水稻和稗草ALS活性测定及农美利选择性机理研究

乙酰乳酸合成酶 (ALS)是除草剂主要作用靶标 ,新型除草剂农美利 (bispyribac sodium)即是通过抑制ALS的活性使支链氨基酸的生物合成受阻而达到除草目的。作者利用ALS脱羧产物 3 羟基丁酮与肌酸及甲萘酚形成的复合物 ,采用比色法测定ALS活性和农美利的抑制作用 ,以明确农美利对水稻和稗草的选择性机理。研究结果表明 ,水稻和稗草体内ALS酶促反应复合产物的吸收峰为 52 0nm ;ALS活性在不同水稻品种和不同杂草体内各不相同 ,不同水稻品种依次为汕优 63、秀水 11>祥湖 84 >嘉育 2 93,不同杂草依次为稗草、鳢肠 >异型莎草 >千金子。体内法测定农美利对植物体内ALS的抑制程度结果显示 ,水稻ALS受抑制快于稗草 ,恢复也快 ;不同水稻品种ALS以嘉育 2 93受抑制较快 ,秀水 11抑制程度较大 ,而祥湖 84和汕优 63受抑制慢且程度低。体外法测定不同化合物对ALS抑制程度 。

2-嘧啶氧基-N-芳基苄胺类化合物的ALS抑制活性的QSAR研究

乙酰乳酸合成酶(ALS)或乙酰羟酸合成酶(AHAS)存在于植物的生长过程中,很多此类酶的抑制剂实际上作为除草剂被广泛用于农业生产中.生物活性测试结果表明,2-嘧啶氧基-N-芳基苄胺类化合物对ALS具有一定的抑制活性.在此基础上,我们用两种三维定量构效关系(3D-QSAR)研究方法:比较分子立场分析(CoMFA)和比较分子相似性指数分析(CoMSIA),对该类化合物进行了3D-QSAR研究,并建立了相关的预测模型.其中,CoMFA模型的交叉验证相关系数(rcv2)为0.801,非交叉验证相关系数(r2)为0.947,标准偏差(s)为0.136,F值为133.371.CoMSIA模型的rcv2为0.744,r2为0.883,s为0.202,F值为56.472.计算结果表明,2-嘧啶氧基-N-芳基苄胺类化合物与ALS抑制活性有一定的相关性.获得的CoMFA和CoMSIA模型,将应用于指导该类化合物的设计.

三唑并嘧啶-2-磺酰胺类除草剂的研究进展

结合本课题组的工作,从合成、构效关系、代谢三个方面对1,2,4,-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-磺酰胺类除草剂的研究进展情况进行了简要概述.