基于法尼醇X受体通路探讨壮药依山红对胆汁淤积大鼠的影响

目的探讨壮药依山红对α-萘异硫氰酸酯(alpha-naphtyl isothiocyanate,ANIT)诱导胆汁淤积大鼠的影响及其作用机制。方法采用120只SD大鼠,随机分成6组,分别为正常组、模型组、熊去氧胆酸组及壮药依山红高、中、低剂量组,每组20只。除正常组外,余用ANIT灌胃建立胆汁淤积大鼠模型。连续给药15天后,称量计算大鼠肝脾指数;血清生化法检测血清丙氨酸氨基转移酶(alanine aminotransferase,ALT)、门冬氨酸氨基转移酶(aspartate aminotransferase,AST)、碱性磷酸酶(alkaline phosphatase,AKP)等转氨酶指标,测定总胆红素(total bilirubin,TBIL)、直接胆红素(direct bilirubin,DBIL)、总胆汁酸(total bile acids,TBA)等胆红素指标;苏木素—伊红(hematoxylin-Eosin,HE)染色法评估肝组织病理学变化,油红O染色评估肝脏脂滴代谢情况;蛋白免疫印迹法及实时荧光定量聚合酶链式反应检测法尼醇X受体(farnesoid X receptor,FXR)、钠牛磺胆酸共转运肽(Na+-taurocholate co-transporting polypeptide,NTCP)、多药耐药相关蛋白2(multidrug resistance-associated protein 2,MRP2)、胆汁盐转运蛋白(bile salt export pump,BSEP)蛋白和mRNA表达水平。结果与正常组比,模型组大鼠肝脾指数、血清转氨酶(ALT、AST、AKP)及胆红素(TBIL、DBIL、TBA)显著升高(P<0.05),肝组织受损。壮药依山红各剂量及熊去氧胆酸显著降低这些指标(P<0.05),改善肝组织学病变,减少脂滴沉积,效果呈剂量依赖性。同时,依山红各剂量组大鼠肝组织中NTCP、MRP2蛋白的表达量均明显升高(P<0.05);高剂量组大鼠肝组织中BSEP蛋白相对表达量显著下降(P<0.05)。与模型组相比,依山红高、中剂量组大鼠肝组织中Fxr、Ntcp、Mrp2 mRNA的相对表达量显著升高(P<0.05);依山红低剂量组大鼠仅Mrp2 mRNA表达量显著升高(P<0.05);依山红各剂量大鼠肝组织中Bsep mRNA表达水平显著下降(P<0.05)。结论壮药依山红可通过调节FXR及其调控的胆汁转运相关蛋白的表达,对ANIT诱导胆汁淤积模型大鼠起到保肝利胆的作用。

复方依山红化学成分的研究

目的：研究复方依山红的化学成分。方法：采用乙醇渗漉提取,利用硅胶柱色谱、葡聚糖凝胶LH-20等色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行化合物的结构鉴定。结果：从复方依山红中分离鉴定了14个化合物,分别为2,2＇-氧代双（1,4-二叔丁苯）（1）、棕榈酸（2）、白桦脂酸（3）、硬脂酸（4）、8-甲雷杜辛（5）、芒柄花素（6）、香草酸（7）、槲皮素（8）、木犀草素（9）、没食子酸（10）、二十二烷酸（11）、1,6-己内酰胺（12）、齐墩果酸（13）、相思子碱（14）。结论：化合物1~14主要是黄酮类和酚酸类成分,其中化合物1、5、11、12为首次从该复方中分离得到。

壮药依山红对四氯化碳所致急性肝损小鼠保肝作用研究

观察壮药依山红醇提物、水提物的毒性及对四氯化碳(CCl4)所致小鼠急性肝损伤的作用。采用常规小鼠急性毒性试验方法;CCl4腹腔注射造成急性肝损伤模型,将小鼠随机分成空白对照组、模型组、联苯双酯阳性药组和依山红水提物组、醇提物组,观察各剂量组对小鼠血清谷丙转氨酶(GPT)及谷草转氨酶(GOT)的影响。壮药依山红水提物(Y1)、醇提物(Y2)的最大耐受量分别为301 g/kg、304g/kg。联苯双酯模型组及依山红醇提取物各剂量组与模型组相比均有显著性差异。依山红对于CCl4所致小鼠急性肝损伤具有一定的保肝降酶作用,且醇提物优于水提物。

复方依山红挥发油成分分析

目的:研究分析复方依山红挥发油的化学成分。方法:采用水蒸气蒸馏法(SD)及二氧化碳超临界萃取法(SFE-CO_2)提取依山红挥发油,采用气相色谱-质谱联用法分析鉴定其化学成分,用面积归一化法确定其相对含量。结果:SD法挥发油共分离出54个色谱峰,鉴定其中33种化合物,占总量的89.68%;SFE法提取的挥发油分离出67个色谱峰,鉴定其中28种化合物,占总量的52.15%。结论:两种提取方法得到的挥发性成分及含量均有较大差异。

壮药依山红颗粒的提取与纯化工艺研究

目的：优化壮药依山红颗粒的提取与纯化工艺条件,为后期制剂工艺研究提供实验依据。方法：采用正交试验法,以槲皮苷含量和干膏得率为考察指标,对壮药依山红颗粒的提取、纯化工艺进行研究,优化提取、纯化工艺。结果：壮药依山红药材首次加入12倍量水,浸泡60 min,第2、3次加入10倍量水,每次煎煮60 min,共煎煮3次。合并滤液,浓缩至料液比为1：1,加乙醇至含醇量为50%,静置48 h。结论：优选的壮药依山红的提取与纯化工艺稳定可行,方便用于企业大生产。