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靶向生长抑素受体SSTR2的新型白蛋白亲和放射性碘标记分子探针的制备与评价
被引量:
1
1
作者
林晓茹
方建阳
+2 位作者
李靖超
郭志德
张现忠
《厦门大学学报(自然科学版)》
CAS
CSCD
北大核心
2022年第1期96-104,共9页
生长抑素受体亚型2(SSTR2)在神经内分泌肿瘤和多种心血管疾病中高表达,是一个非常有吸引力的靶点.基于铜介导下放射性碘离子与苯硼酸底物发生氧化偶联反应的方法,构建了靶向SSTR2的新型放射性碘标记分子探针[^(131)I]IPBA-TATE和[^(131)...
生长抑素受体亚型2(SSTR2)在神经内分泌肿瘤和多种心血管疾病中高表达,是一个非常有吸引力的靶点.基于铜介导下放射性碘离子与苯硼酸底物发生氧化偶联反应的方法,构建了靶向SSTR2的新型放射性碘标记分子探针[^(131)I]IPBA-TATE和[^(131)I]IBA-TATE(对照),并在体外评价了其理化性质及白蛋白结合特性.在BALB/c小鼠中测定其血液末端清除半衰期,并在正常小鼠和AR42J肿瘤模型小鼠中研究其生物分布特性(以每克组织中摄取注射剂量的百分率(%ID/g)为单位).结果表明:[^(131)I]IPBA-TATE的放射性化学产率为(64.0±4.2)%(n=3),在体外具有良好的稳定性和蛋白亲和性;相比于[^(131)I]IBA-TATE,[^(131)I]IPBA-TATE的血液末端清除半衰期延长了60%,为(25.50±3.35)h.在给药后4 h,[^(131)I]IPBA-TATE在AR42J肿瘤中的摄取为(1.21±0.67)%ID/g,具有较高的瘤/肉比(5.30±2.07).可见[^(131)I]IPBA-TATE是一种基于奥曲肽的新型碘标记白蛋白亲和探针,有望用于SSTR2阳性肿瘤的单光子发射计算机断层显像及放射性核素靶向治疗.
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关键词
生长抑素受体亚型2
奥曲肽衍生物
放射性碘标记
白蛋白亲和探针
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职称材料
题名
靶向生长抑素受体SSTR2的新型白蛋白亲和放射性碘标记分子探针的制备与评价
被引量:
1
1
作者
林晓茹
方建阳
李靖超
郭志德
张现忠
机构
厦门大学公共卫生学院
出处
《厦门大学学报(自然科学版)》
CAS
CSCD
北大核心
2022年第1期96-104,共9页
基金
国家自然科学基金(81901805,21976150)。
文摘
生长抑素受体亚型2(SSTR2)在神经内分泌肿瘤和多种心血管疾病中高表达,是一个非常有吸引力的靶点.基于铜介导下放射性碘离子与苯硼酸底物发生氧化偶联反应的方法,构建了靶向SSTR2的新型放射性碘标记分子探针[^(131)I]IPBA-TATE和[^(131)I]IBA-TATE(对照),并在体外评价了其理化性质及白蛋白结合特性.在BALB/c小鼠中测定其血液末端清除半衰期,并在正常小鼠和AR42J肿瘤模型小鼠中研究其生物分布特性(以每克组织中摄取注射剂量的百分率(%ID/g)为单位).结果表明:[^(131)I]IPBA-TATE的放射性化学产率为(64.0±4.2)%(n=3),在体外具有良好的稳定性和蛋白亲和性;相比于[^(131)I]IBA-TATE,[^(131)I]IPBA-TATE的血液末端清除半衰期延长了60%,为(25.50±3.35)h.在给药后4 h,[^(131)I]IPBA-TATE在AR42J肿瘤中的摄取为(1.21±0.67)%ID/g,具有较高的瘤/肉比(5.30±2.07).可见[^(131)I]IPBA-TATE是一种基于奥曲肽的新型碘标记白蛋白亲和探针,有望用于SSTR2阳性肿瘤的单光子发射计算机断层显像及放射性核素靶向治疗.
关键词
生长抑素受体亚型2
奥曲肽衍生物
放射性碘标记
白蛋白亲和探针
Keywords
somatostatin receptor subtype 2
octreotate
radioiodinated labeling
albumin binder probe
分类号
TL923 [核科学技术—核燃料循环与材料]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
靶向生长抑素受体SSTR2的新型白蛋白亲和放射性碘标记分子探针的制备与评价
林晓茹
方建阳
李靖超
郭志德
张现忠
《厦门大学学报(自然科学版)》
CAS
CSCD
北大核心
2022
1
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