芎冰喷雾剂脑内药物动力学研究

目的测定芎冰喷雾剂(A)和川芎喷雾剂(B,经鼻腔给药)、芎冰灌胃剂(C,与A的组成相同,灌胃)的主要成分川芎嗪在大鼠脑中的药代动力学参数。方法以气相色谱法测定鼻腔给药及灌服给药后一系列时间点采集血样作药动学分析。结果给药后川芎嗪在脑内的药时过程可以开放二室模型来描述;A药后脑组织药时曲线与静脉给药的药时曲线十分相似,吸收、分布、消除迅速,在给药后1min即在脑组织达到最大浓度,仅需要1.5h(约一个半衰期)即从脑内清除掉95.7%川芎嗪。结论芎冰喷雾剂经鼻给药适用于缺血性脑血管机能不全急性期的应急处理,并可在短时间多次重复给药;冰片使川芎嗪迅速进入脑组织,并使其在脑内的时间稍延长,提高了川芎嗪在脑内的生物利用度。

利用血液微透析技术进行芎冰喷雾剂的药动学研究

目的探讨采用血液微透析技术研究芎冰喷雾剂药动学的可行性和优越性。方法大鼠鼻腔或静脉注射给予芎冰喷雾剂后,利用血液微透析技术进行药动学研究,高效液相色谱法测定透析液样品中磷酸川芎嗪(TMPP)的浓度,用Das2.0药动学软件计算主要药动学参数。结果鼻腔给药和静注给药后TMPP的吸收均符合二室模型,芎冰喷雾剂鼻腔给药有一定优势。结论采用血液微透析技术进行芎冰喷雾剂的药动学研究方法可行,与传统方法相比,具有明显的优势。

微透析法进行芎冰喷雾剂鼻腔给药的脑内药动学研究

目的:测定芎冰喷雾剂经鼻腔给药后主要成分磷酸川芎嗪(TMPP)在大鼠脑内的药代动力学参数。方法:大鼠鼻腔或静脉注射给予芎冰喷雾剂后,利用微透析技术进行脑内药动学研究,高效液相色谱法测定透析液样品中TMPP的浓度,用Das2.0药动学软件计算主要药动学参数。结果:鼻腔给药和静注给药后TMPP在脑内的吸收均符合一室模型,芎冰喷雾剂鼻腔给药与静注给药TMPP都迅速进入脑内达到峰浓度,鼻腔给药TMPP在脑内的停留时间更长。结论:微透析法能较好的反映芎冰喷雾剂鼻腔给药后TMPP的药动学特征,鼻腔给药是治疗缺血性脑血管机能不全急性期的一种速效途径。