富马酸喹硫平缓释片在中国健康受试者中的生物等效性研究

目的研究富马酸喹硫平缓释片仿制药与原研药在中国健康受试者中单剂量空腹和餐后条件下给药的生物等效性。方法用单中心、开放、随机、单次给药、两制剂、两周期交叉设计,共纳入68例(空腹试验36例,餐后试验32例)成年男性和女性受试者随机交叉给药。分别单次口服受试制剂和参比制剂200 mg,用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定血浆中喹硫平的浓度。用SAS V9.4软件计算主要药代动力学参数。结果空腹组的富马酸喹硫平缓释片受试制剂和参比制剂主要药代动力学参数如下:AUC_(0-t)分别为(2432.45±859.54)和(2368.00±792.38)ng·mL^(-1)·h,AUC_(0-∞)分别为(2516.56±864.19)和(2461.20±803.72)ng·mL^(-1)·h,C_(max)分别为(206.88±92.00)和(207.16±109.88)ng·mL^(-1),t_(max)分别为5.25和4.50 h,t1/2分别为(6.97±2.43)和(7.26±2.13)h。餐后组的富马酸喹硫平缓释片受试制剂和参比制剂主要药代动力学参数如下:AUC_(0-t)分别为(2774.99±1077.62)和(2856.20±1180.25)ng·mL^(-1)·h,AUC_(0-∞)分别为(2840.63±1076.46)和(2916.44±1174.10)ng·mL^(-1)·h,C_(max)分别为(398.78±142.90)和(373.15±142.99)ng·mL^(-1),t_(max)分别为5.50和5.00 h,t1/2分别为(4.41±0.63)和(4.68±0.96)h。在空腹及餐后条件下,受试制剂与参比制剂主要药代动力学参数的90%置信区间均在80.00%~125.00%。结论在空腹及餐后条件下,中国健康成年受试者单次口服富马酸喹硫平缓释片仿制药与原研药具有生物等效性。