药物研发链全过程开放实验教学样例——ZLc-002的设计合成、分析研究和药效学评价

《药物研发链全过程开放实验》课程是南京医科大学药学院“双轨多元”课程体系中的重要组成部分,将本院高水平科研成果转为为教学资源,围绕创新药物研发全过程而展开。本文主要介绍“ZLc-002的设计合成、含量测定、理化性质研究和药效学评价”的教学整体设计与实施,以期为药学类科研反哺教学改革提供可借鉴经验。

PDZ结构域有望成为新药靶点

PDZ结构域是蛋白质中最常见的肽结合区域之一,它涉及许多关键信号通路。以突触后致密蛋白-95(PSD-95) PDZ结构域为靶点,设计合成的Tat-NR2B9C和ZL006,显示神经保护活性;以神经元型一氧化氮合酶(nNOS) PDZ结构域为靶点,设计合成的ZLc-002,显示抗焦虑活性。本文重点介绍PDZ结构域的结构、分类及有望以含PDZ结构域的蛋白为靶点开发出治疗急性缺血性脑卒中和焦虑症的新药。