距离比较法(DISCO)构建ALS抑制剂药效团模型

在乙酰乳酸合成酶 (ALS)三维结构未知的情况下 ,利用距离比较法 (DISCO) ,将 10个结构特征具有代表性的ALS抑制剂的分子构象进行叠合 ,建立了可能的药效团模型 ,并初步验证了模型的可靠性 .

芸薹属栽培种ALS1-3的克隆及序列分析

【目的】揭示6种芸薹属植物乙酰乳酸合成酶（ALS）基因的结构特征,为ALS酶的遗传操作和抗除草剂种质创制奠定基础。【方法】利用特异PCR方法,对甘蓝型油菜（Brassica napus L.）、甘蓝（B.oleracea）、芥菜型油菜（B.juncea）、白菜型油菜（B.rapa）、埃塞俄比亚芥（B.carinata）、黑芥（B.nigra）等6个芸薹属16份材料的ALS基因进行扩增、克隆测序及生物信息学分析。【结果】除1个B.nigra材料未扩增出任何产物外,其余参试材料中均有PCR扩增产物,共成功克隆了30个ALS基因（GenBank登录号为KM816807-KM816836）,且克隆的基因ALS1、ALS2、ALS3均不含内含子,只有一个开放阅读框。ALS1基因开放阅读框长为1 968bp,编码655个氨基酸;ALS2基因开放阅读框长为1 914bp,编码637个氨基酸;ALS3基因开放阅读框长为1 959bp,编码652个氨基酸。参试材料中,在ALS1基因中检测到7个SNP,其中4个导致氨基酸突变;在ALS2基因中检测到3个SNP,其中2个导致氨基酸突变;在ALS3基因中检测到25个SNP,其中2个导致氨基酸突变。在3类ALS蛋白中,ALS1和ALS3遗传距离较近,与ALS2的遗传距离相对较远。ALS1基因定位于C01染色体上,ALS2和ALS3基因定位于A01染色体上。【结论】参试的6个芸薹属不同材料间ALS1、ALS2、ALS3基因序列及其编码的蛋白序列均存在差异。

三种ALS抑制剂对四类植物ALS的抑制差异

用乙酰乳酸合成酶(ALS)活性测定方法研究了双草醚、KIH-6127、苄嘧磺隆3种ALS抑制剂对水稻、稗草和油菜ALS活性的抑制差异性。体外测定结果表明,不同植物ALS对双草醚和KIH-6127的敏感性差异较大,粳稻、稗草和油菜ALS的敏感性强于籼稻,而这些植物ALS对苄嘧磺隆的敏感性差异很小。体内结果显示,双草醚和KIH-6127对稗草和油菜ALS的抑制作用较强,对粳稻ALS的抑制作用可以恢复;苄嘧磺隆对油菜ALS的抑制作用也较强,但对稗草、水稻AIS基本无抑制作用;3种ALS抑制剂对籼稻ALS抑制作用均较弱。结果表明,不同植物对ALS抑制剂的敏感性存在差异。

水稻除草剂嘧草醚及其开发

嘧啶(硫)苯甲酸酯类除草剂嘧草醚是防治水稻田稗草的有效药物之一,其施药期宽、持效期长且对水稻高度安全。从理化性质、毒理学、代谢与残留、作用方式、生物活性、产品开发和应用等方面对嘧草醚进行了概述。