刺苋提取物对a-葡萄糖苷酶的抑制活性研究

采用水、乙醇、甲醇为溶剂对刺苋进行了浸提试验,测定了各种提取液对a-葡萄糖苷酶的抑制作用。结果表明,水、50%乙醇和50%甲醇提取物对a-葡萄糖苷酶有较高的抑制率。

内蒙古产柽柳和多枝柽柳α-葡萄糖苷酶抑制活性

首次利用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型以96微孔板法,对内蒙古产2种柽柳属植物不同溶剂提取物进行活性评价,并与阳性对照Acarbose比较,发现6种提取物均有较好的α-葡萄糖苷酶抑制作用,远远强于阳性对照Acarbose(IC50=1103.01μg·mL-1)的抑制活性。结果显示,同一植物不同溶剂提取物相比较,两者石油醚提取物α-葡萄糖苷酶抑制活性不及乙酸乙酯和正丁醇提取物;不同植物同一溶剂的提取物抑制活性也不同,6种提取物中,多枝柽柳的正丁醇和柽柳的乙酸乙酯提取物抑制活性最高(IC50=13.36和17.35μg·mL-1)。所有提取物对α-葡萄糖苷酶活性的抑制效果均很好,且多枝柽柳抑制活性整体上较柽柳好,具有良好的潜在开发价值。

二异亚丙基甘露醇的合成及其抑菌和抑制葡萄糖苷酶活性

以海带中提取的活性物质D 甘露醇与丙酮为原料合成了二异亚丙基甘露醇 ,对其抑菌和抑制葡萄糖苷酶的生理活性进行了研究。结果表明 ,合成的产物结构经红外光谱、核磁共振氢谱和碳谱分析证实为二异亚丙基甘露醇 ,标题化合物对G+菌Staphylococcusaureus和Bacillusutilis都有一定的抑制作用 ,最小抑制浓度均为 1 0 0mg/ml,对G+Escherichiacoli没有抑制作用 ;而且对α 葡萄糖苷酶也有抑制作用 ,其IC50 值为 3 1 3 μmol/ml。

六种花提取物抑制α-葡萄糖苷酶活性研究

采用96微孔板法对紫丁香、日本晚樱、锦带花、荆条花、疏毛绣线菊和猥实中不同提取部位对α-葡萄糖苷酶抑制活性进行评价,并与阳性对照药阿卡波糖进行了比较,发现6种花不同提取部位均具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性。其中,荆条花的乙酸乙酯部位(IC50=290.57μg/mL)和日本晚樱的乙酸乙酯部位(IC50=292.72μg/mL)抑制活性最好,且都远大于阳性对照阿卡波糖(IC50=1213.38μg/mL)。不同溶剂提取物显示,紫丁香、日本晚樱、锦带花和荆条花的乙酸乙酯部位抑制活性均大于正丁醇部位;而疏毛绣线菊和猥实的正丁醇部位略大于乙酸乙酯部位,且6种花的石油醚部位活性最低。此外,各部位的抑制活性均与质量浓度呈现相关性,具有一定的浓度依赖性。

α-葡萄糖苷酶抑制剂治疗2型糖尿病的系统评价(英文)

目的评价α-葡萄糖苷酶抑制剂治疗2型糖尿病患者的效果。方法检索Cochrane图书馆、MEDLINE、EMBASE、CurrentContents、LILACS在研试验数据库,主题为α-葡萄糖苷酶抑制剂的综述的参考文献,并联系纳入试验的专家与实施者。最近检索日期为2003年月12月(CurrentContents)和2003年4月(其他数据库)。纳入α-葡萄糖苷酶抑制剂单一疗法与其它干预比较,治疗2型糖尿病疗程至少12周的随机对照试验,并且试验至少包括以下结局之一:病死率、患病率、生活质量、血糖控制、血脂、胰岛素水平、体重、不良事件。两名评价者独立阅读所有摘要,评价质量并提取数据,分歧通过协商解决或由第三位评价者裁决。由一位统计学家在对提取数据输入数据库时进行检查。我们尽量联系所有作者以核实数据。结果共纳入41个试验、8130例受试者,其中30个针对阿卡波糖,7个针对米格列醇,1个针对优格列波糖,还有3个为不同α-葡萄糖苷酶抑制剂间的比较。绝大多数研究疗程为24周,仅有2个研究超过1年。与安慰剂相比,阿卡波糖血糖控制效果更好:糖化血红蛋白–0.8%[95%CI(–0.9,–0.7)],空腹血糖–1.1mmol/L[95%CI(–1.4,–0.9)],负荷血糖–2.3mmol/L[95%CI(–2.7,–1.9)],阿卡波糖对糖化血红蛋白的作用呈非剂量依赖。我们发现其可降低负荷胰岛素,但对血脂和体重未见临床相关的作用。不良反应主要来自胃肠道且与剂量相关。相对于磺脲,阿卡波糖将空腹和负荷胰岛素水平分别降低至–24.8pmol/L[95%CI(–43.3,–6.3)]和–133.2pmol/L[95%CI(–184.5,–81.8)],但阿卡波糖引起的不良反应更多。结论关于α-葡萄糖苷酶抑制剂是否影响2型糖尿病患者的病死率和患病率仍不清楚。相反,其对血糖控制或胰岛素水平作用明显,对血脂和体重的作用差异无统计学意义。α-葡萄糖苷酶抑制剂更长疗程的效果仍不确定。阿卡波糖剂量超过50mg(TID)时不能进一步影响糖化血红蛋白水平,不良反应反而更多,与磺脲相比,α-葡萄糖苷酶抑制剂降低了空腹和负荷胰岛素水平,但在血糖控制和不良反应方面存在不利影响。

固定化酶法生产低聚异麦芽糖的研究

研究采用固定化α 葡萄糖苷酶生产低聚异麦芽糖 ,研究结果表明 ,最佳工艺条件为 :初始pH值 4 8,反应温度 60℃ ,底物流速 2 4mL/h。在保持产品组成恒定的条件下 ,底物流速与反应时间之间的关系模型为底物流速 ,V =-4 42 15lnt+ 2 6 5 79,R2 =0 984,符合对数规律。与游离酶法低聚异麦芽糖相比 ,固定化酶法低聚异麦芽糖的质量稍有下降 。

异麦芽低聚糖酶法制备研究

研究了异麦芽低聚糖的酶法制备 :在 pH为 5 5 ,温度为 55℃的条件下 ,0 1mla-葡萄糖苷酶作用于 1 5%麦芽糖溶液 2 1h为制备异麦芽低聚糖的最佳工艺条件 .在同等条件下 ,a -葡萄糖苷酶与真菌淀粉酶的协同作用比与

蛇菰乙醇提取物降血糖作用的实验研究

目的:探讨蛇菰95%乙醇提取物(SHG)的降血糖作用及其机制。方法:以四氧嘧啶诱导雄性ICR小鼠形成糖尿病模型。用葡萄糖氧化酶法测定血糖浓度,用同位素放射免疫法测定血清胰岛素浓度。给动物口服SHG相当于生药20,30 g.kg-1体重连续7～10 d,以动物不禁食和禁食2.5 h的血糖水平和口服葡萄糖负荷后的血糖水平,观察SHG对机体血糖及糖耐量的影响;以腹腔注射葡萄糖负荷后的血糖和血胰岛素水平,评价SHG对机体高血糖诱导血胰岛素水平的影响;以口服蔗糖耐量和口服淀粉耐量评价药物对糖吸收的影响。结果:SHG可显著降低正常和糖尿病小鼠的餐后血糖和空腹血糖水平。动物口服蔗糖和口服淀粉耐量实验中,SHG可明显降低并后移蔗糖或淀粉负荷后的血糖峰值,减少血糖-时间曲线下面积(AUC)。动物口服葡萄糖耐量实验中,SHG可显著降低葡萄糖负荷后血糖的峰值,减少AUC。在正常小鼠腹腔注射葡萄糖耐量实验中,SHG组平均血糖上升百分数明显低于对照组,但血胰岛素水平与对照组无明显差异。结论:SHG显著降低正常和糖尿病小鼠的餐后血糖和空腹血糖、改善葡萄糖耐量。SHG控制血糖作用的机制可能与抑制肠道α-葡萄糖苷酶和增强体内葡萄糖代谢有关。

苹果多酚的降血糖作用及机制研究

通过观察苹果多酚对链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠血糖、血脂、糖耐量的影响;对a-葡糖苷酶活性的影响以及促进葡萄糖往3T3-L1脂肪细胞转运的能力来研究苹果多酚降血糖机制。发现苹果多酚可明显降低糖尿病大鼠血糖、提高糖耐量(P<0.05),但对血脂无明显影响;对a-葡糖苷酶活性具有明显抑制作用,对葡萄糖往外周细胞3T3-L1细胞的转运作用明显(P<0.05)。苹果多酚可降低糖尿病模型大鼠血糖,其降糖机制与抑制a-葡糖苷酶活性、加强葡萄糖向外周细胞的转运作用有关。

抗2型糖尿病合成药物的研究进展

目前,抗2型糖尿病药物主要有胰岛素分泌促进剂、胰岛素增效剂和影响糖吸收的药物。根据化学结构的不同,胰岛素分泌促进剂分为磺脲类和非磺脲类降糖药物;胰岛素增敏剂包括PPAR激动剂,3-胍丙酸及其衍生物,β_3-肾上腺素受体激动剂;影响糖吸收的药物分为双胍类和α-葡萄糖苷酶抑制剂。治疗糖尿病并发症的药物包括醛糖还原酶抑制剂和山梨醇脱氢酶抑制剂。

杜香多糖的单糖组分分析及其理化性质研究

为分析杜香多糖的单糖组成、酶抑制作用及抗氧化性能,采用高效阴离子色谱法、PNPG法及ABTS法对杜香多糖样品进行了分析检测。检测得到杜香多糖含有鼠李糖、阿拉伯糖、木糖、甘露糖、葡萄糖、半乳糖几种单糖组分;其对α-葡萄糖苷酶的抑制与浓度呈正相关,在3 mg/m L时,抑制率达30%;清除ABTS自由基的EC50为2.25 mg/m L。杜香多糖含有丰富的单糖组成,具有较好的α-葡萄糖苷酶抑制和体外抗氧化活性。

口服降血糖药物的评价与合理选用

目前在临床上应用的口服降血糖药物可分为三大类：（1）促胰岛素分泌剂；（2）胰岛素增敏剂；（3）葡萄糖吸收抑制剂。 促胰岛素分泌剂可分为磺脲类和格列奈类（glinides），后者又称苯酸类，包括苯甲酸衍生物和苯丙氨酸衍生物。胰岛素增敏剂可分为双胍类和格列酮类（glitazones），后者又称噻唑烷二酮类（thiazolidinediones）。目前上市的葡萄糖吸收抑制剂为a-葡萄糖苷酶抑制剂。

餐后血糖高应如何选药?

a-葡萄糖苷酶抑制剂：能延缓小肠内碳水化合物的分解，减慢小肠黏膜对葡萄糖的吸收，从而降低餐后高血糖。代表药物有：①阿卡波糖：如拜唐平、卡博平，治疗餐后高血糖效果较好，是控制餐后高血糖的首选药物之一。为了减少或避免服药后出现腹胀、排气等不良反应，在开始时剂量宜小，通常起始剂量为25毫克，每日3次，在进餐时与第一口饭一起嚼服，以后可根据餐后血糖水平逐渐调整剂量，最大剂量100毫克，每日3次。单独应用阿卡波糖不易发生低血糖，使用比较安全。②伏格列波糖：如倍欣，常用剂量为0．2毫克，每日3次，如降糖效果不明显，可将每次剂量增加到0．3毫克。老年患者应从小剂量（每次01毫克）开始。

浅谈降糖药二甲双胍

目前2型糖尿病是发展中国家和发达国家共同面临的主要公共健康问题之一，加强对它的认识和宣传是很重要的。对治疗药物的了解也是十分必要的。目前除了注射胰岛素以外，口服药包括5大类：（1）胰岛素促泌剂：包括磺脲类和苯甲酸衍生物；（2）双胍类；（3）a-葡萄糖苷酶抑制剂；（4）胰岛素增敏剂：噻唑烷二酮衍生物。（5）其他。在这里主要谈谈双胍类降糖药，

非经典型婴儿型糖原累积症Ⅱ型临床分析

目的总结非经典型婴儿型糖原累积症Ⅱ型（GSDI／型）的临床表现，以便早期诊断。方法收集2011年6月至7月首都儿科研究所附属儿童医院收治的经外周血白细胞中酸性a-葡萄糖苷酶（GAA）的活性测定诊断GSDII型患儿3例，对其临床资料进行回顾性分析，包括临床表现及辅助检查结果。结果3例均有智力、运动发育迟缓，肢体肌肉无力；均无肝大；2例有呼吸肌无力表现。3例CK、ALT、AST均增高；肌电图提示1例为疑似肌源性损害，1例为神经源性损害，1例为神经肌肉混合损害；2例患儿超声心动图提示肥厚性心肌病；3例患儿外周血白细胞GAA均提示缺陷值。结论非经典型婴儿型GSDⅡ型缺乏典型的临床表现，容易被漏诊，对于运动发育迟缓、肌力降低／运动耐力降低、肌酶增高的患儿应行血GAA的活性测定。