款冬花不同炮制品中生物碱的肝脾毒性研究

目的对款冬花不同炮制品中生物碱的肝脾毒性进行初步研究以获得最佳炮制方法。方法分别给昆明种小鼠灌胃款冬花生品、蜜炙品、甘草水制品、甘草水制蜜炙共制品以及用甘草水炼蜜的蜜炙品所提取的总生物碱,连续给药8 d后,测定体重变化,计算肝脏指数,测定血清中白蛋白(ALB)、总胆汁酸(TBA)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)含量,对小鼠的肝脏、脾脏进行病理组织学检查。结果与空白组比较,生品组肝脏指数升高明显;各炮制品组与生品组相比,各炮制品组小鼠体重均有小幅度的增加,肝脏指数也有降低。与空白组比较,生品组的白蛋白、总胆汁酸、AST水平明显升高;各炮制品组与生品组相比都有所下降。病理切片显示,小鼠的脾脏未见明显病变,肝脏切片中生品组和各炮制品组的肝细胞都出现不同程度的融合性坏死,可见肝细胞局灶性,水性变样以及汇管区炎症,但甘草水制组和甘草水制蜜炙组坏死融合程度较为轻微。结论不同炮制品的款冬花生物碱含量对小鼠肝脏毒性存在差异,其中以甘草水制和甘草水制蜜炙共制款冬花对小鼠肝脏毒性较小,减毒效果较好。

川芎、益母草有效成分配伍对酪氨酸酶活性、黑色素生成的抑制效应研究

目的:探索川芎与益母草有效成分配伍对酪氨酸酶活性和黑色素生成的影响。方法:采用左旋多巴氧化法测定川芎水煎液和益母草水煎以及川芎总生物碱和益母草总生物碱不同质量配比对酪氨酸酶活性的抑制作用,筛选出最佳组合进行后续实验。MTT法检测所筛选出的组合对B16细胞存活率的影响。随后实验分为细胞对照组、α-MSH诱导模型组和模型+所筛选出的最佳组合(50、100、200μg·mL^(-1))、模型+阳性组(曲酸,100μg·mL^(-1))。NaOH裂解法和多巴氧化法检测细胞内黑色素含量和酪氨酸酶活性。结果:通过筛选得出川芎总生物碱和益母草总生物碱质量比为1:2的组合效果最佳。药物配伍25、50、100、200、250μg·mL^(-1)对B16细胞无明显抑制作用。与空白组相比,模型组B16细胞中酪氨酸酶活性、黑色素水平增高(P<0.05,P<0.01),各剂量药物干预后,小鼠黑色素瘤细胞B16中酪氨酸酶活性、黑色素水平降低(P<0.05,P<0.01)。结论:川芎总生物碱和益母草总生物碱质量比为1:2的组合对酪氨酸酶抑制效果最佳,且能显著抑制B16细胞内酪氨酸酶活性和黑色素的生成。

竹笋加工副产物中生物活性物质的研究进展

竹笋肉质鲜嫩、清脆爽甜,是一种深受消费者喜爱的纯天然绿色健康食品。竹笋含有丰富的多糖、膳食纤维、黄酮和生物碱等生物活性物质,具有抗氧化、降血糖等功效。但随着竹笋加工业的不断发展,竹笋加工过程会产生大量笋头、笋壳等副产物,这些副产物往往被直接丢弃、燃烧或用作畜禽饲料,利用率较低,造成极大浪费,也对生态环境带来一定危害。这些副产物中同样含有较多生物活性物质,如何提高竹笋副产物的利用率逐渐成为竹笋产业迫切解决的问题。因此,对竹笋加工副产物中的天然活性物质(如多糖、膳食纤维、黄酮和生物碱等)的研究现状进行综述,总结了天然活性物质的提取方法、结构和活性作用与机制,以期为竹笋加工副产物活性物质的有效利用提供一定理论支撑。

雷公藤生物碱制品对小菜蛾和菜青虫的控制效果

测定了雷公藤总生物碱对小菜蛾和菜青虫的室内毒力,以及0.1%雷公藤生物碱乳油对两种害虫的田间防效。结果表明,雷公藤总生物碱对小菜蛾3龄幼虫48和72 h的LC50值分别为228.28和136.67 m g/L,对菜青虫5龄幼虫48和72 h的LC50值分别为307.61和238.18 m g/L;1.0%雷公藤生物碱乳油对小菜蛾的毒杀作用较强,其48和72 h的LC50值分别为69.62和20.35 m g/L,对菜青虫48和72 h的LC50值分别为93.18和44.62 m g/L。250倍稀释的雷公藤生物碱乳油(有效含量为40 m g/L)田间喷雾处理对小菜蛾和菜青虫均具有较好的防治效果,施药后7 d的防治效果分别为82.93%和82.71%,在本试验剂量范围内对作物安全。可见,雷公藤生物碱制品对两种蔬菜害虫控制效果显著。

石松生物碱研究进展

本文综述了自1994年以来天然石松生物碱的研究进展和石杉碱甲的抗乙酰胆酯酶生物活性及它的构效关系研究。按照石松生物碱的分类方法,系统归纳了lycopodine,lycodine,fawcettimine和misceualleous四种类型生物碱的结构特点和内在的相互关系,以及各种类型的新天然化合物。石杉碱甲是由我国科学家首先发现的一个天然的石松生物碱,药理实验证明它是一个高选择性的乙酰胆碱酯酶抑制剂,具有口服生物利用度高、作用时间长、副反应小的特点,优于已上市的第一代治疗老年痴呆药物E2020,Tacrine,Physostigmine和Gslanthamine。已合成的大量的石杉碱甲类似物的药理实验表明,作为AChE抑制剂,石杉碱甲是一个紧凑的结构,现有的结构要素一个都不能少。不过,以天然石杉碱甲为原料合成的席夫碱衍生物和用石杉碱甲的结构片断与Tacrine相结合的类似物研究取得了可喜的进展。

麦角菌与雀稗麦角菌种间灭活原生质体融合

探索了在麦角菌中进行省却营养缺陷型标记的种间灭活原生质体融合。亲株Ⅰ（Ｃ．ｐｕｒｐｕｒｅａ，麦角隐亭产生菌）用紫外线灭活（１５Ｗ，照射距离３０ ｃｍ ）７５ ｍ ｉｎ，存活率约６×１０－ ５；亲株Ⅱ（Ｃ．ｐａｓｐａｌｉ，麦角酰胺产生菌）用热灭活（５０～５２℃）６０ ｍ ｉｎ，存活率为零。融合后的再生菌落均为亲株Ⅰ的形态，其再生频率比灭活的亲株Ⅰ提高约２０ 倍，推测绝大多数为融合子。后者经５ 次传代，大多数的产碱能力与亲株Ⅰ相当或略有提高。

不同炮制方法对黄连5种生物碱含量的影响研究

目的:比较黄连不同炮制品中5种生物碱的含量差异。方法:采用高效液相色谱法测定含量,色谱柱为Ultimate XB-C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,0.45μm);流动相:乙腈-(磷酸-三乙胺-水,1:2:100)(26:74);流速:1.0 rnl·min^(-1);检测波长:265 nm;柱温:30℃。结果:黄连各炮制品中的盐酸药根碱含量为0.36%～0.41%,其中姜黄连>萸黄连>酒黄连>生黄连:盐酸表小檗碱含量为0.91%～1.06%,其中萸黄连>姜黄连>生黄连>酒黄连;盐酸黄连碱含量为1.81%～2.09%,其中生黄连>酒黄连>萸黄连>姜黄连;盐酸巴马汀含量为1.42%～1.72%,其中萸黄连>生黄连>酒黄连>姜黄连;盐酸小檗碱含量为6.74%～7.12%,其中姜黄连>萸黄连>生黄连>酒黄连。结论:不同炮制方法对黄连5种生物碱含量均有不同的影响,为进一步探讨黄连的炮制机制提供试验基础。

海洋溴吡咯生物碱的研究进展

大量的溴吡咯生物碱从海绵中得到分离,并表现出良好的生理活性.这类化合物因其结构的新颖性、多样性、以及良好的生理活性而成为合成化学家关注的焦点.综述了近年来海洋溴吡咯生物碱的分离和合成进展.

长春花培养细胞在摇瓶和生物反应器中生长和生物碱生成的比较

比较了不同体积摇瓶和１６Ｌ（工作体积１０Ｌ）搅拌式生物反应器中长春花（Ｃａｔｈａｒａｎｔｈｕｓｒｏｓｅｕｓ（Ｌ．）Ｇ．Ｄｏｎ）培养细胞生长和生物碱生成情况，发现在摇瓶中小规模放大培养，细胞生长和生物碱生成无显著差异，摇瓶体积不变而培养物体积增加时，细胞干重和生物碱生成均下降。反应器中培养细胞干重与摇瓶中相当，但生物碱含量大大下降。从而提示，培养环境的改变，特别是通气状况和剪切力是培养细胞从摇瓶到反应器放大过程中影响生物碱生成的主要因素。

金丝矮陀陀植物中甾体生物碱的分离与化学结构

最近,我们研究了云南产的金丝矮陀陀植物中的甾体生物碱。对植物样品的乙醇提取物作了系统分离,从中得到22个甾体生物碱,

延胡索不同部位化学成分及指纹图谱比较分析

目的:对延胡索不同部位进行化学成分比较,为延胡索的最佳产地加工方法提供依据。方法:分别对延胡索大小分档,测定延胡索去皮组、表皮组和原药材6种生物碱含量,并对指纹图谱相似度进行评价分析。结果:延胡索去皮组、原药材和表皮组生物碱含量比较,表皮组生物碱含量最高,原药材次之,去皮组最低。指纹图谱中,各部位化学成分组成无明显差异,但表皮组的有效成分含量较高。结论:产地加工时,要提升清洗设备和工艺,避免表皮中化学成分的流失。

雅连炮制工艺研究及不同炮制品中7个生物碱的含量测定

目的建立雅连不同炮制品的炮制工艺,测定炮制前后7个生物碱的含量,构建雅连科学的质量控制方法,以提升雅连药材、饮片、精制饮片的质量控制水平。方法通过四因素三水平的正交实验,以生物碱总含量为指标,筛选了酒雅连、姜雅连、萸雅连的最佳炮制工艺;采用高效液相色谱法测定雅连不同炮制品总生物碱以及7个生物碱(小檗碱、黄连碱、巴马汀、药根碱、表小檗碱、非洲防己碱、格陵兰黄连碱)含量。经方法学验证,该方法精密度、重现性、稳定性均符合要求。结果确定了雅连各炮制品的最佳炮制工艺;含量测定结果表明,萸黄连炮制后总生物碱含量最高,姜黄连次之,皆高于生品,7个生物碱含量,因炮制方法不同差别较大。结论雅连各炮制品最佳炮制工艺的确定结合多指标成分定量,可以有效控制雅连药材的质量,为2020年版《中华人民共和国药典》黄连药材质量标准的完善与提高提供参考。

附子炮制品及其煎煮液6种生物碱的含量测定

目的从附子炮制品来源、煎煮、配伍等方面评价其的安全性和有效性,为临床用药的提供一定参考依据。方法采用高效液相色谱法同时测定不同来源附子炮制品、单方煎煮和复方煎煮液中6种生物碱含量,综合评价附子炮制品的质量及煎煮、配伍对其有效成分和毒性成分的影响。结果不同来源黑顺片中6种生物碱含量差异较大,单酯型生物碱在0.303 5~1.394 8 mg/g之间,双酯型生物碱的含量在0~0.094 0 mg/g之间;炮附片生物碱含量偏低,单酯型生物碱在0.099 0~0.213 5 mg/g之间;两种炮制品经煎煮后,双酯型生物碱基本消失,单酯型生物碱含量也有所降低,其中黑顺片单煎液的溶出率为58.92%,炮附片单煎液的溶出率为87.87%,其复方煎煮液中单酯型生物碱含量均比单煎液偏高。结论 12批黑顺片中6种生物碱含量均符合药典要求,炮附片中生物碱含量偏低,不合格现象明显,煎煮液中双酯型生物碱含量基本消失,毒性更小,与甘草和干姜配伍后,有增效作用。

我国天然抗菌药物研究进展

综述了我国2001年以来从天然产物中发现的具有抗菌、杀菌活性的新化合物,主要有萜类、黄酮类、生物碱类、甾体、酚类、皂苷等化学成分,并归纳了其生物活性研究结果,为新药的研究与开发提供参考。

天然产物的绝对构型研究(Ⅱ)——通过比较旋光和碳氢谱的实验值与计算值确定生物碱类化合物的绝对构型

在研究天然产物绝对构型的过程中,筛选了一些绝对构型未确定的生物碱类化合物,利用密度泛函理论(DFT)在不同的计算水平下得出其旋光和碳氢谱数据.理论值与实测值对比分析结果表明,二者基本符合,从而鉴定出这些化合物的绝对构型.

HPLC法测定附子与其炮制品中双酯型生物碱

目的通过测定附子及熟附片(干片蒸制)、黑顺片、熟附片(鲜片蒸制)、盐附子、炮附片中次乌头碱、乌头碱、新乌头碱的量,揭示炮制减毒的科学内涵。方法样品采用10%氨水浸润,乙醚超声提取的方法;色谱柱为Agilent ZorbaxSB-C18柱(4.6 mm×150 mm5,μm);流动相为乙腈-0.2%冰醋酸(浓氨水调节pH为7.29)(28:72);检测波长235 nm;结果与生附子相比,次乌头碱、乌头碱、新乌头碱在清水黑顺片、盐附子等炮制品中的量大大降低;结论本实验从化学的角度阐释了附子炮制减毒的科学依据。

制黄草乌化学成分研究

目的：对制黄草乌的化学成分进行研究。方法：采用硅胶、氧化铝和反相C18柱色谱及重结晶等方法进行分离纯化,通过质谱、核磁共振技术和理化性质进行结构鉴定。结果：从制黄草乌的甲醇提取物中分离得到10个化合物,分别鉴定为：滇乌碱（1）、8-去乙酰基滇乌头碱（2）、geniculatine C（3）、黄草乌碱乙（4）、黄草乌碱丙（5）、黄草乌碱丁（6）、talatisamine（7）、β-谷甾醇（8）、β-胡萝卜苷（9）、β-谷甾醇乙酸酯（10）。结论：化合物1~10均为首次从制黄草乌中分离得到。

HPLC法测定新疆准噶尔乌头不同炮制品中单酯型生物碱的含量

目的建立新疆准噶尔乌头中单酯型生物碱的高效液相色谱(high performance liquid chromatography,HPLC)含量测定方法。方法采用X Bridge C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),以四氢呋喃-乙腈(3∶5)为流动相A,以0.1mol/L醋酸铵溶液(每1 000mL加冰醋酸0.5mL)为流动相B,进行梯度洗脱,检测波长为235nm。结果准噶尔乌头分别按药典法、高压蒸法、加辅料法炮制后双酯型生物碱水解为苯甲酰乌头碱,炮制方法不同,单酯型生物碱的含量也有所不同,准噶尔乌头中苯甲酰乌头原碱的含量约为制川乌的2/5,准噶尔乌头药典法炮制品中苯甲酰乌头原碱的含量与制川乌相似,准噶尔乌头高压蒸法炮制品中苯甲酰乌头原碱的含量约为制川乌的3.4倍,准噶尔乌头加辅料法炮制品中苯甲酰乌头原碱的含量约为制川乌的1/2,3种炮制品中单酯型生物碱含量大小依次为高压蒸法炮制品>药典法炮制品>加辅料法炮制品。结论准噶尔乌头炮制品中单酯型生物碱的HPLC含量测定方法简便、可行,为进一步开发和利用奠定了基础。

高效液相色谱—紫外双波长同时测定咖啡及咖啡制品中10种化合物含量

建立高效液相色谱-紫外双波长测定咖啡及咖啡制品中葫芦巴碱、5-咖啡酰奎宁酸、咖啡因、绿原酸、4-咖啡酰奎宁酸、1,3-二咖啡酰奎宁酸、1,5-二咖啡酰奎宁酸、3,4-二咖啡酰奎宁酸、3,5-二咖啡酰奎宁酸、4,5-二咖啡酰奎宁酸含量的方法。样品用甲醇-0.10%磷酸溶液（50∶50,V/V）作为提取溶剂经超声波提取,过聚四氟乙烯滤膜后在Shiseido CAPCELL PAK MGⅡC（18）色谱柱（4.6 mm×250 mm,5.0μm）上,以甲醇-0.10%磷酸溶液为流动相进行梯度洗脱,选择254 nm和320 nm双波长进行目标化合物的检测。10种化合物在0.10-100.0 mg/L范围内具有良好的线性关系,相关系数（r）不小于0.999,检出限为0.05-0.10 mg/kg,定量限为0.16-0.28 mg/kg。在20、40、100 mg/kg添加量的加标回收率为80.00%-113.8%,相对标准偏差在3.63%-9.10%之间。该方法操作简单、重复性和稳定性好,适合咖啡及咖啡制品中10种化合物同时测定及定量分析。

鲜、干延胡索药材中生物碱和核苷类成分的含量差异

目的:为了确定延胡索鲜品与干品的品质差异。方法:通过HPLC法测定8个产地延胡索鲜品与干品中的6种生物碱和3种核苷含量,利用SPSS 20.0软件对数据进行相关性分析与聚类分析。结果:8个产地的延胡索生物碱和核苷含量均具有显著性差异(P<0.05);延胡索干品中的原阿片碱、盐酸黄连碱、盐酸巴马汀、盐酸小檗碱、脱氢紫堇碱含量均大于鲜品,而延胡索鲜品中的延胡索乙素含量大于干品;延胡索干品中尿苷、鸟苷、腺苷含量均大于鲜品。结论:延胡索鲜品与干品中的6种生物碱和3种核苷之间存在一定相关性,延胡索鲜品与干品有效成分含量差异性较大,干品有效成分含量高于鲜品。