烷基化果胶的合成工艺

为了得到新的结肠靶向给药载体,制备了烷基化甲胶(Alkyl-pectin)。方法:在碱性条件下,以四丁基溴化铵为催化剂,用溴代正辛烷对果胶进行化学改性。结果表明:改性后的果胶是疏水的,并用红外光谱、元素分析、差示扫描量热、核磁共振等方法对产品进行了表征。

烷基化果胶凝胶性质的研究

本文研究了蔗糖含量、pH值及钙离子浓度对烷基化果胶凝胶性质的影响。将C_6、C_(12)及C_(18)烷基链引入果胶分子中,通过气相色谱测定了产物的取代度,得到具有不同取代度、相同链长的产物(PC_6S^(1.35),PC_6S^(2.90)和PC_6S^(4.53))和不同链长、相同取代度的产物(PC_6S^(2.90),PC_(12)S^(2.90)和PC_(18)S^(2.90))。通过流变、质构及FT-IR方法考察蔗糖含量、pH值及钙离子浓度对烷基化果胶凝胶性质的影响。结果表明:烷基化果胶的凝胶强度随蔗糖含量和钙离子浓度的增加而增强,随pH值的降低而增强;在蔗糖含量、pH值及钙离子浓度一定时,烷基化果胶的凝胶强度随着取代度和链长的增加而增强,且较高取代度和较长链长的烷基化果胶凝胶强度高于原果胶;提高取代度、取代基的碳链长度以及钙离子浓度均可提高烷基化果胶的凝胶稳定性。此外,随着钙离子浓度的升高,烷基化果胶凝胶的红外吸收峰发生红移且强度增大,说明钙离子与果胶的羧酸基团发生了络合。

烷基化果胶的微波合成及其理化性质研究

为考察微波辅助果胶烷基化的可行性,本文研究了果胶与溴代己烷的比例、微波功率以及辐射时间对烷基化果胶取代度的影响,以及所得烷基化果胶的理化性质。结果表明:提高果胶与溴代己烷的比例、增加微波功率及辐射时间均有助于取代度的提高,但升高到一定程度后,均趋向平稳。在功率为320 W,果胶:溴代己烷摩尔质量比为1∶1,反应时间为240 s时,取代度为4.81%,优于传统方法用时24 h所得衍生物的取代度(3.60%)。这说明微波辐射能有效降低果胶与溴代己烷的反应时间,提高烷基化取代度。且随着取代度增大,微波辅助烷基化果胶比原果胶具有更高的表观粘度、乳化性(EC)和乳化稳定性(ES)。微波辅助烷基化果胶最大EC和ES能达57.29%和93.61%,优于传统方法制备的烷基化果胶和原果胶。

结肠靶向牛血清蛋白缓释片的研制和体外评价

目的制备牛血清蛋白(BSA)缓释片并对其体外释放进行考察。方法以BSA为模型药物,烷基果胶为骨架材料制备BSA缓释片并考察其体外释放的影响因素。研究了稳定性实验,并进行精密度测定,考察释放介质pH值(1.0,6.86,7.8)、转篮转速(50,100,150r·min-1)、压片压力(6,8,10kg·mm-2)、果胶取代度(DS=0.136 0,0.141 2,0.156 3)等对BSA缓释片体外释放实验的影响。结果稳定性实验的平均回收率为(99.99±0.45)%,RSD为0.45%,精密度实验平均回收率为(100.31±0.037)%,RSD为0.036 7%,均符合实验要求。BSA缓释片具有pH敏感性,在pH<6.8的介质中24h内几乎不释放药物,而在pH7.8的磷酸盐缓冲液中可持续释药24h,累积释放量达96%以上。结论以pH7.8的缓冲液为释放介质时,不同的压片压力、转篮转速对药物释放有明显影响。制得的缓释片作为药物载体具有较好的应用前景。