醒脑静乳剂解热镇痛抗炎作用及对中枢神经系统的影响

目的观察醒脑静乳剂镇痛、抗炎、解热、抗菌作用及对小鼠神经行为的影响,以为临床用药提供实验依据。方法采用小鼠扭体法、热板法观察醒脑静乳剂的镇痛作用;采用二甲苯诱导的小鼠耳肿胀模型观察醒脑静乳剂的抗炎作用;以细菌内毒素为致热源,观察醒脑静乳剂对家兔的解热作用;采用试管二倍稀释法测定醒脑静乳剂的最低抑菌浓度(M IC)以观察体外抗菌作用;通过检测小鼠自由活动次数,戊巴比妥钠诱导小鼠的睡眠时间以及士的宁诱发小鼠惊厥的发生率观察醒脑静乳剂对小鼠神经行为的影响。结果醒脑静乳剂可减少冰醋酸引起的小鼠扭体反应,并可延长小鼠热板舔足反应潜伏期,显著抑制二甲苯诱导的小鼠耳肿胀程度,降低细菌内毒素致热家兔体温的升高,且对球菌和杆菌均具有不同程度的体外抑菌作用。对中枢神经系统研究结果表明小剂量的醒脑静乳剂(205.5、102.75、51.4 mg.kg-1)能显著增加小鼠的自由活动数,并呈剂量依赖性,而高剂量的醒脑静乳剂(685 mg.kg-1)则使小鼠自由活动数明显减少(P<0.01);另外,小剂量的醒脑静乳剂(205.5、102.75、51.4mg.kg-1)能拮抗戊巴比妥钠诱导小鼠的睡眠时间(P<0.01),而高剂量的醒脑静乳剂(685 mg.kg-1)则延长戊巴比妥钠诱导小鼠的睡眠时间(P<0.01)。在士的宁致惊厥模型上发现小剂量的醒脑静乳剂(205.5、102.75、51.4 mg.kg-1)能明显提高小鼠惊厥的发生率,而高剂量的醒脑静乳剂(685 mg.kg-1)则对士的宁惊厥有拮抗作用,并能显著抑制惊厥的发生(P<0.05)。结论醒脑静乳剂具有一定的镇痛、抗炎、解热、抗菌作用。另外,醒脑静乳剂对中枢神经起小剂量兴奋大剂量抑制的双向调节作用,并对抗惊厥也具有双向调节作用。

醒脑静注射乳剂制备工艺的改进

目的改进醒脑静注射乳剂的制备工艺。方法将冰片直接溶入油相,对提取液进行油水分离,分别加入油相和水相,以磷脂和泊洛沙姆为乳化剂制成乳剂。结果所得乳剂性能良好。结论改进后的方法更合理。

醒脑静乳剂对脑缺血缺氧损伤的保护作用

目的观察醒脑静乳剂对脑缺血缺氧损伤的保护作用。方法采用小鼠断头法、吸入氮气法和大鼠大脑中动脉阻断(MCAO)法制造脑缺血缺氧模型。实验动物随机分成生理盐水(NS)对照组及醒脑静乳剂大、中、小3个剂量组及阳性药对照(醒脑静注射液)组,共5组,每组10只。分别观察醒脑静乳剂对小鼠断头张口喘气持续时间、氮气模型小鼠存活时间的影响和对MCAO模型大鼠神经行为学、脑梗塞百分率和脑组织乳酸脱氢酶(LDH)活性,丙二醛(MDA)含量的影响。结果醒脑静乳剂可明显延长小鼠断头后张口喘气动作的持续时间和氮气模型鼠的存活时间,降低或改善MCAO大鼠行为障碍、脑梗塞率,抑制脑组织LDH活性的下降和MDA含量的升高,并呈一定的剂量依赖性。结论醒脑静乳剂对缺血缺氧性脑损伤具有保护作用。

醒脑静脂肪乳注射液处方工艺研究

目的:对醒脑静脂肪乳注射液的处方工艺进行了筛选研究,以确定稳定的处方工艺。方法:按照脂肪乳注射液的研制要求并结合各味药物的成分特点对处方工艺进行研究。结果:确定用5%大豆油作为油相并将冰片及药物中提取的挥发油成分溶于油相,2.25%甘油水溶液作为水相并将药物中提取的水溶性成分溶于水相,1.2%蛋黄卵磷脂作为乳化剂制备该乳剂,并对大豆油用量、乳化剂用量及pH、灭菌工艺等进行了筛选,确定了各辅料最佳用量及工艺,经影响因素试验,证明按照拟定的处方工艺制备的样品在凉暗处稳定良好。

醒脑静注射乳剂处方及制备工艺的研究

目的确定醒脑静注射乳剂的处方及制备工艺。方法以注射用大豆磷脂、泊洛沙姆(poloxamer)为复合乳化剂,加入适量的稳定剂及助表面活性剂,用正交设计筛选处方和工艺,制备醒脑静注射乳剂。结果及结论制得的醒脑静注射乳剂物理稳定性良好。

醒脑静注射乳剂的制备及其物理性质考察

目的制备醒脑静注射乳剂并对其物理性质进行初步考察。方法用激光电泳-粒度测定仪、可见分光光度计、高分子渗透压计、酸度计、乌氏黏度计等仪器分别测定醒脑静注射乳剂的粒径及分布、Zeta电位、稳定性参数(Ke)、渗透压、pH值、黏度等;观察室温留样乳剂的粒径及输液配伍的稳定性。结果醒脑静注射乳剂的Nicomp分布强度重量径为(176.8±24.0)nm,Zeta电位为–27.49 mV,稳定性参数(Ke)为2.9%,渗透压稍偏高,pH值为7.20,黏滞系数为1.243 cp;醒脑静注射乳剂留样6个月粒径稍增大,与5%葡萄糖、生理盐水配伍10 h内稳定。结论醒脑静注射乳剂各项指标基本符合静脉注射制剂的要求。

醒脑静乳剂对家兔失血性休克及感染性休克的保护作用

目的:观察醒脑静乳剂对家兔失血性休克及感染性休克的保护作用。方法:通过股动脉放血制造家兔失血性休克模型,耳缘静脉注射大肠杆菌内毒素制造家兔感染性休克模型。造模成功家兔分别随机分成5组,每组8只,为模型对照组及醒脑静乳剂(102.75,51.4,25.7 mg.kg-1)3个剂量组及阳性药对照(醒脑静注射液,51.4 mg.kg-1)组,观察醒脑静乳剂的抗休克作用。结果:醒脑静乳剂可显著升高血压,减少血浆中丙二醛(MDA)形成,提高超氧化物歧化酶(SOD)活性;升高失血性休克家兔的心率;并可延长感染性休克家兔的存活时间,降低其死亡率和一氧化氮(NO)水平。结论:醒脑静乳剂对家兔失血性休克及感染性休克具有保护作用,可能是通过改善微循环、抗脂质过氧化等达到抗休克目的。

醒脑静脂肪乳注射液中挥发性成分的GC指纹图谱

建立了醒脑静脂肪乳注射液中挥发性成分的气相色谱指纹图谱分析方法。采用DB-1毛细管柱;进样口温度180℃;检测器(FID)温度250℃;柱温初始温度50℃,以6℃/min升至150℃,保持11 min,再以6℃/min升至220℃,保持20 min;柱流速1.5 ml/min;分流比10︰1;载气为氮气。测定了10批自制制剂,标定了11个共有峰,并选择冰片中的主要活性成分龙脑作为标准峰,本法重复性较好,制剂中共有峰分离完全。