山豆根急性毒性实验研究

目的比较山豆根全组分、水提组分、醇提组分对小鼠的急性毒性,为山豆根的临床安全使用提供实验依据。方法采用经典的急性毒性实验方法测定山豆根全组分的最大耐受量(MTD)及水提组分、醇提组分的小鼠口服半数致死量(LD50),观察其急性毒性症状,记录累积死亡数及小鼠体重变化。结果山豆根全组分的MTD为36 g.kg-1,相当于人临床日用量(0.1 g.kg-1)的360倍。水提组分、醇提组分的小鼠口服LD50(95%可信限)分别为47.474(39.565～56.871)g.kg-1、29.834(28.185～31.835)g.kg-1,主要毒性症状是闭眼、精神倦怠、呼吸急促、竖毛。结论山豆根不同组分急性毒性大小顺序依次是醇提组分﹥水提组分﹥全组分。

山豆根总生物碱的超声提取工艺

[目的]筛选山豆根总生物碱的最佳提取工艺。[方法]以山豆根为原料,利用超声波技术提取山豆根总生物碱,通过单因素试验(考察因素:乙醇浓度、料液比、提取时间、提取次数)和L9(34)正交试验设计,对山豆根总生物碱的提取工艺进行优化。[结果]单因素试验结果显示,4个考察因素的最佳工艺为:乙醇浓度40%、料液比1∶25(g/ml)、提取时间2 h、提取2次,此时得到的总生物碱含量最高。正交试验结果显示,影响山豆根总生物碱提取含量的各因素主次顺序为:乙醇浓度(A)>提取时间(C)>料液比(B)>提取次数(D),超声提取的最佳工艺为:乙醇浓度40%、料液比1∶20(g/ml)、提取时间1.5 h、提取2次,在此条件下,山豆根总生物碱的提取含量为16.713 7 mg/g。[结论]该方法优化了山豆根总生物碱的超声提取工艺,为山豆根总生物碱的进一步研究奠定基础。

山豆根多糖的研究进展

山豆根(Radix Sophorae Tonkinensis)多糖是山豆根中主要活性成分之一。山豆根多糖在免疫调节、抗氧化、抗肿瘤等方面具有显著活性。对山豆根多糖提取工艺﹑分离纯化方法﹑化学组成结构﹑生理活性以及近几年在动物试验中的研究结果等进行了分析,并展望了山豆根多糖今后的主要研究方向。

山豆根不同组分小鼠急性毒性比较研究

目的比较山豆根全组分、水提组分、醇提组分、总生物碱提取物对小鼠的急性毒性,为山豆根的临床安全使用提供实验依据。方法采用经典的急性毒性实验方法测定山豆根全组分的最大耐受量(MTD)及水提组分、醇提组分、总生物碱提取物的小鼠口服半数致死量(LD50),观察其急性毒性症状谱,记录累积死亡数及小鼠体重变化。结果山豆根全组分的MTD为10.68g·kg-1,水提组分、醇提组分、总生物碱提取物的小鼠口服LD50及95%可信限分别为17.469(15.450～19.701)g·kg-1、27.135(24.869～29.622)g·kg-1、13.399(12.016～14.899)g·kg-1,主要毒性症状是烦躁、多动、呼吸急促、抽搐。结论山豆根不同组分急性毒性大小顺序依次是总生物碱提取物、水提组分、全组分、醇提组分,其毒性成分与致毒机制尚待进一步研究。

山豆根不同组分多次给药对小鼠肝毒性“量-时-毒”关系研究

目的研究山豆根不同组分多次给药致小鼠肝毒性的"量-时-毒"关系。方法连续7天给小鼠灌胃不同剂量的山豆根水提、醇提组分,观察小鼠一般状况,分别于给药后第1、3、7天检测小鼠血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酶(AKP)的活性和总胆红素(TBI)、白蛋白(ALB)的含量,计算肝脏指数,并观察肝组织形态变化。结果在给药后第1天山豆根水提、醇提组分低剂量组未对小鼠肝脏造成明显损伤,高、中剂量组会使小鼠血清中ALT、AST、AKP活性升高,TBI含量升高,ALB含量下降;给药后第3天山豆根水提、醇提各剂量组小鼠出现烦躁,体重增长缓慢等症状,血清中上述肝功能指标变化明显,肝体比值增大,并见部分肝细胞脂肪变性、气球样变,点状坏死等病理变化;给药后第7天观察上述症状依次加重。水提组分对上述指标的影响比醇提组分明显。结论多次给小鼠高、中剂量的山豆根水提组分和醇提组分均可造成明显的肝损伤,且水提组分的肝毒性大于醇提组分,并呈现明显的肝毒性"量-时-毒"关系。

山豆根不同组分多次给药肝毒性损伤实验研究

目的研究山豆根不同组分多次给药对小鼠肝毒性损伤的作用程度。方法连续7天给小鼠灌胃不同剂量的山豆根水提、醇提组分,观察小鼠一般状况,于给药后第7天检测小鼠血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酶(AKP)的活性和总胆红素(TBI)、白蛋白(ALB)的含量,计算肝脏指数,并观察肝组织形态变化。结果山豆根水提、醇提组分高、中剂量组在药后第7天可致小鼠体重增长缓慢,血清中ALT、AST、AKP活性升高,TBI含量升高,ALB含量下降,肝脏指数增大,并出现肝细胞病理组织学变化,水提组分对上述指标的影响比醇提组分明显。结论多次给小鼠高、中剂量的山豆根水提组分和醇提组分均可造成明显的肝损伤,既可致肝功能指标的改变,又可致肝细胞器质性病变,且水提组分的肝毒性大于醇提组分。

潞党参多糖的提取及含量测定

目的 :从潞党参中提取多糖并测定多糖含量。方法 :用水提醇沉法提取潞党参多糖 ;用苯酚 硫酸法测定其含量。结果 :测得潞党参中多糖含量为 2 0 .99% ,平均收回率为 99.0 3% ,RSD =1.0 1% (n =3)。结论 :潞党参中多糖含量较高 ,具有开发利用价值。

乙醇回流法提取山豆根总生物碱的工艺研究

以山豆根为原料,利用乙醇回流法提取山豆根总生物碱,通过考察乙醇浓度、料液比、提取时间、提取次数四个单因素和L9(34)正交试验设计,对山豆根总生物碱的提取工艺进行优化。结果表明:影响山豆根总生物碱提取含量的各因素主次顺序为:乙醇浓度(A)>料液比(B)>提取时间(C)>提取次数(D),优选出的最佳提取工艺组合为:A2B2C3D2,即乙醇浓度为40%,料液比为1∶20,提取时间2h,提取2次。在此条件下,山豆根总生物碱的提取含量为16.8537 mg.g-1。

山豆根中提取生物总碱的微型实验研究

通过微型实验方法,探讨了山豆根中生物总碱的提取。与常规实验相比,微型实验具有显著的优越性。

白芍单味颗粒剂水煎醇沉工艺研究

目的研究白芍单味颗粒剂水煎醇沉工艺。方法以浸膏得率、芍药苷含量为指标,采用正交试验对水煮工艺条件进行优选,对醇沉浓度进行了单因素考察,确定白芍单味颗粒剂水煎醇沉最佳工艺。结果水煮最佳工艺为第一次加8倍量的水,浸泡1 h,煎煮1.5 h;第二次加6倍量的水,煎煮1.5 h。醇沉最佳工艺为水煎液浓缩成1.10～1.12(70～75℃)的清膏,加乙醇使含醇量达60%,搅匀,静置24 h,滤过,滤液减压回收乙醇并适当浓缩。结论该提取工艺确保有效成分最大限度保留。

苦参半仿生提取液醇沉浓度的优选

目的:优选苦参半仿生提取液的最佳醇沉浓度。方法:采用比例分割法,以苦参碱、氧化苦参碱、苦参总碱、HPLC总面积、干浸膏为指标综合评判,在含醇量30%～80%之间优选半仿生提取液醇沉浓度。结果:醇沉浓度为80%时,综合评价值最大。结论:苦参半仿生提取液的最佳醇沉浓度为80%。

响应面法优化红芪多糖的提取工艺

选用甘肃省道地药材红芪作为试验材料,通过水提醇沉法提取红芪多糖,并以单因素试验与响应面法相结合的方法优化红芪多糖的提取工艺。单因素试验设置提取温度、提取时间、提取次数、液料比和醇沉比5个因素,每个因素设置5个水平。在此基础上以多糖提取率为衡量指标,进行Box-Behnken试验设计,通过回归模型的建立及显著性检验,得到红芪多糖提取工艺的最佳参数,再利用该工艺参数条件进行验证。结果显示,红芪多糖的最佳提取条件为提取温度为80℃,提取时间为3 h,提取次数为4次,液料比为17 mL/g,醇沉比75%。最佳条件下红芪多糖的平均提取率为7.70%,与理论提取率8.01%无显著性差异(P>0.05)。证明所建立的数学模型是合理的,认为采用单因素试验结合响应面法优化红芪多糖的工艺稳定可行,为红芪多糖的有效提取提供理论依据,为进一步分离纯化红芪多糖奠定基础。

响应面法优化山豆根多糖提取工艺及其分级醇沉组分的抗氧化活性

为研究山豆根多糖的提取工艺及其抗氧化性,采用热水浸提法提取山豆根粗多糖(SGP),研究提取温度、提取时间、液料比对多糖得率的影响,在单因素实验基础上采用响应面法对山豆根粗多糖的提取工艺进行条件优化。将提取得到的粗多糖分级醇沉,并分别采用清除DPPH、ABTS+自由基及还原能力的方法对各醇沉组分多糖的抗氧化活性进行评估。结果表明,山豆根粗多糖的最佳提取工艺条件为:提取温度83℃,提取时间133 min,液料比30∶1 mL/g。在此工艺条件下,山豆根粗多糖得率为3.98%。粗多糖经分级醇沉共获得SGP50、SGP70、SGP80和SGP904个组分,且SGP90表现出最强的抗氧化能力,尤其是在清除DPPH自由基方面,显著高于其它组分(P<0.05)。

桂枝解郁方的提取与精制工艺研究

目的:确定桂枝解郁方的水提醇沉的最佳工艺条件。方法:以芍药苷含量、浸膏得率为指标,采用正交试验对水煎工艺条件进行优选;以芍药苷含量为指标,考察了醇沉的条件。结果:水煎最佳工艺为加10倍量的水,煎煮2次,每次1.5h;醇沉工艺为:将水煎液浓缩成1.10(26℃)的清膏,加乙醇使含醇量达60%,搅匀,静置24h,滤过。结论:确定的提取工艺活性成分转移率高,精制工艺能最大程度保留活性成分。

AHP-CRITIC法结合正交设计优选复方丹参方中丹参与三七的水提工艺

目的优选复方丹参方中丹参与三七的水提工艺。方法以丹参素钠、人参皂苷Rg1和总固体含量为评价指标,采用AHP-CRITIC法确定各指标权重,结合L_(9)(3^(4))正交表考察加水量、提取时间、提取次数对复方丹参方中丹参与三七水提效果的影响,并考察丹参、三七在醇沉调碱及水沉调酸过程中pH对评价指标的影响。结果复方丹参方中丹参与三七最佳水提工艺为10倍量水煎煮3次,每次2.5 h,醇沉调碱至pH 8.0~8.5,水沉调酸至pH 2.5~3.0。结论优选出的水提工艺稳定可行,可为复方丹参方的剂型开发提供依据。

山豆根急性毒性实验研究

目的：实验研究山豆根水煎液对小鼠的急性毒性，为山豆根的临床安全与合理用药提供实验依据。方法：采用灌胃给药的方式，按照经典急性毒性实验方法测定山豆根水煎液的小鼠口服半数致死量（ LD50）值，观察小鼠中毒症状，记录小鼠的累计死亡数和体重变化。结果：小鼠口服山豆根水煎液的LD50及95％可信限为47．918（45．192～50．665） g· kg^－1，主要毒性症状为闭眼、怠动、腹式呼吸等。结论：小鼠一次性口服大剂量山豆根水煎液可造成急性中毒，中毒表现主要为肝脏的损伤。

Box-Behnken响应面法优化红芪多糖水提醇沉工艺研究

优化红芪多糖标准提取物的水提醇沉制备工艺参数。采用L_(9)(3^(4))正交试验优选红芪总糖水提工艺,采用Box-Behnken中心组合响应面法优化红芪多糖醇沉工艺,以“化学-生物活性”综合指标进行评价。结果表明,优化得到的红芪多糖水提醇沉制备工艺为:原料药材加水10倍量(首次12倍量),煎煮3次,每次1 h,合并药液,浓缩至与原料药材1∶1,进行醇沉,醇沉浓度77%,醇沉时间10 h,醇沉次数3次。按上述醇沉工艺所得提取物中多糖质量分数为60.52%,相比原药材水提取物中多糖质量分数的23.2%,纯度提高了1.61倍,且工艺稳定;所得提取物具有较好的抗氧化活性及DPPH自由基清除活性。说明该工艺可用于红芪多糖标准提取物的制备及开发利用。

正交试验法优化赤芍-牡丹皮药对水提醇沉工艺

目的优选赤芍-牡丹皮药对(11)水提醇沉工艺。方法采用L9(34)正交试验法,以料液比、提取时间、提取次数为考察因素,以芍药苷、丹皮酚的含量及干膏得率为考察指标,采用Hassan法进行多指标综合评分,优选水提工艺;以药液密度、乙醇体积分数、静置时间为考察因素,以芍药苷、丹皮酚的转移率及干膏得率为考察指标,结合大生产实际情况优选醇沉工艺。结果最优水提工艺为加10倍量水,煎煮提取1次,每次60 min;最佳醇沉工艺为药液密度1.20 g·mL^(-1)(30℃),加入95%乙醇使含醇量达60%,静置60 h。结论优选的水提醇沉工艺稳定可靠、重复性好,可为赤芍-牡丹皮药对(1∶1)的后续研究提供参考。

快速溶剂萃取提取山豆根中苦参碱和氧化苦参碱最佳条件研究

目的研究山豆根中苦参碱和氧化苦参碱的最佳提取工艺。方法以苦参碱和氧化苦参碱的总含量为考察指标,利用高效液相色谱法测定其含量,比较了温浸、超声、回流和快速溶剂萃取(ASE)4种提取方法对山豆根苦参碱和氧化苦参碱提取效果的影响,通过单因素和正交实验优化ASE的提取条件。结果 ASE在提取效果上优于其他3种提取方法,影响山豆根苦参碱和氧化苦参碱提取效果的各因素主次顺序为:提取次数(D)>乙醇体积分数(A)>提取温度(B)>提取时间(C),ASE的最佳提取工艺:乙醇体积分数为40%,提取温度为90℃,提取时间13 min,提取2次。在该条件下,得出苦参碱和氧化苦参碱总含量为(15.527 7±0.431 6)mg.g-1。结论该实验优选出山豆根生物碱的最佳提取方法,并优化了其参数,为山豆根生物碱的提取提供了一种新的方法。

山豆根对实热证小鼠抗炎作用的效-毒-证关联评价

建立小鼠咽喉实热证模型,给予山豆根水提组分,检测血中热证指标和肝、肾功能指标的变化。通过考察并比较山豆根水提组分对小鼠发挥抗炎作用剂量下的伴随毒副作用及其机制进行研究,阐释有毒中药山豆根"功效-毒性-证候"相关性。结果山豆根水提组分对混合致炎液所致咽喉实热证模型小鼠的耳肿胀具有较强的抑制作用,连续多次给药可引起小鼠血中ALT,AST活性明显升高,肝脏系数增大,血中PGE2,SOD,MDA,NO,NOS,GSH,GSH-Px等指标有明显改变。表明,山豆根水提组分对混合致炎液所致咽喉实热证模型小鼠耳肿胀具有较强的抑制作用,且比对正常动物强,药效剂量下的山豆根还可产生一定的肝脏毒副作用。山豆根对咽喉实热证小鼠的抗炎作用及肝毒性机制均与过氧化损伤有关。