丙酰螺旋霉素的药理研究

丙酰螺旋霉素(Pro-SPM)为一抗革兰氏阳性球菌为主的新抗生素,体内外药效优于乙酰螺旋霉素(Ac-SPM),急性毒性较小,小鼠LD_(50)口服为3700mg/kg,静脉为354.96mg/kg,大鼠LD_(50)口服为4000mg/kg。Pro-SPM 30mg/kg静脉注射对兔心电图、呼吸无影响,仅引起轻度血压下降。Pro-SPM在兔体内的代谢与Ac-SPM相似,均转变成螺旋霉素,药动学参数提示Pro-SPM的体内代谢慢于Ac-SPM,Pro-SPM的达峰浓度(Cmax)、曲线下面积(AUC)均高于Ac-SPM。兔口服Pro-SPM、Ac-SPM后24小时回收率分别为5.52%、5.25%。Pro-SPM的Ames试验、染色体畸变试验结果均为阴性。