Z-十八碳-9-烯-丙磺酰胺对糖尿病认知功能障碍小鼠学习记忆功能的影响

探索新化合物Z-十八碳-9-烯-丙磺酰胺(N15)对糖尿病认知功能障碍(DACD)小鼠学习记忆功能的作用及机制。采用链脲佐菌素(STZ)连续小剂量腹腔注射以及高脂高糖加STZ诱导2型糖尿病小鼠模型,N15(50和100mg·kg^(-1)·d^(-1))连续灌胃给药6周,于给药末期进行跳台、避暗以及Morris水迷宫测试以评价小鼠学习记忆功能;对海马内葡萄糖和乳酸水平进行测定;通过realtimePCR测定海马内突触成长相关蛋白-43(GAP-43)、突触素(SYN)、脑源性生长因子(BDNF)和神经营养因子-3(NT-3)m RNA的表达。结果表明,N15可显著改善模型小鼠学习记忆能力,降低海马内葡萄糖和乳酸含量,显著上调海马内GAP-43、SYN、BDNF和NT-3 m RNA表达水平。上述结果表明,新型化合物N15具有改善糖尿病认知功能障碍的作用,其机制可能与增加海马内突触生长相关因子和神经营养因子表达相关。

Z-十八碳-9-烯-丙磺酰胺对小鼠B16细胞黑素生成的抑制作用

目的探讨Z-十八碳-9-烯-丙磺酰胺(propane-2-sulfonic acid octadec-9-enyl-amide,N15)对黑素生成的影响及机制。方法以N15为受试物,小鼠B16黑素瘤细胞为研究对象。不同浓度N15(10~140μmol/L)处理B16细胞72h,MTS检测细胞增殖情况;酶标法测定B16细胞内黑素含量和酪氨酸酶活性,免疫印迹法检测酪氨酸酶的蛋白表达。结果 10~100μmol/L浓度的N15对B16细胞的增殖没有影响; 50μmol/L和100μmol/L浓度的N15对B16细胞内黑素生成的抑制率分别为18. 69%和26. 66%,对酪氨酸酶活性的抑制率分别为11. 62%和45. 16%,对酪氨酸酶蛋白表达的抑制率分别为16. 34%和34. 34%,与α-MSH组相比差异均有统计学意义(P <0. 05)。结论 N15能有效抑制小鼠黑素瘤细胞B16黑素的生成,其机制可能与其抑制酪氨酸酶的活性有关。N15是一种高效的黑素合成抑制剂,可作为美白化妆品的添加剂。

N-(Z)-9-十八烯基-2-丙磺酰胺对2型糖尿病小鼠胰岛素抵抗的影响及其机制

探索新化合物N-(Z)-9-十八烯基-2-丙磺酰胺(N15)对2型糖尿病(T2DM)胰岛素抵抗小鼠的影响并探讨其可能作用机制。采用链脲佐菌素(STZ)连续小剂量腹腔注射诱导T2DM小鼠模型,N15(50、100和200mg·kg^(-1)·d^(-1))和吡格列酮(6 mg·kg^(-1)·d^(-1))连续灌胃给药6周,期间分别对小鼠空腹血糖(FBG)、胰岛素(FIns)和胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)进行测定比较;并于末次给药后测定各组小鼠葡萄糖耐量(OGTT)和胰岛素耐量(IPITT);通过Western blot对能量代谢关键蛋白Akt、AMPK和Glut4加以分析。结果表明,N15可显著降低模型小鼠FBG、Fins和HOMA-IR水平(P<0.01),改善葡萄糖及胰岛素耐受程度(P<0.01,P<0.001),并显著上调肝脏p-Akt、p-AMPK和Glut4蛋白表达水平(P<0.01),且作用效果与吡格列酮相当(P>0.05)。上述结果表明,新型化合物N15具有改善2型糖尿病胰岛素抵抗的功效,其机制可能与增加肝内胰岛素受体调节及促使磷脂酰肌醇3磷酸磷酸化相关。

鹿蹄草化学成分研究Ⅱ

目的研究鹿蹄草科植物鹿蹄草(Pyrola calliantha H.Andres)的化学成分。方法采用多种色谱技术对鹿蹄草水提取物进行分离纯化,经理化数据和光谱数据分析鉴定其结构。结果从鹿蹄草中分离到7个化合物,分别鉴定为高熊果酚苷(1),4-hydroxy-2-[(E)-4-hydroxy-3-methyl-2-butenyl]-5-methylphenyl β-D-glucopyranoside(2),草夹竹桃苷(3),pisumionoside(4),反式-9,10-十八碳烯酰胺(5),棕榈酸(6),棕榈酰基葡萄糖苷(7)。结论化合物(2)为该植物中首次分离得到,化合物(4)^(7)为该属中首次分离得到。

丽江产玛咖中的1个新玛咖酰胺

目的研究产自丽江的玛咖Lepidium meyenii的干燥根茎的化学成分和生物活性。方法样品经90%乙醇水提取后,再经硅胶柱、微孔树脂(MCI)和高效液相色谱法等方法分离有效成分,通过核磁共振技术(包括二维核磁HSQC、HMBC和COSY)进行结构鉴定,采用MTT法对新化合物进行抗肿瘤活性测试。结果从玛咖根中分离得到3个玛咖酰胺类化合物,分别鉴定为N-(3,4-二甲氧基苄基)十六碳-9Z-烯酰胺(1)、N-苄基-13-酮基-9E,11E-十八碳二烯酰胺(2)和N-(3,4-二甲氧基苄基)-十六碳酰胺(3)。结论化合物1为新化合物,命名为玛咖新胺A;该化合物对人5种癌细胞(NB4、A549、SHSY5Y、PC3、MCF7)没有明显细胞毒活性。