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N-苄氧羰基甘氨酰-L-脯氨酸-鬼臼毒素衍生物的合成及其抗肿瘤活性
1
作者
梁光平
杨俊
+3 位作者
吴云秋
万路平
阮丽君
宋志军
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2022年第1期32-40,共9页
以鬼臼毒素(podophyllotoxin)、N-苄氧羰基甘氨酰-L-脯氨酸为原料,首次合成了10个新型鬼臼毒素衍生物(Ⅲa~Ⅲi、Ⅳ),目标化合物结构经1H NMR、13C NMR和MS确认。采用MTT法测试化合物Ⅲa~Ⅲi和Ⅳ对HepG2、THP-1、HeLa、MCF-7细胞的抑制...
以鬼臼毒素(podophyllotoxin)、N-苄氧羰基甘氨酰-L-脯氨酸为原料,首次合成了10个新型鬼臼毒素衍生物(Ⅲa~Ⅲi、Ⅳ),目标化合物结构经1H NMR、13C NMR和MS确认。采用MTT法测试化合物Ⅲa~Ⅲi和Ⅳ对HepG2、THP-1、HeLa、MCF-7细胞的抑制活性。结果表明:所有目标化合物均具有不同程度的抑制活性,其中化合物Ⅲa对HepG2细胞的活性最突出,IC50达0.58 nmol/L。通过分子对接模拟技术进一步研究了化合物Ⅲa和FAPα酶的结合模式,Ⅲa可以与FAPα酶的多个位点产生相互作用,值得进一步研究其抗肿瘤机制。
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关键词
鬼臼毒素
衍生物
合成
抗肿瘤
N-苄氧羰基甘氨酰-L-脯氨酸
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职称材料
题名
N-苄氧羰基甘氨酰-L-脯氨酸-鬼臼毒素衍生物的合成及其抗肿瘤活性
1
作者
梁光平
杨俊
吴云秋
万路平
阮丽君
宋志军
机构
遵义医药高等专科学校药学系
广西壮族自治区药用植物园西南濒危药材资源开发国家工程实验室
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2022年第1期32-40,共9页
基金
贵州省职业教育质量提升工程计划资助项目(黔教办职成函[2019]7号)
遵义市科技计划资助项目(遵市科合社字(2018)37号)。
文摘
以鬼臼毒素(podophyllotoxin)、N-苄氧羰基甘氨酰-L-脯氨酸为原料,首次合成了10个新型鬼臼毒素衍生物(Ⅲa~Ⅲi、Ⅳ),目标化合物结构经1H NMR、13C NMR和MS确认。采用MTT法测试化合物Ⅲa~Ⅲi和Ⅳ对HepG2、THP-1、HeLa、MCF-7细胞的抑制活性。结果表明:所有目标化合物均具有不同程度的抑制活性,其中化合物Ⅲa对HepG2细胞的活性最突出,IC50达0.58 nmol/L。通过分子对接模拟技术进一步研究了化合物Ⅲa和FAPα酶的结合模式,Ⅲa可以与FAPα酶的多个位点产生相互作用,值得进一步研究其抗肿瘤机制。
关键词
鬼臼毒素
衍生物
合成
抗肿瘤
N-苄氧羰基甘氨酰-L-脯氨酸
Keywords
podophyllotoxin
derivative
synthesis
anti-tumor
z-gly-pro-oh
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
R965 [医药卫生—药理学]
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出处
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1
N-苄氧羰基甘氨酰-L-脯氨酸-鬼臼毒素衍生物的合成及其抗肿瘤活性
梁光平
杨俊
吴云秋
万路平
阮丽君
宋志军
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2022
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