紫草萘醌(阿卡宁)衍生物SYUNZ-4的抗瘤作用研究

目的探讨半合成的一种新的阿卡宁衍生物-3,11-双（2-羟乙巯基）-6-异己萘茜（代号为SYUNZ-4）体外对各种人癌细胞的细胞毒作用和体内的抗瘤作用。方法体外细胞毒作用是应用四氮唑蓝（MTT）法测定,以半数抑制浓度（IC50）进行评价。体内抗瘤作用是应用小鼠移植瘤模型和人癌细胞裸鼠移植瘤模型。结果体外细胞毒试验表明,SYUNZ-4对7种人癌细胞有强的细胞毒作用,它们的IC50为0.32-7.75mg·L^-1,对耐药细胞株MCF-7/Adr和KBV200的IC50分别为1.96和7.87mg·L^-1。体内抗瘤试验,SYUNZ-4在2.0,6.0和10.0mg·kg^-1,ip,q2d×10d,对小鼠肉瘤S-180和小鼠肝癌HepS的抑瘤率分别为31.5%-69.7%和45.9%-67.5%（P〈0.05-0.01）。SYUNZ-4在2.0,6.0,10.0和14.0mg·kg^-1,对小鼠肿瘤艾氏腹水癌实体型ESC的抑瘤率为30.2%-58.1%（P〈0.05-0.01）。在6.0和10.0mg·kg^-1,ip,q3d×18d条件下,SYUNZ-4对人肺腺癌（GLC-82）裸鼠移植瘤的抑瘤率为48.4%和61.7%（P〈0.001）;在2,6和10mg.kg^-1剂量下对人鼻咽癌细胞（CNE2）裸鼠移植瘤的抑瘤率分别为35.5%、41.9%和48.3%,P〈0.01-0.001。结论新合成的紫草醌衍生物SYUNZ-4具有强的细胞毒作用和抗小鼠肿瘤作用。