月桂氮ZHou酮的应用与合成

本文介绍了月桂氮ＺＨＯＵ在化妆品、医药、农业领域中的应用及几种合成方法。

月桂氮酮抑菌实验研究

目的：研究月桂氮艹卓酮对细菌的抑制作用。方法：采用试管稀释法、药敏试验法、细菌酶学试验和透射电镜下观察。结果：月桂氮艹卓酮对革兰染色阳性细菌及芽孢和所试的厌氧菌，其最小抑菌浓度不超过２０μｇ·ｍｌ－１。结论：月桂氮艹卓酮破坏了细菌胞壁结构，导致了细菌内容物的外漏，抑制了细菌的生长繁殖。

以经皮微渗析技术研究奥旦西酮的大鼠在体经皮吸收

目的 :研究奥旦西酮的经皮渗透性 ,并考察透皮吸收促进剂月桂氮酮 (azone)对其经皮渗透性的影响。方法 :以大鼠为实验模型动物 ,应用经皮微渗析在体取样技术进行实验。探针的在体回收率以反向渗析法测定。结果 :Azone可以极大地提高药物在渗析液及皮肤中的浓度 ,2 %和 5 %的azone分别使渗析液中药物的稳态流量从0 0 0 1μg·h-1提高到 1 2 81和 1 82 4μg·h-1。结论 :经皮微渗析技术是研究药物在体经皮吸收的有力工具。

月桂氮酮促甲巯咪唑透皮吸收作用

本文观察了不同浓度的月桂氮酮对甲巯咪唑小鼠离体皮肤渗透性的影响。通过对药物累积释放量（Ｑ）、稳态流量（Ｊ）、渗透系数（Ｋｐ）的测定和计算，表明含不同浓度月桂氮酮的甲巯咪唑乳剂均能增加药物的皮肤渗透性。药物从乳剂基质向皮肤的渗透符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程。

月桂氮酮促羟乙桂胺透皮吸收的作用

研究了不同浓度的月桂氮(艹卓)酮对肌松药羟乙桂胺大鼠皮肤渗透性的影响。药物累积释放量(Q)、稳态流量(J)、渗透系数(k_p)的计算,表明含不同浓度月桂氮(艹卓)酮的羟乙桂胺乳剂均能增加药物的皮肤渗透性。其 Q 和 J 值与前者的浓度呈正相关。

2—乙酰基—7—甲胺基酮合成方法的改进及其与PTT的反应

本文介绍2-乙酰基-7-甲胺基(艹卓)酮合成方法的改进——用挥发性小的低浓度甲胺溶液与3-乙酰基(艹卓)酚酮反应;和采用直接减压蒸除溶剂法分离产品,得到较好产率的2-乙酰基-7-甲胺基(艹卓)酮(I);用化合物(I)与三溴化苯基三甲铵(PTT)反应,得到两种至今未见文献报道的新化合物.其结构经红外光谱、核磁共振谱及元素分析证明为2-乙酰基-溴代-7-甲胺基(艹卓)酮(II)和2-(2,2一二溴乙酰基)-溴代-7-甲胺基(艹卓)酮(Ⅱ)..

丙二醇、月桂氮酮对硝酸甘油透皮吸收的影响

采用正交实验设计法研究了不同浓度的丙二醇、月桂氮酮对硝酸甘油透过兔皮的影响 ,结果表明 :2 %丙二醇、1 %月桂氮酮对硝酸甘油的促进释放作用最好 ;

月桂氮酮中十二醚杂质的分离与鉴定

月桂氮酮(1)是高效低毒的透皮吸收促进剂,有多种合成方法,我们采用氢化钠法的合成产品,纯度曾在95%以下,凝固点常高于0℃(纯品应为-7℃)。经薄层层析,发现溶剂前沿下有一杂质点,气相色谱检查在主峰后有一明显的杂质峰,采用一般分馏法难以除去。为提高产品质量,我们经硅胶柱层析分离出一白色蜡状固体,经光谱鉴定为十二醚。

2,6-二甲基-3-苯基-4a-对甲苯基-7-苯甲酰基-4a,5,6,12-四氢-1H,7H-1,3-噁嗪并[3,2-d][1,5]-苯并二氮杂-1-酮的合成及晶体结构

通过2-甲基-4-对甲苯基-1-苯甲酰基-2，3-二氢-1H－1，5-苯并二氮杂与由不对称1-苯基-2-偶氮-1，3-丁二酮热解产生的a-羰基烯酮的[2＋4]环加成反应制备了标题化合物（C34H30N2O3，Mr=514．62），用X射线衍射测定了其单晶结构。晶体属单斜晶系，空间群为P21／n，a=11．560（1），b=19．058（3），c=13．207（2）A，β=106.82（1）°，V=2785.2（7）A3，Z=4，Dc=1．230g．cm-3，MoKa（λ=0.71073A），μ=0．064mm-1，F（000）=1088，2278个可观测衍子射点，R=0．046，Rw=0．049。分子骨架为由苯环、具有类扭船式构象的七元二氮杂环和略微扭曲的唑酮环构成的三环体系。

月桂氮(艹卓)酮在透皮给药中的应用

报告近年来月桂氮(艹卓)酮作为一种高效透皮促渗剂在透皮给药中的研究与应用。

系数倍率法测定曲氮擦剂中醋酸曲安奈德和月桂氮酮的含量

目的 测定曲氮擦剂中醋酸曲安奈德和月桂氮 艹卓 酮的含量 ,为该制剂提供质量控制方法。方法 应用系数倍率法在2 40nm和 2 30nm波长处测定曲氮擦剂中二组分的含量。结果 醋酸曲安奈德和月桂氮 艹卓 酮的平均回收率分别为 10 1.0 % ,RSD =0 .82 % ;10 1.6 % ,RSD =0 .6 9%。结论 方法简便 ,快速 ,准确 ,可做为该制剂的质量控制方法。

硫氮酮对血压、血浆内皮素及血管紧张素Ⅱ水平的影响

40例原发性高血压病患者分别口服常释型(A组,20例)和缓释型(B组,20例)硫氮草酮4周。A组服60mg3次/日,B组服90mg2次/日;总有效率分别为85.0％、90.0％,与治疗前比较均有明显的降压效果(P<0.01)。用放射免疫分析法测定A组治疗前后的血浆内皮素(ET)和血管紧张素Ⅱ(AⅡ)含量,服药前二者水平较对照组显著升高(P<0.01),与血压升高的程度均呈正相关;服药后二者水平均显著下降(P<0.01),但仍高于对照组(P<0.01)。ET和AⅡ的下降幅度也有明显的相关性(r=0.549 P<0.01)。提示ET和AⅡ在高血压发病中均起重要作用,硫酸草酮的降压作用可能与通过降低Ca^(2+)内流,拮抗ET和AⅡ的生物学效应有关。

硫氮卓酮缓释剂对冠心病患者左室舒张功能的改善

对３０例冠心病患者口服硫氮卓酮缓释剂（合心爽９０ＳＲ）９０ｍｇ，一日２次，进行为期４周的治疗观察。结果显示：ＶＥ／ＶＡ由０．８２±０．３２至１．０３±０．４１（ｐ＜０．０１），ＰＦＲ由１．５１±０．６８至１．８３±０．５２（ｐ＜０．０１），１／３ＦＲ由０．８６±０．２８至１．１５±０．６１（ｐ＜０．０５）舒张功能明显改善。ＬＡＤ／ＡＯＤ由１．２４±０．２ｓ至０．２３±０．２３（ｐ＞０．０５），ＥＤＣ由３．５１±１．６８至３．１２±１．２４（ｐ＞０．０５）均无明显变化。代表收缩功能的ＥＦ，ＰＥＲ及ＦＳ均无明显变化（ｐ＞０．０５）。

硫氮酮和异搏定治疗高血压时的血脂变化

53例原发性高血压患者,随机分为两组,分别用硫氮酮(diltiazem)和异搏定(verapamil)治疗,疗程4周。用双盲法观察降压效果和血脂改变。结果两组均示有明显降压效果,硫氮(艹卓)酮的降压效果又明显大于异搏定。治疗后的血脂改变,两组均显示有:HDL-C,HDL-C/TC比值,HDL_C/LDL-C比值和ApoAl的升高,且两组间比较无显著差异。这些改变均有利于防止动脉粥样硬化,故认为,两者对血脂代谢的影响虽相似,但硫氮(艹卓)酮对心脏抑制作用较异搏定为轻,降压疗效较异搏定为佳,故在治疗高血压时,硫氮(艹卓)酮更值得推广应用。

硫氮酮防治实验性动脉粥样硬化的研究

给家兔喂饲胆固醇和疏氮(艹卓)酮,观察其血清和主动脉壁脂质及钙的含量,血液流变学变化和主动脉壁粥样硬化病变的程度。结果,硫氮(艹卓)酮组胆固醇和甘油三酯增加较对照组少(P<0.01),主动脉壁钙含量较对照组低,主动脉壁粥样硬化病变程度较对照组轻(P<0.01)。电镜下观察硫氮(艹卓)酮组的心肌超微结构,见心肌内毛细血管显著扩张,心肌细胞多较完整,无核周水肿,细胞受损较轻。对照组则相反,以上结果表明硫氮(艹卓)酮可能有降低血脂,阻止主动脉壁钙沉着,减轻或延缓主动脉粥样病变发生和对喂饲高胆固醇家兔的心肌起保护作用。

四苯硼钠直接滴定法测定盐酸哌吡酮的含量

我们曾报道了用酸性染料直接滴定法测定盐酸哌吡(艹卓)酮的含量,在滴定初始时,水相无色,氯仿层为黄色,滴到水相出现黄色时即为终点。由于下层氯仿层颜色的反衬。

硫氮酮对冠心病心肌缺血的疗效观察

本文观察硫氮(?)酮(DT)135～240mg/d对26例冠心病心肌缺血的疗效,发现DT显著降低休息时,运动2、4,6 min、心率、血压和二项乘积,增加运动耐量,延迟运动诱发心绞痛,改善缺血性ST段下移和PEP/LVET,预防心绞痛发作。对冠心病合并高血压者疗效更明显,认为DT能改善心肌缺血,特别适用于冠心病伴高血压者。

羟胺和苯肼与肉桂酰基酚酮的成环反应

羟胺和苯肼作为亲核试剂与３－（３，４，５－三甲氧基）肉桂酰基酚酮和３－（３，４－亚甲二氧基）肉桂酰基酚酮发生缩合反应分别得到３－（３，４，５－三甲氧基）苯乙烯基异唑并［５，４－ｂ］酮、３－（３，４－亚甲二氧基）苯乙烯基异唑并［５，４－ｂ］酮、３－（３，４，５－三甲氧塞）苯乙烯基吡唑并［５，４－ｂ］酮和３－（３，４－亚甲二氧基）苯乙烯基吡唑并［５，４－ｂ］酮这４种缩杂环酮新化合物，其结构经红外光谱、核磁共振谱及元素分析证实。

硫氮罩酮合并小剂量肝素治疗不稳定性心绞痛46例

硫氮罩酮合并小剂量肝素治疗不稳定性心绞痛４６例王青１）贺善学２）１）洛阳市５１１１厂职工医院洛阳４７１０３１２）洛阳市第四人民医院洛阳４７１０００关键词硫氮罩酮；肝素；不稳定性心绞痛１９９０年３月至１９９６年２月，采用硫氮罩酮合并小剂量肝素治疗４６例...