A New Diterpenoid Dimer from Annona glabra

A new diterpenoid dimer annonebinide A has been isolated from the stems of Annona glabra. Its structure was determined to be ent-16a-hydroxykauran-17-yl ent-16b-kauran-17-oate on the basis of spectroscopic and chemical evidence.

圆滑番荔枝种子化学成分研究

目的 研究圆滑番荔枝 (Annonaglabra)种子的抗肿瘤活性成分。方法 利用色谱技术分离纯化 ,根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定结构。结果 从己烷提取物鉴定 18个化合物 ,其中 14个为番荔素 :glabrencinA(1) ,bullatencin (2 ) ,glabrencinB (3) ,uvariamicin I (4) ,uvariamicin II (5 ) ,uvariamicin III (6 ) ,reticulatain 1(7) ,desacetyluvaricin (8) ,4 deoxyasimicin (9) ,asimicin (10 ) ,bullatacin (11) ,squamocin (12 ) ,motrilin (13) ,cherimolin 2(14 ) ;豆甾醇 (stigmasterol,15 )及脂肪酸酰胺混合物 :棕榈酸酰胺 (palmiticamide ,16 ) ,硬脂酸酰胺 (stearicamide,17)和花生酸酰胺 (arachidicamide ,18)。结论 glabrencinA (1) ,glabrencinB (3)为新番荔素 ;2 ,4～ 7,9,11,13,16～ 18是首次从该植物中分离得到。

圆滑番荔枝的化学成分研究

目的 :从番荔枝科植物圆滑番荔枝 ( Annona glabra Linn.)树皮提取分离活性成分。方法 :95%乙醇提取、溶剂萃取、硅胶柱层析、重结晶等。结果 :分离到 6个化合物 ,其中 5个为贝壳杉烷型二萜 ,1个生物碱。5个二萜 、 、 、 、 分别为 ( -) -kaur-1 6-en-1 9-oic acid、1 6α-hydro-1 9-acetoxy-ent-kauran-1 7-oic acid、( -) -kau-ran-1 9-al-1 7-oic acid、ent-1 9-carbomethoxykauran-1 7-oic acid、1 9-hydroxy-1 6α-( -) -kauran-1 7-oicacid,生物碱为oxoglaucine。结论 :萜 ent-1 9-carbomethoxykauran-1 7-oic acid、萜 1 9-hydroxy-1 6α-( -) -kauran-1 7-oic acid和生物碱 oxoglaucine为首次从该植物中分得。

光叶番荔枝提取物抗肿瘤作用研究

目的 研究光叶番荔枝石油醚、氯仿和乙醇提取物对小鼠移植性肉瘤S180 和小鼠肝癌H2 2 瘤体生长的抑制作用。方法 称取定量的光叶番荔枝提取物 ,用 1 %CMC Na研磨配制成所需浓度的混悬液。将制备的肿瘤细胞悬液 ,以 0 .2mL/只的量接种于小鼠右前肢腋部皮下 ,2 4h后将已接种的小鼠随机分组。各组均连续给药 7d ,停药后 1～ 3d将小鼠拉颈处死 ,剥取瘤块称重 ,计算抑瘤率。结果 光叶番荔枝石油醚、氯仿和乙醇提取物对小鼠移植性肉瘤S180 和小鼠肝癌H2 2均有不同程度的抗肿瘤活性 ,其中以光叶番荔枝石油醚可溶部分和 93 %乙醇提取物抑瘤效果最好 ,其对小鼠移植性肉瘤S180 和小鼠肝癌H2 2 的抑瘤率分别可达 5 1 .4%和 63 .0 %。结论 光叶番荔枝石油醚、氯仿和乙醇提取物具有较显著的抗肿瘤作用。

光叶番荔枝中二萜类化合物对人肝癌细胞株SMMC-7721生长的抑制

目的研究光叶番荔枝中二萜类化合物对人肝癌细胞株SMMC 7721 生长的抑制作用。方法以四唑盐比色试验(MTT)法检测二萜类化合物对SMMC 7721细胞生长的抑制率,用相差倒置显微镜观察细胞形态变化,用流式细胞术检测细胞周期、凋亡率及多药耐药基因1(MDR1)的表达水平。结果5~25μM的二萜类化合物对SMMC 7721细胞有较强的抑制作用,与浓度呈线性相关,并呈时间依赖性,72 h半数抑制浓度(IC50)为19 41μM ,20μM的药物作用于SMMC 7721 细胞48 h,流式细胞术检测细胞周期阻滞于G0 ~G1 期,细胞凋亡率为24 95%;在相差倒置显微镜下观察到细胞凋亡的特征形态改变,MDR1表达明显下调,且随药物浓度的增加MDR1 表达水平逐渐下降。结论光叶番荔枝中二萜类化合物对人肝癌细胞株SMMC 7721 有显著的抑制作用,可诱导癌细胞凋亡,明显下调MDR1的表达,具有逆转多药耐药性的作用。

滇产圆滑番荔枝中的番荔枝内酯

从滇南产的圆滑番荔枝（ＡｎｎｏｎａｇｌａｂｒａＬｉｎｎ，）的种子中得到４个番荔枝内酯，４－ｄｅｓｏｘｙｃｈｅｒｉｍｏｌｉｎ－２（１），ｃｈｅｒｉｍｏｌｉｎ－２（２），ａｎｎｏｎｉｎＩ（３）和ｄｅｓａｃｅｔｙｌｕｖａｒｉｃｉｎ（４）。其中１为新化合物。

光叶番荔枝种子的化学成分

目的:研究光叶番荔枝种子的化学成分。方法:利用色谱技术分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定结构。结果:从光叶番荔枝种子的提取物中分得4个化合物,分别为expoxyrolin B(1)、neo-desacetyluvaricin(2)、annonareticin(3)、murisolin(4)。结论:4个化合物均为番荔枝内酯类化合物,都是首次从光叶番荔枝种子中分离得到。

番荔枝总提取物对二乙基亚硝胺诱发大鼠肝脏癌前病变的影响

目的探讨番荔枝总提取物对二乙基亚硝胺(DEN)诱发大鼠肝癌的防治作用。方法按改良的SoltFarber氏方法制作大鼠肝脏癌前病变模型,利用免疫组化、血清和组织生化等检测方法,观察番荔枝总提取物对DEN诱发的肝癌形成的影响。结果番荔枝总提取物与提取物的二氯甲烷部位各组大鼠肝表面癌结节数、肝/体重比、肝组织匀浆和血清中谷胱甘肽-S-转移酶含量,以及血清γ-谷氨酰转移酶、碱性磷酸酶的含量明显低于模型组。免疫组化显示,模型组大鼠的肝脏组织中bax免疫组化表达很少,bcl-2免疫组化表达较多;而番荔枝总提取物组bax免疫组化表达较多,bcl-2免疫组化表达较少。结论番荔枝总提取物能抑制癌前病变,延缓DEN诱发大鼠肝癌的发展,但不能阻断DEN诱发大鼠肝癌的发生。

光叶番荔枝提取物抗肿瘤作用的实验研究

研究光叶看荔枝提取物对小鼠移植性肉瘤S180瘤体生长的抑制作用。定量称取光叶看荔枝提取物,用1％CMC-Na研磨配制成所需浓度的混悬液。将制备的肿瘤细胞悬液,以0.2ml/只接种于小鼠右前肢腋部皮下,24h后将其随机分为模型组、环磷酰组及光叶看茘枝组,并开始用药,各组均连续给药7d,停药后处死小鼠,剥取瘤块称重,计算抑瘤率。结果:光叶看荔枝提取物对小鼠移植性肉瘤A180有明显的抗肿瘤作用,抑瘤率可达64％-68％。

番荔枝属3个资源树种的核型分析

应用改良去壁低渗-火焰干燥法制片,镜检,分析比较番荔枝属3个资源的核型。结果表明,阿蒂莫耶番荔枝、刺番荔枝为2倍体,而圆滑番荔枝为4倍体,阿蒂莫耶番荔枝、圆滑番荔枝有随体。核型公式分别为:阿蒂莫耶番荔枝2n=2x=14=14m;刺番荔枝2n=2x=14=12m+2sm;圆滑番荔枝2n=4x=28=14m+14sm。刺番荔枝属于1A核型,阿蒂莫耶番荔枝属于1B核型,光叶番荔枝属于2B核型。

圆滑番荔枝树皮中一个新的贝壳杉烷型二萜

对番荔枝科植物圆滑番荔枝(Annona glabraL inn.)树皮的化学成分进行了研究,分离得到一个新的贝壳杉烷型二萜。树皮15 kg,95%乙醇回流提取3次,每次2 h。浸膏混悬于适量水中,依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取。所得乙酸乙酯部分再经过反复硅胶柱层析及重结晶后,得到一个贝壳杉烷型二萜类化合物1,经理化及波谱分析,其结构确证为一个新的贝壳杉烷型二萜,命名为:16α-羟基-17-乙酰氧基-对映-贝壳杉烷-19-羧酸。

圆滑番荔枝叶乙醇提取物中抑菌活性成分的初步分离

采用活性跟踪法对圆滑番荔枝叶乙醇提取物中抑菌活性成分进行了初步分离。结果表明:圆滑番荔枝叶乙醇提取物乙酸乙酯萃取组分对胡椒瘟病菌的抑制活性最高,从该萃取组分中分离得到化合物松香酸和β-谷甾醇,并测定了其对胡椒瘟病菌的抑菌活性。当两种化合物供试浓度为0.6 mg/mL时抑菌率分别达到了69.21%和61.78%,对胡椒瘟病菌具有一定抑菌效果。

圆滑番荔枝叶乙醇提取物不同萃取组分对胡椒瘟病菌的抑菌活性测定

采用液-液分配法对圆滑番荔枝叶乙醇提取物进行萃取分离,得到石油醚、三氯甲烷、乙酸乙酯等不同萃取组分。采用生长速率法测定不同萃取组分对胡椒瘟病菌的抑制作用。结果表明:乙酸乙酯萃取组分对胡椒瘟病菌的抑制作用最强,其中20 mg/mL乙酸乙酯萃取组分对胡椒瘟病菌菌丝生长的抑制率达到74.43%,具有较好的抑菌效果。

牛心果化学成分的研究

从牛心果(Annona glabra Linn)树皮中,分离到三个白色蜡状固体,经光谱分析,它们分别为强抗肿瘤活性番荔枝内酯(annonaceous acetogenin)化合物——annonacin,corossolone和solamin。

蕃荔枝化合物L2-11对Heps荷瘤小鼠抗肿瘤作用的实验研究

目的:研究光叶番荔枝化合物L2-11对Heps荷瘤小鼠瘤体生长的抑制作用和对免疫的影响。方法:给予Heps荷瘤小鼠不同剂量的光叶番荔枝化合物L2-11连续8天,停药后处死小鼠,计算抑瘤率、脾指数、胸腺指数和NK细胞活性;观察ALT、AST、BUN、SCr和血常规。结果:光叶番荔枝化合物L2-11的20mg/kg、10mg/kg组能显著抑制Heps荷瘤小鼠的生长(P<0.05),平均抑瘤率分别为48.52%、35.55%,其中20mg/kg组疗效和5-FU相当;同时L2-11能显著提高Heps荷瘤小鼠的NK细胞活性,而对荷瘤小鼠肝、肾功能、血常规无明显影响。结论:光叶番荔枝化合物L2-11具有较显著的抗肿瘤作用,其机理部分可能与提高荷瘤小鼠的NK细胞活性、增强小鼠免疫功能有关。

圆滑番荔枝树皮中的化学成分

目的对番荔枝科植物圆滑番荔枝(Annona glabraLinn.)树皮的化学成分进行分离、鉴定。方法采用硅胶柱、色谱等分离手段;利用理化性质与波谱技术对化合物进行鉴定。结果分得7个化合物,经鉴定为:ent-kauran-16α,17-diol(1),16-αH-ent-kauran-17-oic acid(2),19-hydroxy-16-α(-)-kauran-17-oic acid(3),16-αhydro-19-acetoxy-ent-kauran-17-oic acid(4),liriodenine(5),β-谷甾醇(-βsitosterol,6)和胡萝卜苷(daucosterol,7)。结论化合物26、、7为首次从该植物中分离得到。

圆滑番荔枝抑菌活性成分分离

为进一步分离圆滑番荔枝中抑菌活性成分,以胡椒瘟病菌为供试病原菌,采用硅胶层析柱对圆滑番荔枝叶乙醇提取物中抑菌活性成分进行了初步分离。结果表明:从圆滑番荔枝叶乙醇提取物乙酸乙酯萃取组分中分离得到的D1、 D2、 D3、....D10等10种馏分中D1、 D4、 D5、 D7、 D8对胡椒瘟病菌具有抑菌活性,抑菌率分别达到了68.10%、 65.95%、 63.44%、 76.34%和50.18%。对D1组分进一步分离得到D1-1纯化合物,通过核磁共振氢谱、碳谱确定其为棕榈酸酰胺。本研究为进一步研制防治胡椒瘟病的植物源杀菌剂提供依据。

圆滑番荔枝树叶提取物的化学成分研究

目的对越南野生圆滑番荔枝(Annona glabra.L)叶的正己烷和氯仿提取部分的化学成分进行研究,找到新化合物。方法采用红外、质谱(GC-MS)、一维和二维核磁共振(1D,2D NMR)等方法进行结构分析。结果从越南野生圆滑番荔枝叶提取物中分离出四个化学成分,鉴定它们的结构分别为:β-sitosterol(1),β-sitosterol-3-O-β-D-glucopyranoside(2),6β-hydroxy-24-ethylcholest-4-en-3-one(3),and scopoletin(4)。结论其中化合物3和化合物4是圆滑番荔枝叶提取物的未知化学成分,在圆滑番荔枝植物番荔枝科中未见报道。

圆滑番荔枝的化学成分及生物活性研究进展

圆滑番荔枝为番荔枝属植物,民间常用作杀虫药和驱虫剂。从圆滑番荔枝分离到的化学成分主要有番荔枝内酯类、萜类、环肽、生物碱等,其中番荔枝内酯类化合物占大多数。圆滑番荔枝具有抗肿瘤、杀虫、抗菌、阻碍孢子萌发等多种生物活性,应用前景广阔。为更好地挖掘圆滑番荔枝的药用价值及进一步开发利用,现对其化学成分和生物活性研究进展进行综述,以提供参考。

圆滑番荔枝种子氯仿部位的化学成分研究

目的对圆滑番荔枝种子氯仿部分的化学成分进行研究。方法运用正反相硅胶、Sephadex LH-20凝胶及制备高效液相等色谱技术进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果分离得到13个化合物,分别鉴定为去乙酰紫玉盘素(1)、去乙酰异紫玉盘素(2)、泡泡树新素(3)、泡番荔枝辛(4)、毛曲番荔枝素(5)、4-desoxycherimolin-2(6)、atemotetrolin(7)、毛叶番荔枝素-2(8)、刺果番荔枝素B(9)、glabrin A(10)、邻苯二甲酸二丁酯(11)、番荔枝五醇C(12)、蔗糖(13)。结论其中化合物7和12为首次从该植物中分离得到,化合物11和13为首次从该属植物中分离得到。