Z-综合评分法优化丹皮酚阳离子脂质体凝胶剂制备工艺

目的:优化丹皮酚阳离子脂质体凝胶剂的制备工艺。方法:采用薄膜分散-探头超声法结合研磨法制备丹皮酚阳离子脂质体凝胶,以包封率、粒径大小及ξ电位为考察指标,以中性脂材/带电脂材摩尔比、药脂比、水化时间和超声条件因素,每因素采取3个水平,利用正交试验优化制备工艺。结果:最佳制备工艺为DC-Chol 160 mg,Chol 300 mg,HSPC 500 mg,溶于40 mg丹皮酚三氯甲烷液(15 mL)中,40℃水浴减压蒸发除去有机溶剂,形成均匀薄膜,加入pH 6.5磷酸盐缓冲液(PBS,0.05 mol.L-1)10 mL水化2 h,探头式超声3 min,再依次过0.8,0.45μm的微孔滤膜,得脂质体溶液。另取卡波姆1.0 g,加入脂质体溶液中,溶胀完全后,加入甘油0.3 g,研磨均匀,即得。结论:薄膜分散-探头超声法结合研磨法制备脂质体凝胶,脂质体包封率较高、粒径分布均匀、ξ电位适宜,制剂黏度佳,刺激性小。

Z-综合评分法优化葛粉速溶颗粒制备工艺

目的:探讨和优化葛粉速溶颗粒的制备工艺。方法:采用正交试验,选取糖粉-葛粉比例、泡打粉-葛粉比例、干燥温度为考察因素,以颗粒溶化时间和颗粒中总黄酮含量为指标,用Z-综合分析法优选制备工艺。按优选工艺制备3批样品,考察其性状、水分含量、溶化性及糊化试验等。Al(NO3)3显色法测定总黄酮含量。结果:最佳制备工艺为等量递增法往研钵中依次加入泡打粉1.2 g,糊精1.8 g,糖粉24 g和葛粉33 g混合均匀,加约5 mL温水(35～40℃)混匀,捏成团块状,在35℃环境下放置40 min,使其内部充满多而密的孔洞,体积膨大,质地松软,挤压过筛(10～14目),60℃干燥40 min,整粒,即得葛粉速溶颗粒。制得3批样品,大小均匀,呈乳白色,色泽一致,无吸潮、结块、潮解现象,溶化性试验合格,85℃左右热水冲溶全部糊化。颗粒水分含量<6.0%,总黄酮含量0.327 mg.g-1。结论:葛粉速溶颗粒的制备工艺简便可行、稳定,总黄酮含量测定方法可用于其质量评价。

多指标综合评价法优化小儿止虚汗颗粒的制备工艺

目的:优选小儿止虚汗颗粒的制备工艺,为该制剂的临床应用提供参考。方法:采用UV测定总皂苷含量,检测波长541 nm。利用挤出制粒法制备小儿止虚汗颗粒,以总皂苷含量、溶散时间为综合评价指标,通过正交试验考察水提时间、醇沉浓度、浸膏与糊精用量比对制备工艺的影响并评价该制剂的质量。结果:最佳制备工艺条件为水提时间5 h,醇沉体积分数60%,清膏-糊精(1∶1.5);制备的3批颗粒大小均匀,呈黄褐色,略带甜味,色泽一致,无吸潮、结块、潮解现象,溶化时间194 s,含水量4.75%,总皂苷质量分数56.13 mg·g-1。结论:小儿止虚汗颗粒的制备工艺稳定可行、重复性好。