双氧水降解残留农药效果及对苦参有效成分的影响

目的:研究双氧水对残留农药降解的效果及对苦参药材中生物碱成分的影响。方法:2组加标苦参药材经双氧水处理,改变双氧水处理时间、浓度、环境pH,用气-质联用技术分析一组苦参中的农药残留含量,用高效液相色谱分析另一组苦参中的生物碱含量。结果:在双氧水条件下,有机磷、拟除虫菊酯类农药基本符合消解一级反应动力学方程。有机磷、拟除虫菊酯类农药在酸、碱性条件下降解效果较好,碱性条件更好;各农药降解率还随处理时间的延长、双氧水浓度的增加而提高。苦参生物碱成分也受双氧水、反应液pH影响,但在中性条件下,用3 mL.L-1双氧水短时间处理,其含量变化不大。结论:双氧水降解农药具有快速简便、成本低等优点。

气相色谱-质谱法测定苦参中生物碱

以乙醇为溶剂用微波辐射溶剂回流提取法提取苦参中生物碱,经蒸发除去乙醇后提取物残渣用稀盐酸溶解,所得溶液用氯仿萃取除去其中的杂质,所得水相经碱化后再次用氯仿萃取使生物碱溶入氯仿中。蒸发除去萃取液中氯仿,残留物溶于一定量的甲醇中,用作气相色谱-质谱分析。应用此方法分离并测定了苦参中7种生物碱。结果表明:常规的溶剂回流提法(即不用微波辐射)相比较,微波辐射溶剂回流提取法的提取率明显提高。

三物黄芩汤组分(群)配伍在大鼠肝微粒体孵育模型中的相互作用

目的研究三物黄芩汤组分(群)配伍在大鼠肝微粒体孵育模型中的相互作用。方法以高丽槐素和麻黄碱为内标,HPLC法分别同时测定7个时间点(0、15、30、45、60、90、120 min)全方组分(群)配伍及单味药材部位(群)中黄芩总黄酮(黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、千层纸素A)和苦参总生物碱(氧化苦参碱、氧化槐果碱、苦参碱)的含有量,并计算其体外代谢率。结果在全方组分(群)配伍中,黄芩苷、汉黄芩苷含有量先升高(0~0.5 h)后降低(0.5~2.0 h),黄芩素、汉黄芩素、千层纸素A含有量呈升高趋势(0.5 h内更明显);各生物碱代谢稳定平缓,在20 min内达到平衡。结论三物黄芩汤中黄芩总黄酮与苦参总生物碱、地黄总多糖配伍后,可改善其生物利用度,增强其药效。

酸性染料比色法测定蒙成药道古勒·额布斯—7汤中苦参总生物碱的含量

采用酸性染料比色法测定道古勒·额布斯— 7汤中苦参总生物碱的含量 ,结果平均回收率为 98 3% ,RSD =0 70 % ,线性范围为 3 33～ 16 6 7μg/ml.

植物农药苦参生物碱的研究

本文以植物苦参为原料，经酸萃取法提取苦参生物碱，研究了温度、时间、酸浓度对苦参生物碱萃取的影响，并给出了毒性试验和药效试验结果。

苦参总生物碱脂质体凝胶的制备及释药机制研究

目的优化苦参总生物碱脂质体的处方与工艺,制备苦参总生物碱脂质体凝胶并研究其释放机制。方法运用薄膜分散法制备苦参总生物碱脂质体,以包封率和载药量为考察指标,采用酸性染料比色法测定脂质体中苦参碱含量。采用正交试验设计对处方工艺进行优化,选出最优处方制备脂质体。以泊洛沙姆-407为基质,制备苦参总生物碱脂质体凝胶。考察药物凝胶与药物脂质体凝胶的透皮速率。结果通过优化处方与工艺所得的脂质体形态均匀,粒径范围为100~400 nm,包封率达74%,载药量达26%。所制备的脂质体凝胶呈透明状半固体。体外释放结果显示,苦参碱凝胶48 h内累积释药量为6.34 mg/cm^2,苦参总生物碱脂质体凝胶48 h内累积释药量为6.97 mg/cm^2,后者的累积透皮量、稳态透皮速率及48 h后在皮肤中的蓄积量均较前者显著提高。结论优化的制备工艺稳定可行,制得的苦参总生物碱脂质体凝胶质量较好,可有效延缓药物的释放速率,提高药物在体内的蓄积量。

苦参的主要成分及质谱裂解规律研究进展

苦参作为一种历史悠久的传统中药,具有清热燥湿、杀虫、利尿的功效,临床上被广泛应用。其化学成分复杂,主要包括生物碱类、黄酮类、三萜皂苷类、二苯甲酰类、木脂素类、酚酸类、脂肪酸类、甾醇类、醌类和挥发油等成分。通过查阅近年来发表的相关文献,对苦参化学成分及代表性化合物的质谱裂解规律进行文献综述,以期为苦参化学成分的物质基础解析提供参考。

3种辛味中药挥发油对苦参生物碱类成分透皮吸收的影响

研究薄荷、苍术、蛇床子3种辛味药材挥发油对苦参喹诺里西啶类生物碱成分体外透皮吸收的影响。采用立式改良型Franz扩散池,以离体SD大鼠腹部皮肤为透皮吸收屏障进行体外透皮实验,采用UPLC-TQ-MS测定透皮接收液中氧化苦参碱、氧化槐果碱、N-甲基金雀花碱、槐定碱、苦参碱、槐果碱6种喹诺里西啶类生物碱的含量,考察3种挥发油对苦参生物碱类成分透皮吸收的影响。不同质量分数(1%,3%,5%)的3种挥发油对苦参喹诺里西啶类生物碱成分均有透皮促渗作用,促透效果(以ER为指标):1%苍术油>1%蛇床子油>3%氮酮≈3%苍术油>5%苍术油>3%蛇床子油≈5%蛇床子油>3%薄荷油>5%薄荷油>1%薄荷油>空白。结果表明3种挥发油均可作为苦参喹诺里西啶类生物碱成分的促渗剂,为苦参生物碱类成分透皮吸收制剂的研制提供参考。

基于经典人群口尝法和电子舌法的中药饮片水煎液苦度叠加规律研究

目的探索苦味中药饮片水煎液(decoction of Chinese materia medica,DCMM)的苦度叠加规律。方法以生物碱类(黄连Coptidis Rhizoma、黄柏Phellodendron Chinensis Cortex、苦参Sophora Flavescens Radix)、萜类(穿心莲Andrographis Herba、野菊花Chrysanthemi Indici Flos、苦楝皮Melia Cortex)、糖苷类(龙胆Gentianae Radix et Rhizoma、黄芩Scutellariae Radix、连翘Forsythiae Fructus)9种苦味DCMM为研究载体,在单味载体呈味规律研究基础上,采用均匀设计法进行二元(6组)、三元(10组)叠加实验,通过经典人群口尝法(traditional human taste panel method,THTPM)及电子舌法(electrionic tongue,E-tongue)分别评价其苦度,建立二元、三元叠加时叠加苦度-质量浓度对数(IZ-ln C)、叠加苦度-叠加前分苦度(IZ-I)、口尝叠加苦度-电子舌叠加苦度(IZo-IZe)拟合模型,探索其苦度叠加规律。结果THTPM法中,二元叠加IZ-ln C、IZ-I共12组,均拟合出有意义模型(R_(c)^(2)≥0.868,P<0.05,n=6),模型类型为二次多项式或近似结构的模型(下同);三元叠加IZ-ln C、IZ-I共20组,拟合出18组有意义模型(R_(c)^(2)≥0.659,P<0.05,n=6)。E-tongue法中,针对3类味觉信息进行分析,二元叠加IZ-ln C、IZ-I共36组,均拟合出有意义模型(R_(c)^(2)≥0.689,P<0.05,n=6);三元叠加IZ-ln C、IZ-I共60组,拟合出52组有意义模型(R_(c)^(2)≥0.662,P<0.05,n=6)。IZo-IZe中,二元叠加共18组,拟合出8组有意义线性模型(R_(c)^(2)≥0.727,P<0.05,n=6);三元叠加共30组,拟合出13组有意义的线性或对数模型(R_(c)^(2)≥0.670,P<0.05,n=6)。结论叠加后苦度随浓度增加呈上升趋势;叠加实验良好模型获取率为(二元100%,R_(c)^(2)=0.936;三元87.5%,R_(c)^(2)=0.906),而IZo-IZe中有意义的模型获取率较低,即以IZe预测IZo的方法目前尚不成熟;二元、三元叠加中原始苦度越高的饮片对IZ贡献度越大;黄连在同类型和不同类型叠加中苦度贡献度均最大;除黄连+黄柏+黄芩组存在因成分间可能发生沉淀反应等导致叠加后的苦度降低外,未发现更多因各成分交互作用而产生异常的苦度促进或拮抗现象;IZo-IZe相关性随组分增加而降低。

正交试验法优选痔疮熏洗液的水提醇沉工艺

目的:优选痔疮熏洗液的水提醇沉工艺。方法:以总生物碱含量和干膏率的综合评分为指标,通过正交试验考察加水量、提取次数、提取时间对水提工艺的影响;以总生物碱含量为指标,运用正交试验考察醇沉浓度、放置时间、浓缩液相对密度对醇沉工艺的影响。采用UV测定总生物碱含量,检测波长416 nm。结果:最佳水提醇沉工艺为加10倍量水煎煮2次,每次1.5 h,提取液浓缩至相对密度1.06 g·mL-1(25℃),醇沉至乙醇体积分数60%,放置时间12 h;总生物碱质量浓度2.040 g·L-1。结论:优选的提取、醇沉工艺稳定可行,为痔疮熏洗液的规范化生产提供参考。

苦参药材和饮片质量标准修订研究

苦参为豆科植物苦参Sophora flavescens的干燥根。苦参药效物质基础的深入研究使其质量标准的完善和提高成为可能。该研究采用硅胶GF254薄层板,三氯甲烷-甲醇-水-甲酸(4∶2∶1∶0.6)的下层溶液为展开剂以及不同的检视方法,建立了以苦参对照药材为对照的主要黄酮和生物碱共薄层的定性鉴别方法。修订【含量测定】分析方法,包括简化供试品溶液的制备方法,更改氨基柱为十八烷基硅烷键合硅胶柱;并将该方法与《中国药典》2015年版方法进行对比分析;在此基础上,测定了32批苦参饮片中4种生物碱的含量,结果表明32批样品全部符合《中国药典》2015年版苦参饮片标准,不同样品中含氧化苦参碱和苦参碱之和在1.08%~2.55%,氧化槐果碱和槐果碱之和在0.369%~0.860%,4种成分总量在1.67%~3.40%;统计学表明氧化苦参碱与氧化槐果碱、氧化苦参碱和苦参碱总量与氧化槐果碱+槐果碱总量分别呈显著性正相关。参照《中国药典》2015年版四部通则相关方法测定了32批样品的水分和浸出物,12批样品中13种有机氯类农药残留量,结果表明所有测试样品水分和浸出物合格,未检出测定的13种农药。该研究为修订《中国药典》2020年版苦参药材和饮片的质量标准提供了参考。