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崖豆藤属植物中异黄酮类化学成分及其药理活性的研究进展 被引量:15
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作者 王明智 斯建勇 索志新 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2007年第2期338-343,共6页
本文对豆科崖豆藤属植物中的异黄酮类化学成分及此类成分药理活性的国内外研究进行综述。从崖豆藤属植物中分离得到异黄酮类化合物159个,包括异黄酮及其苷类、鱼藤酮类、异黄烷类、紫檀烷类、二氢异黄酮类,它们具有抗肿瘤、抗炎、抗雌... 本文对豆科崖豆藤属植物中的异黄酮类化学成分及此类成分药理活性的国内外研究进行综述。从崖豆藤属植物中分离得到异黄酮类化合物159个,包括异黄酮及其苷类、鱼藤酮类、异黄烷类、紫檀烷类、二氢异黄酮类,它们具有抗肿瘤、抗炎、抗雌激素等作用。 展开更多
关键词 崖豆藤属 异黄酮类 抗肿瘤 抗炎 抗雌激素
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抗原致敏期缺损补体增强抗肿瘤免疫效应 被引量:3
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作者 郭波 郑萍 +2 位作者 杨菲 吴玉章 邹强 《免疫学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第2期127-129,共3页
目的观察蛇毒因子(CVF)缺损补体对疫苗诱导的抗肿瘤免疫的影响。方法用CVF分别在抗原的致敏期和免疫的效应期缺损补体,抗原OVA加完全弗氏佐剂(CFA)联合免疫C57BL/6小鼠,14d后接种E.G7肿瘤细胞,评价补体缺损效果,观察肿瘤出现时间,记录... 目的观察蛇毒因子(CVF)缺损补体对疫苗诱导的抗肿瘤免疫的影响。方法用CVF分别在抗原的致敏期和免疫的效应期缺损补体,抗原OVA加完全弗氏佐剂(CFA)联合免疫C57BL/6小鼠,14d后接种E.G7肿瘤细胞,评价补体缺损效果,观察肿瘤出现时间,记录小鼠肿瘤大小。结果OVA+CFA免疫的正常小鼠,在肿瘤接种14d内能完全抑制肿瘤生长;抗原致敏期缺损补体,肿瘤接种21d内能完全抑制肿瘤生长;免疫效应期缺损补体,肿瘤出现的时间与OVA+CFA免疫的正常小鼠相似。结论抗原致敏期补体缺损可能有利于抗肿瘤免疫。 展开更多
关键词 蛇毒因子 补体 抗肿瘤免疫
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小分子肽-肿瘤抑素19肽纯化及抗肿瘤活性研究 被引量:5
3
作者 袁丽杰 赵恒宇 苏晓杰 《现代生物医学进展》 CAS 2007年第5期674-676,共3页
目的:利用已构建好的肿瘤抑素抗肿瘤活性肽-19肽高效表达基因重组菌纯化19肽,并进行抗肿瘤活性检测。方法:经几丁质亲和层析柱纯化出19肽,SDS-PAGE聚丙烯酰胺电泳后用Bradford法测其浓度,进行体内活性检测。结果:19肽可促进H22小鼠肝癌... 目的:利用已构建好的肿瘤抑素抗肿瘤活性肽-19肽高效表达基因重组菌纯化19肽,并进行抗肿瘤活性检测。方法:经几丁质亲和层析柱纯化出19肽,SDS-PAGE聚丙烯酰胺电泳后用Bradford法测其浓度,进行体内活性检测。结果:19肽可促进H22小鼠肝癌细胞死亡,血管数量减少,抑瘤率达48.46%。结论:得到了具有抗肿瘤活性的肿瘤抑素相关肽—19肽,为肿瘤抑素的作用机制研究和肿瘤的临床治疗奠定了基础。 展开更多
关键词 肿瘤抑素 蛋白纯化 抗肿瘤活性 肿瘤治疗
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薏苡仁生物转化条件优化及其抗肿瘤活性研究 被引量:9
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作者 杨红亚 王兴红 彭谦 《成都中医药大学学报》 2007年第1期58-60,共3页
目的:优化薏苡仁生物转化条件及比较其转化前后甲醇总提取物对A549肺癌细胞株的细胞毒活性。方法:采用L16(45)正交表,以甲醇总提取物得率为指标进行正交优选;用MTT法测定和比较转化前后薏苡仁甲醇总提取物对A549细胞的细胞毒活性。结果... 目的:优化薏苡仁生物转化条件及比较其转化前后甲醇总提取物对A549肺癌细胞株的细胞毒活性。方法:采用L16(45)正交表,以甲醇总提取物得率为指标进行正交优选;用MTT法测定和比较转化前后薏苡仁甲醇总提取物对A549细胞的细胞毒活性。结果:薏苡仁的最佳转化条件为:5%的转化物含量,转化时间为10 h,转化温度为60℃;通过转化能明显提高甲醇总提取物对A549肺癌细胞的细胞毒作用。结论:本研究对薏苡仁的进一步研究及其它中药的生物转化具有一定的参考价值。 展开更多
关键词 薏苡仁 正交试验 生物转化 抗肿瘤活性
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不同抗肿瘤机制药物对大鼠肝癌细胞成瘤性的影响 被引量:1
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作者 周媛 罗敏 +2 位作者 张婧 张文清 张积仁 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第3期290-292,共3页
目的研究骨髓间充质干细胞与肝癌细胞药敏与肝癌细胞成瘤能力的相关性。方法30只雌性清洁级SD大鼠应用二乙基亚硝胺饲喂法建立大鼠原发性肝癌模型,选取诱癌成功大鼠10只分别原代培养肿瘤细胞与间充质干细胞,MTT法用于不同作用机制抗肿... 目的研究骨髓间充质干细胞与肝癌细胞药敏与肝癌细胞成瘤能力的相关性。方法30只雌性清洁级SD大鼠应用二乙基亚硝胺饲喂法建立大鼠原发性肝癌模型,选取诱癌成功大鼠10只分别原代培养肿瘤细胞与间充质干细胞,MTT法用于不同作用机制抗肿瘤药物的药物敏感实验,药物作用后接种至裸鼠,观察其成瘤实验的差异,对模型大鼠间充质干细胞、肿瘤细胞抑制率与化疗药物作用后肿瘤细胞移植裸鼠后的成瘤质量分别进行相关性分析。结果5种药物药敏结果显示肝癌癌细胞与间充质干细胞药物敏感无明显相关性(P<0.05)。间充质细胞药敏实验与成瘤实验正相关。结论间充质干细胞耐药机制与肿瘤干细胞相似,有希望代替普通肝癌肿瘤细胞进行药物敏感实验。 展开更多
关键词 肝肿瘤 肿瘤干细胞 间充质干细胞 抗肿瘤药物 药物敏感实验
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鞣质类化合物抗肿瘤活性及其机制的研究进展 被引量:5
6
作者 曾茂林 周本宏 《医学综述》 2018年第15期2975-2979,共5页
鞣质又称单宁,是一种多元酚类化合物,广泛分布于植物界。鞣质类化合物具有抗癌活性较好且不良反应小的优点,引起国内外学者的关注。现代研究表明,鞣质类化合物主要通过阻滞细胞周期抑制细胞增殖、抗肿瘤血管形成、抑制细胞迁移侵袭、诱... 鞣质又称单宁,是一种多元酚类化合物,广泛分布于植物界。鞣质类化合物具有抗癌活性较好且不良反应小的优点,引起国内外学者的关注。现代研究表明,鞣质类化合物主要通过阻滞细胞周期抑制细胞增殖、抗肿瘤血管形成、抑制细胞迁移侵袭、诱导细胞凋亡、提高机体免疫能力、诱导细胞自噬、抑制端粒酶活性等作用抗肿瘤。但目前鞣质类化合物抗肿瘤研究主要集中在体外实验,抗肿瘤靶点尚不明确,因此还需要进一步从分子水平阐述其作用机制。 展开更多
关键词 鞣质 抗肿瘤 抗癌机制
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Synthesis and antitumor activity of novel podophyllotoxin derivatives 被引量:3
7
作者 Ming Zhao Min Feng +3 位作者 Shu Fang Bai Yuan Zhang Wen Chao Bi Hong Chen 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2009年第8期901-904,共4页
In order to find compounds with superior bioactivity and overcoming multidrug resistance, a novel series of 4β-N-substituted podophyllotoxin derivatives were synthesized and evaluated as potential antitumor agents. S... In order to find compounds with superior bioactivity and overcoming multidrug resistance, a novel series of 4β-N-substituted podophyllotoxin derivatives were synthesized and evaluated as potential antitumor agents. Seven novel podophyllotoxin derivatives were synthesized by linking 4β-amino-4-deoxypodophyllotoxin with alcohols through maleic acid and tested against K562 and K562/A02 using MTT assay in vitro. ?2009 Hong Chen. Published by Elsevier B.V. on behalf of Chinese Chemical Society. All rights reserved. 展开更多
关键词 Podophyllotoxin derivatives CHEMOSYNTHESIS anfitumor Multidrug resistance
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5-(环烷基)-2H-吡喃-2-酮衍生物的合成
8
作者 易庆艳 郭旭 +3 位作者 辛丽丽 秦思凝 张辉 许永男 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第11期847-851,共5页
目的许多天然存在的2H-吡喃-2-酮化合物具有很好的抗癌活性,作者合成一系列5-(取代)-2H-吡喃-2-酮衍生物,希望筛选出抗癌活性更高的衍生物。方法以各种4-取代环己酮为起始原料,先后成三氟甲磺酸酯、硼酸频哪醇酯,最后利用Suzuki偶联反应... 目的许多天然存在的2H-吡喃-2-酮化合物具有很好的抗癌活性,作者合成一系列5-(取代)-2H-吡喃-2-酮衍生物,希望筛选出抗癌活性更高的衍生物。方法以各种4-取代环己酮为起始原料,先后成三氟甲磺酸酯、硼酸频哪醇酯,最后利用Suzuki偶联反应与5-溴-2H-吡喃-2-酮进行偶联合成系列化合物。结果与结论合成了8个5-(环烷基)-2H-吡喃-2-酮衍生物,全部为新化合物,未见文献报道。其结构经1H-NMR、MS分析确证。 展开更多
关键词 2H-吡喃-2-酮 抗癌 合成
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Synthesis,Crystal Structure and Antitumor Activity of(E)-N-(4-Fluorobenzylidene)-3-(methylthio)-5-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-4H-1,2,4-triazol-4-amine
9
作者 LIN Wei-Yuan YANG Fang +2 位作者 DUAN An-Na YOU Wen-Wei ZHAO Pei-Liang 《Chinese Journal of Structural Chemistry》 SCIE CAS CSCD 2018年第10期1557-1562,共6页
The crystal structure of the title compound(E)-N-(4-fluorobenzylidene)-3-(methylthio)-5-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-4 H-1,2,4-triazol-4-amine(C_(19)H_(19)FN_4O_3S,Mr = 402.44) was synthesized,and its struct... The crystal structure of the title compound(E)-N-(4-fluorobenzylidene)-3-(methylthio)-5-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-4 H-1,2,4-triazol-4-amine(C_(19)H_(19)FN_4O_3S,Mr = 402.44) was synthesized,and its structure was characterized by 1 H-NMR,13 C-NMR,ESI-MS and single-crystal X-ray diffraction.The crystal belongs to the triclinic system,space group P1 with a = 9.228(13),b = 10.364(14),c = 10.641(14) ?,α = 85.323(3),β = 75.172(2),γ = 80.903(3)°,μ = 0.20 mm^(-1),M_r = 402.44,V = 970.64(10) ?~3,Z = 2,D_c = 1.377 g/cm^3,F(000) = 420,R = 0.0484 and wR = 0.1474 for 3181 observed reflections with I 〉 2σ(I).In addition,the preliminary bioassay indicated that the title compound 5 exhibits better inhibitory activity against Hela than 5-fluorouracil. 展开更多
关键词 (E)-N-(4-fluorobenzylidene)-3-(methylthio)-5-(3 4 5-trimethoxyphenyl)-4H-1 2 4-triazol-4-amine SYNTHESIS crystal structure anfitumor activity
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具空间位阻效应的抗肿瘤铂配合物研究现状 被引量:1
10
作者 丛艳伟 普绍平 +2 位作者 朱泽兵 李学杰 彭娟 《药学进展》 CAS 2007年第4期145-149,共5页
综述近年来有关具空间位阻效应的单吡啶(氨/胺)类、双吡啶类、双咪唑类、喹啉类抗肿瘤铂配合物的研究与开发,结合若干具代表性的铂配合物探讨其抗肿瘤活性、克服交叉耐药性和作用机制及构效关系。具空间位阻效应的铂配合物是目前铂类抗... 综述近年来有关具空间位阻效应的单吡啶(氨/胺)类、双吡啶类、双咪唑类、喹啉类抗肿瘤铂配合物的研究与开发,结合若干具代表性的铂配合物探讨其抗肿瘤活性、克服交叉耐药性和作用机制及构效关系。具空间位阻效应的铂配合物是目前铂类抗肿瘤药物研究的一个重要方向,其在结构上和抗癌机制上均不同于顺铂,可部分或完全克服与顺铂的交叉耐药性,具良好的开发前景。 展开更多
关键词 空间位阻 铂配合物 抗肿瘤活性 交叉耐药性 作用机制 构效关系
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hIAP-2-siRNA对hepG2肝癌细胞抑制作用 被引量:5
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作者 王杨 罗映晖 《肿瘤药学》 CAS 2011年第5期426-430,共5页
目的合成凋亡抑制蛋白(hIAP-2)的si-RNA,观察其对hepG2细胞增殖、凋亡的影响。方法化学合成三条hIAP-2-siRNA干扰片段并用脂质体法转染hepG2细胞,同时设立脂质体对照。RT-PCR和western blotting检测hIAP-2-siRNA作用后hIAP-2mRNA和蛋白... 目的合成凋亡抑制蛋白(hIAP-2)的si-RNA,观察其对hepG2细胞增殖、凋亡的影响。方法化学合成三条hIAP-2-siRNA干扰片段并用脂质体法转染hepG2细胞,同时设立脂质体对照。RT-PCR和western blotting检测hIAP-2-siRNA作用后hIAP-2mRNA和蛋白的表达,MTT检测细胞增殖,AV-PI流式细胞术检测细胞的凋亡。结果 RT-PCR及Western blootting检测显示3条siRNA均能有效抑制hIAP-2mRNA及蛋白表达(P<0.05),以siRNA1作用效果最显著(P<0.05)。MTT检测显示hIAP-2-siRNA80nmoL·L-1终浓度转染后的hepG2细胞的增殖受到显著抑制(P<0.01),其中以80nmoL·L-1转染72h时增殖性下降最明显(P<0.01)。流式细胞术检测结果显示hIAP-2-siRNA转染hepG2细胞后凋亡率增加(P<0.05)。结论 hIAP-2-siRNA可明显抑制该肿瘤细胞的增殖,促进hepG2肝癌细胞的凋亡。 展开更多
关键词 hIAP-2 肝癌细胞 RNA干扰 凋亡 抗肿瘤
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南酸枣的黄烷类成分及其体外抗肿瘤与抗缺氧活性 被引量:6
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作者 李长伟 崔承彬 +3 位作者 蔡兵 韩冰 李明明 范明 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2009年第1期48-51,64,共5页
目的阐明南酸枣[Choerospondias axillaries(Roxb.)Burtt.etHill.]树皮中黄烷类成分及其体外抗肿瘤、抗缺氧、抗菌活性。方法利用各种色谱技术分离化学成分,根据理化性质和波谱数据鉴定结构,利用MTT法测评抗肿瘤及抗缺氧活性,采用纸片... 目的阐明南酸枣[Choerospondias axillaries(Roxb.)Burtt.etHill.]树皮中黄烷类成分及其体外抗肿瘤、抗缺氧、抗菌活性。方法利用各种色谱技术分离化学成分,根据理化性质和波谱数据鉴定结构,利用MTT法测评抗肿瘤及抗缺氧活性,采用纸片法测定抗菌活性。结果从南酸枣树皮中分离鉴定了3个黄烷类化合物:(+)-儿茶素(1)、(+)-儿茶素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)和(+)-儿茶素-4′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)。化合物1、2对K562细胞呈一定的抗肿瘤活性。在100μg.mL-1质量浓度下的抑制率分别为16.0%和27.3%。在ECV304细胞缺氧损伤保护实验中,化合物1在无细胞毒作用的50μg.mL-1质量浓度下呈较强的抗缺氧活性,化合物3未表现出抗肿瘤与抗缺氧活性。化合物1~3在测试浓度下对受试白色念珠菌和金黄色葡萄球菌无抗菌活性。结论化合物1为南酸枣抗缺氧活性成分的首例报道,其抗缺氧活性也属首次报道。化合物2和3为首次从该属植物中分离得到。 展开更多
关键词 黄烷类 儿茶素 糖苷 结构鉴定 南酸枣 抗肿瘤 抗缺氧活性
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DCC基因对卵巢上皮性癌细胞生长及其化疗敏感性的影响
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作者 庄如锦 李佩玲 +1 位作者 于海微 李会明 《中华妇产科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第5期334-338,共5页
目的研究 DCC 基因对卵巢上皮性癌(卵巢癌)细胞生长及其化疗敏感性的影响。方法采用脂质体转染法将含有 DCC 基因的真核表达载体 pcDNA3.1(+)-DCC 质粒导入卵巢癌细胞系 HO8910细胞中(HO8910-DCC 组),以转染空载体 pcDNA3.1(+)质粒(HO89... 目的研究 DCC 基因对卵巢上皮性癌(卵巢癌)细胞生长及其化疗敏感性的影响。方法采用脂质体转染法将含有 DCC 基因的真核表达载体 pcDNA3.1(+)-DCC 质粒导入卵巢癌细胞系 HO8910细胞中(HO8910-DCC 组),以转染空载体 pcDNA3.1(+)质粒(HO8910-Neo 组)和脂质体(空白对照组)为对照。转染24 h 后,经氨基糖甙类抗生素 G418筛选,RT-PCR 技术以及免疫组化法检测3组细胞 DCC mRNA 及蛋白表达情况;四甲基偶氮唑蓝(MTT)比色法测定3组细胞转染后1~7 d 的细胞生长情况及经梯度浓度[0.1、0.2、1.0、5.0、10.0血浆峰浓度(PPC)]化疗药物顺铂和紫杉醇处理后48 h 的细胞存活率,并绘制细胞生长曲线。结果转染 DCC 基因后,DCC 基因可在HO8910细胞中稳定表达。转染后1~7 d,HO8910-DCC 组细胞生长速度较其他两组细胞明显减慢,除转染后第1天外,分别比较,差异均有统计学意义(P<0.01);空白对照组和 HO8910-Neo 组细胞生长速度比较,差异则无统计学意义(P>0.05)。HO8910-DCC 组细胞经0.1~5.0 PPC 的顺铂和紫杉醇处理后,细胞存活率显著低于空白对照组和 HO8910-Neo 组(P<0.01);经10.0 PPC 的顺铂处理后细胞存活率也明显低于空白对照组和 HO8910-Neo 组(P<0.05);但经10.0 PPC 的紫杉醇处理后细胞存活率与空白对照组和 HO8910-Neo 组相比,差异则无统计学意义(P>0.05)。空白对照组和HO8910-Neo 组细胞经各梯度浓度药物处理后的细胞存活率间比较,差异均无统计学意义(P>0.05)。结论 DCC 基因可明显抑制卵巢癌细胞的生长,并增强卵巢癌细胞对化疗药物的敏感性。 展开更多
关键词 卵巢肿瘤 基因 DCC 抗肿瘤药 药物筛选试验 抗肿瘤
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