机数字表法分为假手术组(n=12)、模型组(n=13)、低剂量花椒毒酚组(n=12)和高剂量花椒毒酚组(n=13)。模型组、低剂量花椒毒酚组和高剂量花椒毒酚组大鼠于第4和第5颈椎椎间隙注入0.2 mL骨形态发生蛋白(BMP)混悬液制备CSM模型,假手术组大鼠注射0.2 mL生理盐水。造模后第3天,低剂量花椒毒酚组和高剂量花椒毒酚组大鼠分别给予腹腔注射5、10 mg·kg^(-1)花椒毒酚溶液,假手术组和模型组大鼠给予腹腔注射等量生理盐水,所有大鼠均隔日注射1次,连续注射7次。造模后第4周,采用苏木精-伊红染色法观察4组大鼠颈椎间盘滑膜组织病理学情况。采用改良Rivlin斜板实验观察4组大鼠造模前及造模后第4周的运动功能。采用酶联免疫吸附试验法检测4组大鼠血清及颈椎间盘关节液中白细胞介素(IL)-6、IL-1β、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平。采用Western blot法检测4组大鼠颈椎间盘滑膜组织中NOD样受体蛋白3(NLRP3)、磷酸化核因子-κB p65(p-NF-κB p65)、核因子-κB(NF-κB)p65蛋白相对表达量,并计算p-NF-κB p65/NF-κB p65比值。结果造模后第4周,共3只大鼠死亡(假手术组1只、低剂量花椒毒酚组2只),其余大鼠的总体生长状态良好。模型组大鼠活动量略少,动作不如其他3组敏捷,呼吸幅度略显急促。假手术组大鼠的椎间盘滑膜组织结构完整,滑膜细胞排列整齐,未见显著炎症细胞浸润、充血及水肿;模型组大鼠可见滑膜组织结构显著增生、肿胀,表层细胞呈栅栏样排列,广泛存在炎症细胞浸润及脂肪组织填充;低剂量花椒毒酚组大鼠滑膜组织内炎症细胞浸润程度较模型组显著减轻,可见纤维化改变,间质内可见脂肪组织填充;高剂量花椒毒酚组未见明显炎症细胞浸润,增生及肿胀程度较低剂量花椒毒酚组进一步缓解,纤维化不明显,间质内填充脂肪组织减少。造模前4组大鼠的改良Rivlin斜板实验最大倾斜角度比较差异无统计学意义(F=2.785,P>0.05)。造模后第4周,假手术组大鼠改良Rivlin斜板实验最大倾斜角度与造模前比较差异无统计学意义(P>0.05),模型组、低剂量花椒毒酚组、高剂量花椒毒酚组大鼠改良Rivlin斜板实验最大倾斜角度均显著低于造模前(P<0.05);模型组、低剂量花椒毒酚组、高剂量花椒毒酚组大鼠改良Rivlin斜板实验最大倾斜角度均显著低于假手术组(P<0.05);低剂量花椒毒酚组、高剂量花椒毒酚组大鼠改良Rivlin斜板实验最大倾斜角度均显著高于模型组(P<0.05);低剂量花椒毒酚组与高剂量花椒毒酚组大鼠改良Rivlin斜板实验最大倾斜角度比较差异无统计学意义(P>0.05)。模型组、低剂量花椒毒酚组、高剂量花椒毒酚组大鼠血清及颈椎间盘关节液中IL-6水平均显著高于假手术组(P<0.05)。模型组、低剂量花椒毒酚组大鼠血清及颈椎间盘关节液中IL-1β水平均显著高于假手术组(P<0.05);低剂量花椒毒酚组大鼠血清中IL-1β水平显著低于模型组(P<0.05);高剂量花椒毒酚组大鼠血清及颈椎间盘关节液中IL-1β水平均显著低于低剂量花椒毒酚组(P<0.05)。模型组大鼠血清及颈椎间盘关节液中TNF-α水平均显著高于假手术组(P<0.05);低剂量花椒毒酚组大鼠颈椎间盘关节液中TNF-α水平显著高于假手术组(P<0.05);高剂量花椒毒酚组大鼠椎间盘关节液中TNF-α水平显著低于假手术组(P<0.05);低剂量花椒毒酚组、高剂量花椒毒酚组大鼠血清及颈椎间盘关节液中TNF-α水平均显著低于模型组(P<0.05);高剂量花椒毒酚组大鼠颈椎间盘关节液中TNF-α水平显著低于低剂量花椒毒酚组(P<0.05)。与假手术组比较,模型组和低剂量花椒毒酚组大鼠颈椎间盘滑膜组织中NLRP3蛋白相对表达量、p-NF-κB p65/NF-κB p65均显著升高(P<0.05),高剂量花椒毒酚组大鼠颈椎间盘滑膜组织中NLRP3蛋白相对表达量、p-NF-κB p65/NF-κB p65显著降低(P<0.05);低剂量花椒毒酚组和高剂量花椒毒酚组大鼠颈椎间盘滑膜组织中NLRP3蛋白相对表达量、p-NF-κB p65/NF-κB p65均显著低于模型组(P<0.05);高剂量花椒毒酚组大鼠颈椎间盘滑膜组织中NLRP3蛋白相对表达量显著低于低剂量花椒毒酚组(P<0.05)。结论花椒毒酚可通过抑制大鼠血清及颈椎间盘关节液中的炎症因子IL-1β、TNF-α水平缓解CSM病理进程,减轻CSM症状,其机制可能与抑制大鼠颈椎间盘滑膜组织中NLRP3蛋白水平及下调NF-κB信号通路磷酸化有关。

花椒毒醇、花椒毒素与欧前胡素的合成

花椒毒醇、花椒毒素与欧前胡素为香豆素类天然活性分子。以2,6-二羟基苯乙酮与溴代乙醛缩二乙醇为原料,经单酚羟基缩合、成环构建呋喃片段,然后在硫酸催化下与苹果酸经Pechmann缩合反应生成吡喃-2-酮骨架,进一步经Baeyer-Villiger氧化合成花椒毒醇,4步总产率为42%,最后分别与碘甲烷、1-溴-3-甲基-2-丁烯缩合生成花椒毒素与欧前胡素,总产率分别为35%与37%,其结构经IR、1HNMR、13CNMR与MS表征。这为合成天然产物花椒毒醇、花椒毒素与欧前胡素提供了一种较为简便的方法,同时为此类化合物的合成与应用提供了参考。

广州地区市售酱油污染黄曲霉毒素和花椒毒素的抽样调查

目的:对2000年广州地区部分市售品牌酱油以及12所高校的35间食堂、餐厅、饮食店等使用的酱油进行了污染黄曲霉毒素B1(AFB1)、花椒毒素(XAT)情况进行抽样调查,以了解当年该地区市售酱油的污染情况.方法:采用国际通用的高效薄层层析法(HPTLC)进行检测.结果:AFT阳性(AFB1≥5μg/kg)检出率为24%～33%,污染量从5μg/kg到25μg/kg,最高的高出国家标准4倍;样品中XAT阳性(XAT≥5μg/kg)检出占20%.结论:当年该地区部分市售酱油存在着黄曲霉毒素及花椒毒素的污染.

蛇床子中5种成分的HPLC测定法

目的:建立对蛇床子药材中花椒毒素、异虎耳草素、香柑内酯、欧前胡素、蛇床子素进行同时测定的RP-HPLC法。方法:采用Alltech C_(18)色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),流动相乙腈-0.1%醋酸水溶液,梯度洗脱,流速:1mL·min^(-1),检测波长245,325nm;柱温为40℃。结果:花椒毒素、异虎耳草素、香柑内酯、欧前胡素、蛇床子素的线性范围分别为1～20μg·mL^(-1)(r=0.9999),1～20μg·mL^(-1)(r=0.9999),1～20μg·mL^(-1)(r=0.999 8),100～1200μg·mL^(-1)(r=0.9997),100～2000μg·mL^(-1)(r=0.9999),回收率均大于95%。结论:本法简便、准确、重复性好,适用于蛇床子中5种成分的同时测定。

芸香药材中花椒毒素的HPLC测定方法研究

目的:筛选出在芸香中提取花椒毒素的方法,建立HPLC法测定花椒毒素的含量。方法:在避光条件下,利用花椒毒素在二氯甲烷和乙酸溶液中均有较好溶解度,通过二氯甲烷提取,挥干,残渣加5%乙酸溶液溶解,过滤,进样。采用C_(18)色谱柱,流动相为乙腈:0.02 mol·L^(-1)乙酸铵(45∶55),流速1.0 mL·min^(-1),检测波长300 nm,柱温35℃。结果:花椒毒素在0.804~80.4μg·mL^(-1)范围内线性关系良好(r=0.9999);平均加样回收率为96.4%,RSD=4.0%。不同产地的10批样品测定结果为:0.04%~0.31%,RSD(n=3)为0.85%~1.96%。结论:本实验建立的芸香中提取花椒毒素的方法及HPLC法能有效地测定芸香中花椒毒素的含量,本法已列入芸香药材质量标准(草案)。

川芎嗪与丁苯酞及花椒毒醇拼合衍生物的合成及抗凝活性研究

为获得具有优异抗血小板凝集活性的新化合物,以丁苯酞、川芎嗪为起始原料,经硝化、还原、桑德迈尔反应、酯化和醚化反应合成了9个川芎嗪与丁苯酞、花椒毒酚拼合衍生物。目标化合物结构经~1H-NMR、C-NMR和HRMS确证。并采用Born比浊法初步测试了化合物对二磷酸腺苷(ADP)和花生四烯酸(AA)所诱导的血小板凝集的抑制活性,结果显示化合物2f(IC_(50)=1.39 mmol·L^(-1))、2g(IC_(50)=1.15 mmol·L^(-1))、2h(IC_(50)=1.06 mmol·L^(-1))和2i(IC_(50)=1.13 mmol·L^(-1))对ADP诱导的血小板凝集具有一定的抑制活性,优于先导化合物川芎嗪(IC_(50)=3.37 mmol·L^(-1))和丁苯酞(IC_(50)=1.67 mmol·L^(-1))。化合物2f(IC_(50)=0.81 mmol·L^(-1))、2g(IC_(50)=0.54 mmol·L^(-1))、2h(IC_(50)=0.35 mmol·L^(-1))和2i(IC_(50)=0.99 mmol·L^(-1))对AA诱导的血小板凝集具有优良的抑制活性。可见,将川芎嗪与丁苯酞、花椒毒酚通过酯/酰胺键拼接可显著提高其抗血小板凝集活性。

基于多成分含量测定和化学计量学的不同基原白芷药材质量评价研究

目的采用指纹图谱、多成分含量测定结合化学计量学方法分析和比较不同基原白芷药材(白芷Angelica dahurica和杭白芷Angelica dahurica var.formosana)的化学成分,为白芷药材的质量控制提供技术方法及数据支撑。方法采用高效液相色谱法对白芷和杭白芷药材化学成分进行分析,建立不同基原白芷药材化学指纹图谱;在此基础上,对白芷和杭白芷药材中的花椒毒酚、水合氧化前胡内酯、白当归素、花椒毒素、佛手柑内酯、氧化前胡素、欧前胡素、珊瑚菜素和异欧前胡素9种香豆素类成分进行含量测定;进一步应用聚类分析、主成分分析及偏最小二乘判别分析等化学计量学方法对白芷与杭白芷进行区分与比较,寻找差异化合物。结果建立了不同基原白芷药材的化学指纹图谱,共标定了11个共有峰,所建立的化学指纹图谱专属性良好,可用于白芷药材的质量评价;多成分含量测定和化学计量学结果表明,白芷和杭白芷药材中所含香豆素类成分种类无差异,但香豆素类成分含量有明显差异;佛手柑内酯、珊瑚菜素、异欧前胡素、氧化前胡素和花椒毒素为白芷和杭白芷药材间的差异性化合物,可以作为区分和鉴别二者的质量标志物。结论基于指纹图谱、多成分含量测定和化学计量学方法,明确了白芷和杭白芷药材化学成分差异,为不同基原白芷药材的质量控制和基原鉴定提供了分析方法和科学依据。

蛇床子配方颗粒HPLC指纹图谱研究及6种香豆素类成分含量测定

目的建立蛇床子配方颗粒HPLC指纹图谱及花椒毒酚、花椒毒素、异茴芹素、佛手柑内酯、欧前胡素和蛇床子素6种香豆素类成分含量测定方法,为蛇床子配方颗粒物质基准的研究提供参考。方法采用HPLC法,色谱柱为Waters XBridge C18(250 mm×4.6 mm,5μm),甲醇-0.1%醋酸水溶液为流动相,梯度洗脱;体积流量为0.5 mL/min,进样量为10μL,柱温40℃。蛇床子配方颗粒HPLC指纹图谱及花椒毒酚、花椒毒素、异茴芹素、佛手柑内酯、欧前胡素、蛇床子素含量测定的检测波长为320 nm。采用国家药典委员会出版的"中药色谱指纹图谱相似度评价系统"(2012版),建立蛇床子配方颗粒指纹图谱,并使用HPLC法同时测定6种香豆素成分含量。结果对18批蛇床子配方颗粒进行了研究,其指纹图谱相似度均≥0.992,标定了19个共有峰,各峰分离度较好。含量测定结果表明花椒毒素与蛇床子素为蛇床子配方颗粒中含量较高的香豆素类成分。经方法学考察,方法精密度RSD值均小于1.6%,方法的重复性良好,样品在48 h内稳定;花椒毒酚、花椒毒素、欧前胡素、异茴芹素、佛手柑内酯和蛇床子素的加样回收率分别为100.69%、101.03%、99.48%、100.88%、101.27%、100.35%,RSD均小于2.5%;6种成分在一定质量浓度内线性关系良好;18批蛇床子配方颗粒中花椒毒酚、花椒毒素、异茴芹素、佛手柑内酯、欧前胡素、蛇床子素的质量分数依次为8.01~8.29、2.37~2.63、4.30~4.61、4.04~4.40、3.45~3.90、6.02~6.80 mg/g。结论建立了蛇床子配方颗粒的指纹图谱及同时测定其6种主要香豆素类成分含量的方法,操作简便,结果稳定、准确,对建立蛇床子配方颗粒的质量控制标准提供了依据,具有重要的应用价值。

HPLC法同时测定陇西地区防风中色原酮和香豆素类成分

目的 建立HPLC-DAD法同时测定并比较分析陇西地区防风类药材中升麻素苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷、升麻素、亥茅酚苷、补骨脂素、欧前胡素、佛手苷内酯、花椒毒素的量。方法 采用甲醇回流法得到提取物，HPLC-DAD法测定提取物中8种成分量，乙腈-水梯度洗脱，体积流量1.0 mL/min，检测波长为254 nm，柱温为30 ℃。结果 8种成分的回归方程r值均在0.999 2～0.999 9，平均加样回收率在96.2%～104.1%，RSD均＜3%。防风中以4种色原酮为主要成分，同时含有4种香豆素；葛缕子及白花前胡中未检测到色原酮，而香豆素量均高于防风。结论 该方法简便、准确，重复性好，可用于防风类药材中8种成分的测定。陇西地区的2种习用防风从8种主要成分量上看不能代替防风使用。

钩吻的化学成分研究

目的研究马钱科胡蔓藤属植物钩吻Gelsemium elegans的化学成分。方法采用硅胶、Sephadex LH-20、HPLC等色谱方法进行分离纯化,通过理化性质及核磁共振谱学数据对分得的化合物进行结构鉴定。结果从钩吻的95%乙醇提取物中分离得到15个化合物,分别鉴定为钩吻素子(1)、钩吻素甲(2)、钩吻绿碱(3)、钩吻素己(4)、花椒毒素(5)、香柑内酯(6)、异茴芹内酯(7)、欧前胡素(8)、蛇床子素(9)、对羟基苯甲酸(10)、香草酸(11)、β-谷甾醇(12)、β-胡萝卜苷(13)、钩吻内酰胺(14)、16-表伏康树卡平碱(15)。结论化合物5～9为首次从该种植物中分离得到。

6个线型呋喃香豆素类化合物在人源肠Caco-2细胞模型的吸收转运研究

目的研究花椒毒酚(1)、花椒毒素(2)、欧前胡素(3)、异欧前胡素(4)、8-甲氧基异欧前胡素(蛇床灵,5)和异茴芹素(6)6个线型呋喃香豆素类化合物在人源肠Caco-2细胞单层模型的吸收特性。方法应用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型测试6个香豆素类化合物从绒毛面(AP端)到基底面(BL端)、BL端到AP端2个方向的转运过程。应用偶联紫外检测器的高效液相色谱法对上述6个香豆素进行定量分析,计算转运参数和表观渗透系数(Papp),并与阳性对照药普萘洛尔和阿替洛尔进行比较。根据1～6、补骨脂素(7)、佛手酚(8)、佛手酚葡萄糖苷(9)、佛手内酯(10)、紫花前胡苷(11)、紫花前胡苷元(12)、前胡苷V(13)、伞形花内酯(14)、甲氧基欧芹素(15)、当归醇-A(16)、当归醇-B(17)在Caco-2细胞单层模型的吸收特性,总结这些香豆素类化合物结构、亲脂性与吸收的规律。结果 6个香豆素类化合物双向转运的Papp值皆在10?5 cm/s数量级,与在Caco-2细胞单层模型上呈良好吸收的普萘洛尔的Papp值在同一数量级,且皆通过被动吸收机制通过Caco-2细胞单层。结论 6个香豆素皆属于吸收良好的化合物。香豆素1～17的lg Papp AP→BL与lg D(pH 7.35)呈显著S型相关,主要通过被动扩散机制吸收转运。