抗乳腺癌新药ado-trastuzumab emtansine的药理作用及临床评价

ado-trastuzumab emtansine(T-DM1)是一种以人表皮生长因子受体(human epidermalgrowth factor receptor-2,HER-2)为靶点的抗体-药物共轭物,由曲妥珠单抗(trastuzumab)、稳定的硫醚键和细胞毒类药物美坦辛(DM1)构成。临床上用于治疗此前已接受曲妥珠单抗和紫杉醇类药物单独或联合治疗的HER-2阳性、转移性乳腺癌患者。Ⅰ期和Ⅱ期临床试验表明T-DM1具有良好的药动学特征和很小的DM1系统暴露量。Ⅲ期临床试验EMILIA显示在此前已接受曲妥珠单抗和紫杉醇类药物单独或联合治疗的HER-2阳性、转移性乳腺癌患者中,与拉帕替尼和卡培他滨联合治疗相比,T-DM1显著延长无进展生存期和总生存期,并且毒性更低。总之,该药物将为HER-2阳性转移性乳腺癌患者提供新的选择。