Cytotoxicity and enhancement activity of essential oil from Zanthoxylum bungeanum Maxim.as a natural transdermal penetration enhancer

The aim of this present study is to investigate the effect of Zanthoxylum bungeanum oil （essential oil from Z. bungeanum Maxim.） on cytotoxicity and the transdermal permeation of 5-fluorouracil and indomethacin. The cy- totoxicity of Z. bungeanum oil on dermal fibroblasts and epidermal keratinocytes was studied using an MTT （3-（4,5-dimethylthiazol-2-yl）-2,5-diphenyltetrazolium bromide） assay. The rat skin was employed to determine the percutaneous penetration enhancement effect of Z. bungeanum oil on hydrophilic and lipophilic model drugs, i.e., 5-fluorouracil and indomethacin. The secondary structure changes of the rat stratum comeum （SC） were determined using attenuated total reflectance-Fourier transform infrared spectroscopy （ATR-FTIR）, and saturated solubilities and SC/vehicle partition coefficients of two model drugs with and without Z. bungeanum oil were also measured to un- derstand its related mechanisms of action. It was found that the half maximal inhibitory concentration （ICs0） values of Z. bungeanum oil were significantly lower in HaCaT and CCC-ESF-1 cell lines compared to the well-established and standard penetration enhancer Azone. The Z. bungeanum oil at various concentrations effectively facilitated the percutaneous penetration of two model drugs across the rat skin. In addition, the mechanisms of permeation en- hancement by Z. bungeanum oil could be explained with saturated solubility, SC/vehicle partition coefficient, and secondary structure changes of SC.

Essential oil from Zanthoxylum bungeanum Maxim. and its main components used as transdermal penetration enhancers: a comparative study

Our previous studies had confirmed that the essential oil from Zanthoxylum bungeanum Maxim. （Z. bungeanum oil） could effectively enhance the percutaneous permeation of drug molecules as a natural transdermal penetration enhancer. The aim of the present study is to investigate and compare the skin penetration enhancement effect of Z. bungeanum oil and its main components on traditional Chinese medicine （TCM） active components. Toxicities of Z. bungeanum oil and three selected terpene compounds （terpinen-4-ol, 1,8-cineole, and limonene） in epidermal keratinocytes （HaCaT） and dermal flbroblast （CCC-ESF-1） cell lines were measured using an MTT （3-（4,5-dimethylthiazol-2-yl）-2,5-diphenyltetrazolium bromide） assay. Five model drugs in TCM external preparations, namely osthole （OT）, tetramethylpyrazine （TMP）, ferulic acid （FA）, puerarin （PR）, and geniposide （GP）, which were selected based on their lipophilicity denoted by IogKo^w, were tested using in vitro permeation studies in which vertical Franz diffusion ceils and rat abdominal skin were employed. The secondary structure changes of skin stratum corneum （SC） and drug thermodynamic activities were investigated to understand their mechanisms of action using Fourier transform infrared （FTIR） spectroscopy and saturation solubility studies, respectively. It was found that Z. bungeanum oil showed lower toxicities in both HaCaT cells and CCC-ESF-1 cells compared with three terpene compounds used alone. The enhancement permeation capacities by all tested agents were in the following increasing order： terpinen-4-ol=1,8-cineole〈limonene〈Z, bungeanum oil. The mechanisms of permeation enhancement suggested that these enhancers promoted the skin permeation of drugs mainly by affecting SC lipids. These results indicated that Z. bungeanum oil exhibited better performance in enhancing the skin permeation of active components in TCM preparations.

Transdermal permeation of Zanthoxylum bungeanum essential oil on TCM components with different lipophilicity

Objective:To investigate the percutaneous penetration enhancement effect of essential oil from Zanthoxylum bungeanum Maxim.(Z.bungeanum oil)on active components in externally-applied traditional Chinese medicines.Methods:Five model drugs,geniposide,puerarin,ferulic acid,tetramethylpyrazine,and osthole,were chosen based on their lipophilicity and tested using in vitro transdermal permeation studies consisting of Franz diffusion cells and full thickness rat abdominal skin.Scanning electron microscopy was employed to observe the morphological changes of rat skin tissue after treatment with Z.bungeanum oil.The molecular interactions between the oil and the polar head groups in stratum corneum(SC)lipids were monitored using molecular dynamic simulation,and the SC/vehicle partition coefficients and saturation solubilities of the selected model drugs treated with and without the oil were also determined to ascertain its mechanisms of action.Results:As oil concentration increased,the log ERflow trended toward a negative linear relationship with the lipophilicity of drugs.After treatment with Z.bungeanum oil,a mild lifting up and wrinkle on the SC surface were observed,and appeared to become more pronounced as oil concentration increased.There was no significant difference between the control and the Z.bungeanum oil at different concentrations in terms of saturation solubility of GP,while saturation solubilities of the 4 other drugs gradually increased as oil concentration increased.The oxygen-containing constituents in Z.bungeanum oil,such as terpinen-4-ol and 1,8-cineole,which accounted for 57.95%of total oil,could form stable hydrogen bonds with the polar head group of ceramide 3.Conclusion:Z.bungeanum oil facilitated transdermal permeation of drugs with different lipophilicity,including the extremely hydrophilic and lipophilic drugs,whereas it exhibited greater enhancement activity for strongly hydrophilic drugs.The mechanisms of transdermal permeation enhancement by the oil could be explained with SC/vehicle partition coefficient,saturation solubility,and the interactions with SC lipids.

不同温湿度大红袍花椒对流辐射干燥试验研究

为对比大红袍花椒热风干燥、热风-红外与热风-微波联合干燥的特性和品质,揭示对流辐射联合干燥大红袍花椒的干燥过程,指导大红袍花椒生产实践。通过薄层干燥试验,研究三种干燥方式在不同温度(50℃、60℃、70℃)和相对湿度(10%、30%、50%)条件下的干燥曲线和有效水分扩散系数,结合Weibull函数的尺度参数α、形状参数β及估算有效水分扩散系数进行干燥动力学分析,采用扫描电子显微镜(SEM)观察干制花椒油苞结构,提取挥发油进行气相色谱质谱(GC-MS)分析。结果表明:热风干燥时间最长,升温降湿有利于提高热风干燥速率、缩短干燥时间,但对热风-红外和热风-微波干燥影响较小;Weibull函数能很好地模拟三种干燥方式,α随干燥条件变化明显,β>1,水分迁移是由物料表面和内部共同控制,估算水分扩散系数变化范围分别为1.303×10^(-7)~2.815×10^(-7)m^(2)/min、7.646×10^(-7)~9.628×10^(-7)m^(2)/min、2.200×10^(-6)~2.778×10^(-6)m^(2)/min,且与温湿度变化相关;热风干燥和热风-红外干燥能较好地保留花椒油苞,热风-微波干燥花椒油苞更为饱满;热风-微波干燥后花椒挥发油提取量最高(7.5%),烯烃类物质相对含量最大,热风干燥花椒提取挥发油含量最低,但挥发油中化合物种类最多。热风-红外联合干燥在缩短干燥时间和保持品质方面是较好的选择。

花椒挥发油化学成分及药理作用研究进展

花椒挥发油主要包含萜烯类、醇类、醛类、酮类、酯类、环氧化合物类及脂肪烃类成分,具有抗炎、镇痛、抑菌、杀虫、止痒、抗肿瘤、抗氧化、促进透皮吸收、改善中枢神经系统障碍等多种药理作用。通过查阅国内外相关文献,对花椒挥发油的提取方法、化学成分及其影响因素、药理作用进行系统综述,同时指出目前花椒挥发油研究存在的问题,并展望未来研究方向,为花椒挥发油的深入研究和临床应用提供有益参考。参考文献76篇。

花椒精油对炸猪排脂质氧化和挥发性成分的影响

猪后腿肉片经添加不同浓度的花椒精油[0、2.5%、3.0%、3.5%、4.0%(以肉片质量计)]的腌渍液进行腌渍,最后经裹粉、油炸等工艺制成猪排,探究花椒精油对炸猪排脂质氧化及挥发性风味物质的影响。结果表明,花椒精油能显著降低猪排的硫代巴比妥酸值、P-茴香胺值、酸价和不饱和脂肪酸含量,其中4%花椒精油腌制的炸猪排硫代巴比妥酸值比对照组(0%)下降了31.25%,表明花椒精油对脂肪氧化有显著的抑制作用。添加花椒精油的炸猪排中新检测出源于花椒精油的具有令人愉悦的风味化合物如醇类(芳樟醇)、烯烃类[(+)-柠檬烯、月桂烯]化合物,偏最小二乘判别分析显示,添加花椒精油对炸猪排挥发性风味物质影响显著,新增气味活度值>1的醛类(反-2-辛烯醛和癸醛)、烯烃类[(+)-柠檬烯、月桂烯]等具有清新香气的化合物,说明花椒精油能改善炸猪排原有风味。感官评分结果显示,3.5%花椒精油腌制的炸猪排最受参评人员青睐。研究为预调理油炸肉制品脂质氧化的控制、风味的改善、感官特性的提升提供了一定指导。

余庆花椒精油挥发性成分分析及其对红白血病HEL细胞分化和凋亡的影响

目的研究余庆花椒精油(Yuqing Zanthoxylum bungeanum essential oil,YZBO)的挥发性成分及YZBO对红白血病HEL细胞分化和凋亡的影响。方法采用顶空固相微萃取-气相色谱-质谱法(headspace solid-phase microextraction-gas chromatography-mass spectrometry,HS-SPME-GC-MS)分析YZBO的挥发性成分,并以不同质量浓度YZBO处理HEL细胞24 h后,采用MTT和台酚蓝计数分析细胞存活,流式细胞仪检测HEL细胞CD71、CD235a、CD41的分化情况,流式细胞仪和Hoechst33258染色法检测HEL细胞凋亡情况。结果YZBO含有99种化学成分,包括28种醇类物质、7种酯类物质、1种醛类物质、6种酸类物质、4种酮类物质、37种烯烃类、7种烷烃类物质、2种炔烃类物质、2种酚类物质和5种其他物质。橙花叔醇、榄香醇和τ-杜松醇是主要的醇类物质,乙酸苯乙酯和异乔木萜醇乙酸酯是其主要酯类物质。YZBO对HEL细胞的半抑制浓度(median inhibitory concentration,IC_(50))值为2.94386μg/mL,可促进CD71(45.6%)和CD235a(38.8%)的分化,而对CD41的分化不明显,可诱导HEL细胞程序性凋亡,凋亡数目呈剂量和时间依赖性,镜下和染色观察发现细胞体积变小,核固缩以及呈高亮蓝色等典型细胞凋亡形态学改变。结论YZBO的主要挥发性成分是烷烃类、醇类、烯烃类化合物,YZBO具有抗红白血病HEL细胞的生物活性,可促进分化未成熟的HEL细胞向成熟细胞方向分化,抑制向巨核细胞方向分化,并诱导其凋亡。

基于近红外光谱结合化学计量学的花椒品质快速评价研究

应用近红外光谱技术结合化学计量学建立花椒代表性成分的定量分析模型。采用紫外可见分光光度法测定不同批次花椒总酰胺和总黄酮含量,并测定挥发油含量。采集50批次花椒样品的近红外光谱,应用Kennard-Stone算法划分样本集。进一步采用偏最小二乘回归(partial least squares regression,PLSR)和支持向量机(support vector machine,SVM)建立3个指标的含量预测模型,并比较各模型的性能。不同批次花椒样品总酰胺、总黄酮和挥发油含量分别为10.40%~29.09%、10.33%~24.73%、2.72%~8.04%。近红外光谱分别经MSC、SG平滑、SG平滑+MSC预处理后,应用SVM构建的花椒总酰胺、总黄酮和挥发油定量模型准确度较PLSR高,校正集决定系数(R_(C)^(2))分别为0.818,0.655,0.927,预则集决定系数(R_(P)^(2))分别为0.898,0.856,0.916。文章所建立的近红外光谱结合PLSR和SVM定量测定模型可以实现花椒类调味品的品质快速评价。

我国花椒加工技术研究进展

花椒是中国传统的香辛料之一,具有独特的麻香味,已有2600多年的种植和使用历史,广泛应用于烹饪、医药、日化等多个领域。花椒不仅具有良好的食用价值,还含有挥发油、麻味物质、花椒籽蛋白及油脂等多种活性成分,具有抗炎、免疫调节等多种功效。花椒果皮、花椒籽、花椒叶、花椒枝干及皮刺均具有良好的利用价值,但是我国花椒的加工利用仍以干制品等初级加工为主,同时存在花椒加工工艺传统、产品结构单一、产品质量不稳定等问题,限制了花椒产业的进一步发展。本文在系统总结花椒各部分利用价值的基础上,综述了干燥技术、杀菌技术、提取技术、花椒相关的标准等,以期为我国花椒产业的发展提供新的思路。

花椒精油提取方法、成分分析、生物活性及实际应用研究进展

花椒是我国广泛应用的八大调味香料之一,花椒精油是从花椒果皮或籽中提取出来的一种具有芳香气味的浅黄绿色油状液体。其化学成分复杂,通常由萜类、烯类、醛类、酮类、醇类等化学物质组成;药理作用广泛,具有抗氧化、抑菌、镇痛、消炎、驱虫等功效,被广泛应用在食品、医药、化妆品等领域。文章阐述了花椒精油的不同提取方法及其优缺点,分析了花椒精油的化学成分以及生物活性,并通过对国内外研究现状进行分析,具体阐述了花椒精油在果蔬保鲜、肉制品保鲜以及生物医药等领域的应用并对其研究进行了展望,以期为花椒精油的产业化发展提供理论参考。

近红外光谱快速无损检测花椒中麻素及精油含量

利用近红外光谱法结合偏最小二乘法构建定量分析模型,同时实现花椒中麻素及精油含量的快速无损检测。取92份花椒样品,采集近红外光谱用于模型的建立及验证。采用二阶导数进行光谱预处理,在优选的波数范围和主因子下,建立的麻素及精油定量模型的相关系数分别为0.9665和0.9778,预测均方差分别为0.470和0.413,在外部验证中相对偏差均小于5%,说明所建模型预测性能良好,可用于花椒品质的快速评价。

基于GC-MS对顶空固相萃取法和微波辅助法获得的花椒挥发油香气成分分析

花椒挥发油具有很强的挥发性,是一种非常具有开发价值的资源,近些年来,采用微波辅助法提取植物精油的相关研究越来越多,但针对花椒植物挥发油的研究相对有限。为了加快花椒挥发油的提取效率,该研究基于此,通过采用单因素试验和正交试验,对微波辅助法提取花椒挥发油的工艺进行优化,研究结果表明,微波辅助法提取花椒挥发油的最佳工艺为微波功率400 W、提取时间80 min、提取温度100℃。此时,花椒挥发油的提取率为2.24%。此外,采用GC-MS法对不同的花椒挥发油提取法的化学成分进行分析,结果表明,顶空固相萃取法提取的花椒中的挥发性物质一共检测到20种化学成分物质,而SFME法提取的花椒中的挥发性物质一共检测到13种化学成分物质,说明采用顶空固相萃取法提取获得的花椒挥发油中化学成分更多。

基于湿度控制的大红袍花椒热风干燥动力学与品质研究

该文研究了恒定湿度(10%、30%、50%)和阶段湿度(30%、50%保持20、30 min后降为10%)条件下的干燥动力学曲线,并结合Weibull函数进行分析;采用扫描电子显微镜和GC-MS分析花椒果皮微观结构和挥发油成分。结果表明,干燥存在恒速阶段,降低湿度能显著提高干燥速率,缩短干燥时间;干燥前期高湿有利于物料内部升温,湿度50%保持20 min后恒定10%所需干燥时间最短(206 min);Weibull函数能很好地描述各湿度条件的干燥过程,降低湿度可使尺度参数α值减小,对形状参数β的影响较小,估算水分扩散系数变化范围为1.30×10^(-7)~2.47×10^(-7)m^(2)/min;高湿干燥时间过长易使花椒果皮颜色褐变、破坏油苞结构,50%保持30 min后降湿(10%)干燥的花椒果皮硬化,出水孔隙出现收缩;大红袍花椒挥发油中鉴定出67种化学成分,其中D-柠檬烯含量最高(13.84%)。综上,合理的湿度控制策略能有效提升大红袍花椒热风干燥速率和品质,为后续研究花椒干燥过程中相对湿度的调控提供基础。

花椒风味油茶籽油制备及挥发性物质分析

目的:为改善油茶籽油的特殊气味,以油茶籽油和花椒为原料开发花椒风味油茶籽油。方法:研究不同工艺条件下花椒风味油茶籽油的过氧化值、酸价、脂肪酸组成和气味变化。结果:当料液比(m花椒∶m油茶籽油)为10∶100、煎炸温度为180℃、煎炸时间为5 min时,制备所得样品的酸价为0.400 7 mg/g、过氧化值为0.030 4 g/100 g、羟基-β-山椒素含量为2.225 mg/g,料液比对花椒风味油茶籽油的主要脂肪酸含量影响较小;油茶籽油和花椒风味油含有油茶籽油的关键风味物质(E)-2-辛烯醛和庚醛。结论:花椒风味油茶籽油具备花椒油的特殊风味物质芳樟醇和柠檬烯,可有效改变油茶籽油的风味。

超临界二氧化碳分段萃取花椒挥发油及花椒油树脂的研究

采用超临界二氧化碳分段萃取花椒得到花椒挥发油和花椒油树脂,结果表明,花椒挥发油的萃取得率为8.52%,花椒酰胺总含量6.7 mg/g,花椒油树脂得率10.54%,花椒酰胺总含量207.3 mg/g。

红花椒和青花椒主要品质特征指标值的评价

以收集的123份不同产地红花椒和青花椒为试材,结合高效液相色谱法以及色差分析技术,分析测定红花椒和青花椒的颜色、挥发油、麻味物质3个品质特征指标值,借助DPS数据统计软件评价不同种类和不同产地花椒之间的品质差异性和相关性。结果表明:红花椒和青花椒的挥发油与麻味物质含量变异系数均较小(均小于5%),这两个品质特征相对比较稳定;青花椒品质优于红花椒,青花椒挥发油含量均值约为红花椒的2.4倍,分别为5.278ml/100g和2.211ml/100g,而麻味物质含量均值约为红花椒的1.6倍,分别为14.797mg/g和9.390mg/g;红花椒、青花椒的挥发油和麻味物质含量两个特征指标与其颜色四个指标(ΔL、ΔA、ΔB、ΔE)之间无极显著相关性;红花椒挥发油和麻味物质两个指标之间无极显著相关,而青花椒的这两个指标之间有极显著正相关(P≤0.01);不同产地红花椒麻味物质之间不存在显著性差异,而挥发油含量有显著性差异;不同产地青花椒挥发油和麻味物质之间都存在显著性差异。

超临界CO2分步萃取花椒香气和麻味物质的初步研究

采用超临界CO2萃取法分步提取九叶青花椒香气和麻味物质。以气相色谱-质谱联用仪对其化学成分进行检测,并用色谱峰面积归一化法确定各化学成分的相对含量。结果表明,低压萃取的花椒提取物得率为5.0%,检测到50种化学成分及其相对含量,未检测出多烯酰胺类物质;高压萃取的花椒提取物得率为2.0%,检测到13种化学成分及其相对含量,呈麻味的多烯酰胺类物质含量较高。

超临界CO2萃取九叶青花椒和大红袍花椒挥发油的化学成分分析及香气比较

采用超临界CO2萃取法提取九叶青花椒和大红袍花椒挥发油,以气相色谱-质谱仪对其化学成分进行检测,用色谱峰面积归一化法确定各化学成分的相对含量,评香师对花椒挥发油的香气进行评价。结果表明,超临界萃取的九叶青花椒挥发油得率为7%,鉴定出63个化合物,属青香型花椒油;超临界萃取的大红袍花椒挥发油得率为4%,鉴定出80个化合物,属浓香型花椒油;两种花椒挥发油的化学成分含量和香气有明显差异,但都保留了各自品种的天然香气特征。

两种四川花椒挥发油的成分分析

用挥发油测定仪对四川汉源和喜德两地的花椒果实进行了挥发油的提取,测得挥发油含量分别为8 02mL/100g和4 27mL/100g。用GC-MS法对其进行了分离、鉴定,并用面积归一法确定其相对含量。结果表明,两种挥发油的主要化学成分基本相同,其中柠檬烯、芳樟醇、乙酸芳樟酯、β 月桂烯、β 罗勒烯、大根香叶烯的含量普遍较高。

超临界CO_2萃取花椒挥发油的杀虫活性研究

应用超临界CO2萃取技术提取得到的花椒挥发油对玉米象、赤拟谷盗进行了杀虫活性测定.结果表明,花椒挥发油对玉米象、赤拟谷盗具有较强的驱虫、杀虫活性.在7d内忌避率始终在50%以上;在椒油点滴剂量为0 04μL时,玉米象和赤拟谷盗的死亡率分别为47%和40%;当玉米象的熏杀剂量为1mL·L-1时,24h内虫全部死亡,当对赤拟谷盗的熏杀剂量为1 2mL·L-1时,6h内虫全部死亡.